1、北京大学药学院 徐 萍药物化学药物化学第五章第五章外周神经系统药物外周神经系统药物 重点难点v一、 拟胆碱药物的类型。胆碱酯类 M受体激动剂的构效关系。乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。 代表药物 溴新斯的明。v二、 抗胆碱药物的类型。莨菪类药物的 结构特点和 构效关系。 合成 M受体拮抗剂的 结构特点 。 N受体拮抗剂的结构类型。代表药物 硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、苯磺 顺 阿曲库铵、泮库溴胺。v三、 肾上腺素受体激动剂的基本结构类型 、作用特点 及其构效关系。 代表药物 肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇。重点难点v四、 组胺 H1受体拮抗剂的结构类型。 经典及非经典 H1受体拮抗剂的
2、 作用特点。 组胺 H1受体拮抗剂的结构 特点。代表药物 马来酸氯苯那敏、 盐 酸 赛庚 啶 、 氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀。v五、 局部麻醉药的结构类型 、作用特点及构效关系 。 由 可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。 代表药物 盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因。第一节第一节拟胆碱药拟胆碱药 目录v一、 胆碱受体激动剂 1 胆碱受体激 动剂 的分 类 2 胆碱 酯类 胆碱受体激 动剂 （ 氯贝 胆碱 ） 3 生物碱 类 胆碱受体激 动剂 （ 毛果芸香碱 ） 4 选择 性作用于 M受体 亚 型的激 动剂v二、 乙酰胆碱酯酶抑制剂 1 乙 酰 胆碱 酯 酶 抑制 剂 的作用机制 2 溴新斯的明第
3、一节 拟胆碱药v乙酰胆碱 的 体内生物合成v拟胆碱药（ cholinergic drugs）是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按其作用环节和机制的不同，可分为 胆碱受体激动剂 和 乙酰胆碱酯酶抑制剂 两种类型。第一节 拟胆碱药v一、 胆碱受体激动剂 1 胆碱受体激 动剂 的分 类 胆碱 酯类 M受体激 动剂 生物碱 类 M受体激 动剂 M受体 亚 型 选择 性激 动剂第一节 拟胆碱药v一、 胆碱受体激动剂 2 胆碱 酯类 M受体激 动剂氯醋甲胆碱methacholine chloride卡巴胆碱carbachol氯贝胆碱 bethanechol chloride第一节 拟胆碱药v胆碱酯类 M受体激动剂的构效关系第一节 拟胆碱药v一、 胆碱受体激动剂 3 生物碱 类 M受体激 动剂毛果芸香碱（ pilocarpine）v内 酯环 不 稳 定v前 药 修 饰
