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药物化学03-解热镇痛抗炎药.ppt

1、* *第第 3章章 解热镇痛解热镇痛和非甾体抗炎药和非甾体抗炎药* *定义 是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为 NSAIDs。( non-steroidal anti-inflammatory drugs)解热镇痛抗炎药* *头痛 关节痛 牙痛神经痛 肌肉痛* *常见的解热镇痛抗炎药* *发热原理q正常体温 36 37q生理变异 24小时波动 1v体温调节中枢受致热原作用,或体温调节中枢功能紊乱,使产热增多,散热减少,体温升高超过正常范围,称为 发热 。(一)解热作用* *解热镇痛药的解热机制 * *解 热 作 用 v人体的温度靠下丘

2、脑的体温调节中枢控制。v人体发热是由于内热源激活下丘脑前列腺素合成酶,使前列腺素合成和释放增加,而前列腺素 E为极强的致热物质。v本类药物通过抑制中枢前列腺素的合成并增强散热过程,从而产生解热作用。* *(二)镇痛作用【特点】1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。3.作用机理:抑制炎症部位 PG合成。* *解热镇痛药的镇痛机制 * *镇痛作用v机体局部损伤或炎症时,局部产生和释放某些化学致痛物质如缓激肽、 5-羟色胺、组胺等,刺激痛觉感受器引起疼痛。v前列腺素本身致痛作用较弱,但它具有痛觉增敏作用,可大大增强机体对上述致痛物质的敏感性,降低痛阈。v解热镇痛抗炎药通过抑制外周的前列腺素合成,降低感受器的兴奋性,并同时抑制缓激肽的合成,从而产生镇痛效果。

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