1、药物效应动力学药物效应动力学Pharmocodynamicsv药物的效应和作用药物的效应和作用v药物效应量效关系药物效应量效关系v药物作用机制药物作用机制v药物与受体相互作用药物与受体相互作用第一节 药物的效应和作用( Action vs. Effect)作用 action = how the drug works作用机理效应 effect = consequence of drug action on body 药理效应Example: Aspirinaction 抑制 PGs合成effect 镇痛、解热n 治 疗 作 用( therapeutic action) 对因治疗( etiolog
2、ical treatment)能消除原发致病因子 对症治疗 ( symptomatic treatment)仅能改善症状药物治疗作用与不良反应药物治疗作用与不良反应n 不良反应不良反应 (untoward reaction) 副作用(副作用( side reaction) 在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用毒性反应毒性反应 (toxic reaction)在过量或长期用药时引起的实质脏器损伤及机能障碍的作用在过量或长期用药时引起的实质脏器损伤及机能障碍的作用变态反应变态反应 (allergy)药物引起的病态免疫反应,与药物的药理作用及用量无关药物引起的
3、病态免疫反应,与药物的药理作用及用量无关特异质反应特异质反应 (idiosyncratic reaction)少数具有特异质病人发生的对某些药物特殊敏感的反应少数具有特异质病人发生的对某些药物特殊敏感的反应第二节 药物剂量与效应的关系 二种药物效应指标二种药物效应指标用具体数量或最大反应的百分率表示,如血压、心率等用具体数量或最大反应的百分率表示,如血压、心率等 。以阳性反应的出现频率或阳性反应率表示,如死亡、治愈等。以阳性反应的出现频率或阳性反应率表示,如死亡、治愈等。 量反应(量反应( graded response): 质反应(质反应( quantal response) : 量反应量效
4、曲线量反应量效曲线 最小有效量(最小有效量( minimal effective dose)能引起可观测到某效应的最小药量。能引起可观测到某效应的最小药量。 最大效应量(最大效应量( maximal effective dose) 效能(效能( efficacy): 药物所能引起的最大效应。药物所能引起的最大效应。 效价(效价( potency): 药效性质相同的不同药效性质相同的不同 药物间的等效剂量之比。药物间的等效剂量之比。 效能与效价比较实例:效能与效价比较实例: 质反应量效曲线质反应量效曲线半数有效量半数有效量 (50% effective dose, ED50) 治疗指数(治疗指数( therapeutic index, TI)半数致死量半数致死量 (50% lethal dose, LD50)用用 TI比较药物间安全性并不完全可靠,如剂量反应曲比较药物间安全性并不完全可靠,如剂量反应曲线斜率差距较大,虽线斜率差距较大,虽 TI相等但毒性不等。相等但毒性不等。如用如用 LD5/ED95 为安全指数(为安全指数( SI , safety index)能引起能引起 50% 的实验动物出现阳性反应的药物剂量的实验动物出现阳性反应的药物剂量能引起能引起 50% 受试动物产生死亡的剂量受试动物产生死亡的剂量TI= LD50/ ED50