1、第二讲 药物代谢 Drug Metabolism参考书目尤启冬主编 . 药物化学 (第 2版 ). 北京：化学工业出版社， 2008年 .第四章尤启冬主编 . 药物化学 (第 7版 ). 北京：人民卫生出版社， 2011年 .第十四章化工版 书中部分内容绪论（ Introduction）第一章 新药研究与开发概论（ Brief Introduction of New Drug Research & Development）第二章 药物设计的基本原理和方法（ Basic Principles of Drug Design）第三章 药物的结构与生物活性（Structure Activity Rel
2、ationships of Drugs）第四章 药物代谢（ Drug Metabolism） 药物代谢的定义 药物代谢是指 药物 分子被机体吸收后，在机体酶的作用下发生的一系列化学反应 又称药物的生物转化（ Drug Biotransformation）转化是在体内 酶 的作用下进行的代谢的意义 代谢 能把外源性的物质 (Xenobiotic), 进行化学处理包括药物和毒物失活，并使其排出体外代谢 是在长期的进化过程中，机体发展出一定的自我 保护 能力避免机体受到毒物的伤害一般来说，药物可通过非专一的代谢酶进行代谢 ；若 药物的结构与一些内源性物质结构相似， 可经专一性的酶代谢。由于外源性物质
3、的种类繁多，化学结构各不相同；因此，体内代谢涉及的酶系十分复杂。药物 代谢反应的分类 官能团化 反应I相生物转化反应（ Phase I) 结合 反应 相生物转化反应（ Phase ）官能团化反应 药物 在酶的催化下 进行氧化、还原、水解等化学反应，结果使药物分子中引入极性较大的 官能团，如羟基、羧基、氨基和巯基等目的：代谢产物的 极性 增大，利于结合反应（ 相生物转化反应 ）的进行结合反应药物原型 或经官能团化反应后的 代谢产物 在酶的作用下，一些极性基团与内源性的水溶性的小分子 (如葡萄糖醛酸、硫酸盐、某些氨基酸等 )以酯、酰胺或苷的方式结合。 结合反应 所产生的结合物无活性 都有极好的水溶性 可通过肾脏经尿排出体外
