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药理学课件之40-大环内酯类药物课件.ppt

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素大环内酯类o 具有 14、 15和 16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。o 治疗需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧球菌的感染,对 -内酰胺类抗生素患者的替代品。大环内酯类分类( 1)o 第一代 口服吸收不完全、生物利用度低,抗菌谱窄、不良反应多、易产生耐药性(红霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素、麦迪霉素) 。o 第二代 (阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素)有良好的抗生素后效应。o 第三代 发现第一个不引起耐药的酮基大环内酯抗生素。大环内酯类抗生素分类( 2)o 14元大环内酯类:红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素o 15元大环内酯类:阿奇霉素o 16元大环内酯类:麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素一、抗菌作用及机制抗菌谱o 抗菌谱窄,比青霉素略广,o 大多数革兰阳性菌;o 厌氧球菌;o 部分革兰阴性菌(奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌);o 军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;o 产生 -内酰胺酶的葡萄球菌和 MRSA。抗菌机制o 抑制细菌蛋白质合成o 与核糖体的 50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,阻断转肽作用和 mRNA移位,而抑制细菌蛋白质合成。o 细菌核糖体为 70S, 由 50S和 30S亚基构成;o 哺乳动物核糖体为 80S, 由 60S和 40S亚基构成。

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