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麻醉药-药物化学.ppt

1、麻醉药第十五章目的要求v了解麻醉药的分类v了解全身麻醉药的发展概况、构效关系v熟悉局部麻醉药的分类、典型药物 l麻醉药:作用于神经系统使其受到抑制,从而使疼痛消失,广泛用于手术的药物。l全身麻醉药:作用于 中枢 神经系统,使其受到可逆性抑制,从而使 意识、感觉 特别是痛觉消失和骨骼肌松弛。l局部麻醉药:作用于 神经末梢或神经干周围,可逆性地阻断感觉神经冲动的产生和传导,在 意识清醒 条件下使 局部痛觉 等暂时消失。全身麻醉药(全麻药)吸入麻醉药(挥发性麻醉药)静脉麻醉药 静脉注射或点滴 第一节 全身麻醉药v 起效快,停药后迅速清除v 安全范围广,毒性低,对肝、肾、心、肺等无害;v 易于控制麻醉

2、的深度和时间v 性质稳定、不易燃烧,贮存、运输、使用方便v 在体内代谢率低、代谢物无毒性一、吸入麻醉药v结构特点:一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。v化学结构类型:脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等。v特点:易挥发,化学性质不活泼,脂溶性较大乙醚: 易燃、易爆、气味难闻、刺激呼吸道v 笑气 : N2O 麻醉作用弱 ; v 氯仿 : CHCl3 毒性大,已被淘汰(二)吸入麻醉药的构效关系v通常认为,吸入麻醉药属 结构非特异性药物 。v药物的理化性质 ,即药物在脂质和血液中特定的溶解度。v脂 /水分配系数 , lgP值在 2左右时麻醉作用最强,即要有适度的亲脂性。v油气分配系数 ;如易由气

3、体扩散溶于油中,则油气分配系数大,作用也强。代表药物v异氟烷( isoflurane)具有旋光性,目前药用其消旋体,左旋体 右旋体性质稳定,在阳光、紫外线下,或遇强碱、碱石灰均不分解,经有机破坏后可显氟离子的特殊反应。麻醉作用较强,毒性很小,对心血管功能稳定,可安全地用于各种年龄,尤其是危重患者的全麻, 肌肉松弛良好, 易于控制与调节麻醉深度。全麻诱导和麻醉恢复迅速,不引起惊厥。恩氟烷( enflurane) 无色澄明液体,不易燃,不易爆,易溶于水;性质稳定代谢:大部分在肺中以原形气体的形式排出,约 10%在肝中代谢,主要产物为 氟代羧酸合氟化物(肾毒性) 。麻醉作用较强,起效快,肌松作用良好

4、,无黏膜刺激作用,毒副作用较小,一般用于 复合全身麻醉, 是目前国内较为广泛的一种吸入麻醉药。二、静脉麻醉药v特点: 直接由静脉给药,其麻醉作用迅速,对呼吸道无刺激作用,不良反应少,使用方便 v硫代巴比妥类: 由于脂溶性较大,极易通过血脑屏障到达脑组织,很快产生麻醉作用,吸收分布迅速,但麻醉作用时间短,一般仅能维持数分钟。临床上主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。v苯二氮卓类: 具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用,大剂量时产生催眠作用,并使意识丧失, 广泛用作静脉麻醉药 。咪达唑仑静脉注射用于术前准备和诱导麻醉。v镇痛药芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼为强效麻醉性镇痛药,镇痛作用强,作用时间短,配合吸入麻醉药,用于麻醉前给药和维持麻醉。 芬太尼与抗精神病药氟哌利多按 1:50组成制剂,称为依诺伐,用于诱导麻醉。

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