1、第二十一章 靶向给药系统Chapter 21 Targeting Drug Delivery Systems 课程要求掌握靶向给药系统的概念、分类、特点。熟悉靶向制剂的体内外质量评价。了解分子药剂学和细胞生物学技术。熟悉被动靶向制剂中脂质体、纳米粒、乳剂等的特点、组成、靶向原理及制备方法、质量评价。了解主动靶向制剂和物理化学靶向制剂的类型、特点。l 靶向给药系统l Targeting drug delivery system， TDDSl 也称靶向制剂l 一般是指经某种途径给药后，药物通过 特殊载体 的作用特异性地浓集于 靶部位 的给药系统。 第一节 概述一、 靶向制剂的分类*到达部位(1)到
2、达特定的靶器官或组织(2)到达特定组织器官的特定部位（如肝脏中的肝癌部位）(3)到达病变部位的细胞内（如肝癌细胞），故也称为细胞内靶向(4)到达病变部位的细胞内的特定细胞器中 (如细胞核 )*靶向传递机理（ 1） 被动靶向制剂 passive targeting preparation（ 2） 主动靶向制剂 active targeting preparation（ 3） 物理化学靶向制剂 physical and chemical targeting preparationpassive targeting preparationl 机体不同生理学特性的器官对不同大小的微粒具有不同的 阻留性
3、 ，l 载药微粒被单核 -巨噬细胞系统（肝、脾）的巨噬细胞摄取v体内分布受微粒的粒径大小和表面性质控制 7m 的微粒被摄取进入肺组织或肺气泡active targeting preparationl 修饰的药物载体作为 “ 导弹 ” ，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。l 载体可以是 受体的配体 、 单克隆抗体 、 对体内某些化学物质敏感的高分子物质 等。physical and chemical targeting preparation 应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发药效。如磁性材料、 pH敏感，热敏感2、靶向性评价l (1)相对摄取率 re re=(AUCi)p/(AUCi)s re大于 1有靶向性，愈大靶向效果愈好。l (2)靶向效率 te te=(AUC)靶 /(AUC)非靶 te 值愈大，选择性愈强。l (3) 峰浓度比 Ce Ce=(Cmax)p/(Cmax)s Ce值愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。 (4) 综合靶向效率 T%=(AUQ)T/(AUQ)NT T%越大，表示制剂对靶组织或器官的靶向性越强。第二节 被动靶向制剂l 定义 :系利用 药物载体 (drug carrier),使药物被生理过程 自然吞噬 而实现靶向的制剂 .l 包括：脂质体纳米粒乳剂微球
