1、 第 16章 制剂新技术n 固体分散技术n 包合技术n 聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术n 微囊与微球的制备技术n 纳米球与亚微粒的制备技术n 脂质体与泡囊的制备技术-CD不同温度的水中溶解度温度（ ）20 40 60 80 100水溶解度（ g/L）18 37 80 183 2563环糊精衍生物n CD衍生物更有利于容纳客分子，并可改善 CD的某些性质。n 水溶性环糊精衍生物： 可提高难溶性药物的溶解度，促进药物的吸收。如 羟丙基 - - CD 、 G- CD， 2-HP- - CD，二甲基 - - CDn 疏水性环糊精衍生物： 常做水溶性药物包合材料，以降低水溶性药物溶解度，使其具有
2、缓释性。如乙基 - - CD包合物的制备n 饱和水溶液法n 研磨法n 冷冻干燥法n 喷物干燥法n 超声法 同一药物用不同方法制备，其包合物的包封率、产率不同。n 包封率 = 包合物中所含药物量所投入药物量n 包合物产率 = 包合物量投入量（投入药物量 +CYD）包合物的制备一、饱和水溶液法： 将 CYD配成饱和水溶液，加入药物，混合 30min以上，使药物与 CYD形成包合物后析出。过滤，用适当溶剂洗净，干燥即得。二、研磨法： 取 CYD加入 2-5倍量的水混合 ，研匀，加入药物充分研磨成糊状物，低温干燥，适当溶剂洗净，干燥即得。 此法操作简单，但研磨程度难控制，包合率重复性较差。加入有机溶剂
3、或降温三、冷冻干燥法 :此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所的成品疏松，溶解度好，可制成注射用粉末。四、喷物干燥法： 此法适用于难溶于水、疏水性药物。五、超声波法 即得CYD饱和水溶液客分子药物 搅拌混合溶解 超声饱和水溶液处理以上方法并无特异性，各有优缺点。得到的产品包封率、溶解度也不相同。具体工艺流程按实验结构判定。饱和水溶液法 n 将环糊精饱和水溶液同药物或挥发油按一定的比例混合，在一定温度和一定时间条件下搅拌、振荡，经冷藏、过滤、干燥即得环糊精的包合物。n 制备条件： 包合过程中影响包合率的主要因素包括投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等；n 客分子为油，投料比一般认为油： -CD=1 ： 6时包合效果比较理想。n 包合时混合时间 30分钟以上。包合物的验证n X-射线衍射法 、紫外可见分光光度法 、红外分光光度法、 显微镜法 染色 、热分析法 、 核磁共振法 、 相溶解度法、薄层色谱法、化学法-将 -CD 、丹皮酚及两者混合物、丹皮酚 -CD 包合物与 FeCl3试液作用，其结果各不相同而鉴别丹皮酚 -CD 包合物
