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药物化学--第九章--心血管系统药物.ppt

1、第九章 心血管系统药物(Cardiovascular Drugs) 作用于心脏或血管系统的药物,使用后能改善心脏功能,调整循环系统各部分 的血液分配或 心脏血液的总输出量或改变血液成分。治疗休克的血管活性药第一节 调血脂药 案例 9-1老李在医院体检中发现血脂项目中除甘油三酯远高于正常值外,其他值在正常范围。 问题:1.降血脂药主要是降低血液中哪些成分的含量 ?2.按作用机理降血脂药分为哪些类型 ?3.该病人应该选择哪些降血脂药?第一节 调血脂药 血脂有两个来源:( 1)外源性:从食物摄取的脂类经消化吸收进入血液;( 2)内源性:由肝、脂肪细胞以及其他组织合成后释入血液。 血浆中的脂质组成复杂

2、,主要包含胆固醇、甘油三脂和磷脂等。血脂与血浆中的蛋白质结合, 称为脂蛋白,包括乳靡微粒、极低密度脂蛋白( VLDL )、低密度脂蛋白( LDL)和高密度脂蛋白( HDL )。人体高脂血症主要是 VLDL与 LDL增多,血浆中 HDL则有利于预防动脉粥样硬化。 本类药物可以减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成,促进脂质的代谢而产生降血脂的作用。故又被称作 动脉粥样硬化防治药 。 常用的降血脂药可分成 苯氧乙酸类 , 烟酸类 , 羟甲戊二酰辅酶 A还原酶抑制剂 等。一、苯氧乙酸类 氯贝丁酯 ( 安妥明、冠心平)1962年用于高脂蛋白血症和高甘油三脂血症,主要降低极低密度脂蛋白 (VLDL)

3、 。双贝特作用强度和持续时间都稍优于氯贝丁酯。非诺贝特 前药疗效较氯贝丁酯优,且耐受性好,副反应小,对各种类型的高血脂均有效。 苯氧乙酸类调血脂药物构效关系:( 1)结构可分为芳基和脂肪酸两部分。( 2)结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸的部分是该类药物具有活性的必要条件。( 3)芳环部分保证了药物的亲脂性,增加芳环有活性增强的趋势。( 4)脂肪链上季碳原子不是必要结构。( 5)苯的对位取代和氯取代都不是必需的。二、烟酸类尼古丁烟酸 烟酰胺 5-氟烟酸三、羟甲戊二酰辅酶 A还原酶抑制剂类(Statins)HMG-CoA还原酶是在体内生物 合成胆固醇的限速酶 ,通过抑制该酶的作用,可有效的降低胆固醇的水平,对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切。洛伐他汀 前药辛伐他汀 前药与 洛伐他汀不同之处本品主要降低总胆固醇、 LDL以及 VLDL的血清浓度,中等程度地提高 HDL的水平,同时降低甘油三酯的血浆浓度。比洛伐他汀疗效强,并且长效,副作用小。第二节 抗心绞痛药物抗心绞痛药物的作用有两种类型,或是减轻心脏的工作负荷,降低心脏的耗氧量;或是扩张冠状动脉,增加心脏的供氧量,从而缓解症状。

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