1、第 十二 章 心血管系统药物Medicinal Chemistry 概 述 心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因，也是中国人病死的首位原因。 心血管系统种类多： 主要疾病：冠心病、脑栓塞、中风、冠脉痉挛等 主要症状：高血压、心律不齐、心衰、心绞痛、血栓等 主要病因：动脉粥样硬化、高血脂 药物：治疗与防治Medicinal Chemistry 心血管系统药物分类按 治疗疾病的类型 分为：降血脂药抗心绞痛药抗心律失常药抗高血压药强心药 Medicinal Chemistry 本章目标1.了解心血管系统药物的分类、发展。2.熟悉降血脂药的结构类型，非诺贝特和洛伐他汀的名称、结构特点、理化性质。
2、 3.熟悉钙拮抗剂的结构类型，掌握硝酸异山梨酯和硝苯地平的名称、结构特点、理化性质。4.了解抗高血压药的分类，掌握利血平和卡托普利的名称、结构特点、理化性质。5.了解抗心律失常药的分类，理解盐酸普罗帕酮、阿替洛尔的名称、结构特点、理化性质。6.理解典型药物的化学性质在分析、制备及贮存中的应用。Medicinal Chemistry 第一节 降血脂药 又称 抗动脉粥样硬化药 。血脂来源有两个： 外源性： 是机体从食物摄取的脂类经消化吸收进入血液。 内源性： 是由肝、脂肪细胞及其他组织合成后释放进入血液。临床上把血浆 胆固醇 高于 230mg/100ml和 三酰甘油 高于140mg/100ml作为
3、高脂血症的界限指标。 Medicinal Chemistry 降血脂药物的作用 1.主要是阻滞胆固醇的合成和降低血中三酰甘油的含量。2.减少胆固醇及脂类的合成、吸收，促进脂质的代谢，防治动脉粥样硬化和冠心病。Medicinal Chemistry 血浆脂质代谢紊乱是动脉粥样形成的重要危险因素血浆中总胆固醇（ TC） 和低密度脂蛋白 -胆固醇（ LDL-C） 水平升高； 高密度脂蛋白 -胆固醇（ HDL-C） 下降， 会使冠心病的危险性增加。调整和控制血脂水平是降低动脉粥样硬化发病率和死亡率的重要手段。Medicinal Chemistry 苯氧乙酸类羟基戊二酰辅酶 A还原酶抑制剂类 (HMG-CoA)根据作用效果分类Medicinal Chemistry 一 . 苯氧乙酸类 最早应用于临床的是 氯贝丁脂 ，结构由 苯环 和 脂肪酸脂 两部分构成。Medicinal Chemistry 非诺贝特 又名 苯酰降脂丙酯 、 普鲁脂芬 。 为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。在氯仿中极易溶解，在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点 78-82oC。Medicinal Chemistry
