1、第三章 药物代谢动力学Pharmacokineticsv药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）v药物在体内随时间变化的速率过程 主要研究内容为两部分：第一节 药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：吸收（ absorption）分布（ distribution）代谢（ metabolism）排泄（ excretion）简称 ADME系统转运transportation转化transformation一、体内过程的基本规律non-carrier transport被动转运（ passive transport）carrier transportcytosis转运方式非载体转运载
2、体转运膜动转运非载体转运被动转运 (passive transport):指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运特点： 不需要载体 不消耗能量 转运时无饱和现象 不同药物同时转运时无竞争性抑制现象 当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平1. 简单扩散（ simple diffusion）2. 滤过（ filtration）生物膜药物通过细胞膜的方式：外内简单扩 散 载体转运膜孔滤过影响跨膜转运的药物理化性质：（ 1）分子量（ 2）溶解性 指药物具有的脂溶性和水溶性（ 3）解离性 离子障（ ion trapping） 是指非离子型药物可以自由穿透，离子型药物被限制在膜的一侧的现象。弱酸或弱碱药物的解离Handerson-Hasselbalch公式以弱酸药物为例HA H+Ka + A- HAKa = A-H+当 pH = pKa时， HA = A-10pH-pKa = HAA-log HAA-pKa = pHpKa 即弱酸性或弱碱性药物在 50% 解离时的溶液 pH值。 例：丙磺舒的 pKa=3.4 胃液 pH=1.4 血液 pH=7.4=101.4-3.4= 离子型 非离子型 1001 离子型 非离子型 =10000110pH-pKa= 离子型 非离子型 离子型 非离子型 107.4-3.4= 离子型 非离子型 10pH-pKa= 离子型 非离子型
