1、第三章 药物效应动力学（ pharmacodynamics)宁夏医科大学 药理学系彭晓东2014年 8月根据诊断，如何选用药物 ?给予药物的剂量愈多，药物的作用强度就会越强吗 ?目的要求第三章 药物效应动力学（ pharmacodynamics)1. 掌握药物的基本作用及治疗效果。2. 掌握药物作用的量效关系及相关内容。3. 掌握药物与受体相互作用的相关概念4. 掌握药物作用机制、受体类型及第二信使的相关内容5. 了解构效关系、新药的研究与开发。第一节 药物的基本作用第二节 药物剂量与效应关系第三节 药物与受体药效学研究的主要内容第一节 药物的基本作用 及 相关概念1. 药物作用 、 药理效应
2、 与 药物效应基本类型2. 药物作用的选择性与构效关系3. 药物作用的临床效果 治疗效果 不良反应1.1 药物作用（ drug action）p 定义 ： 药物作用 用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是 分子反应机制 。 具有特异性 （ specificity）。p 特点： 具有直接作用和间接作用两大特点 。 定义 ： 是指药物与机体的大分子组分相互作用后的结果。 是机体器官原有功能水平的改变 。 特点： 具有选择性 （ selectivity） 。 药物作用与 药理效应的区别：Ligand + Receptor LA Effectdrug action pharmacological
3、 effectAffinity dependent Efficacy dependent1.2 药理效应 ( pharmacological effect ) 兴奋 （ excitation or stimulation）： 药物对机体 固有 生理、生化功能的增强效应称为兴奋。亢进（augmentation） 。 抑制 （ inhibition）： 药物对机体 固有 生理、生化功能的减弱效应称为抑制。麻痹 ( paralysis )。 p 特点：1.同一药物作用于不同的器官可引起相反的效应。2.同一药物随剂量的变化可能有质的变化。3.药物的效应是机体固有机能范围内的变化 。1.3 药物效应的基
4、本类型 定义：在一定的剂量下，药物对不同的组织器官作用的差异性，称为药物作用的选择性。如强心苷主要兴奋心肌、苯巴比妥可抑制中枢神经系统。剂量 选择性 药物作用广泛。 药物作用的选择性，主要是由药物化学（分子）结构上的特异性所决定的。这就是 构效关系 （ structure-activity relationship）。 构效关系是药物作用特点的物质基础 。也是研究药物作用机制和新药研究的重要线索。 临床意义： 药物作用的选择性决定了药物作用的局限性和治疗的适应症（ indication）， 避免滥用药物 。2. 药物作用的选择性（ selectivity）3.药物作用的临床效果概述q 药物的作用具有两重性q一方面可以影响机体生理生化机能或病变的自然过程，有利于患病的机体，以防病治病，这称为 治疗作用 （ therpeutic action）q另一方面，药物的选择性低和使用不当，也可以引起生理生化机能的紊乱或变化，不利于患病的机体，甚至给病人带来痛苦的反应，通称为 不良反应 （ untoward reaction）。q在多数情况下，这两种现象会同时出现。 用药应充分发挥药物的治疗作用，避免或减少药物的不良反应 。药物的临床治疗效果与不良反应的关系
