1、第九章 化学治疗药物Chemotherapeutic Agentso 前言o 化学治疗药的概念o 化学治疗（ chemotheraphy，简称化疗）是对机体内的病原体，包括微生物、寄生虫及恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。o 化学治疗药，简称化疗药。化疗药物根据病原体的不同，分为三大类： 1、抗微生物药（抗菌药），根据其来源、化学结构与病原微生物的特点，又可分为若干类，主要是抗生素和合成抗菌药。 2、抗寄生虫病药。 3、抗恶性肿瘤药。 本章学习药物o 喹诺酮类抗菌药o 抗结核病药o 磺胺类药物o 抗真菌药o 抗病毒药o 抗寄生虫病药 (自学 )第一节 喹诺酮类抗菌药Quinolone Antimic
2、robial Agentso 基本结构发现及研究进展o 喹诺酮药物的开发始于抗疟药 氯喹 的发现.o 对氯喹进行结构改造得到 7-氯 -1-乙基 -4-氧代 -喹啉 -3-羧酸 ,发现其有抗菌活性 .o 发现及研究进展1962,萘啶酸吡咯米酸吡哌酸C2H5诺氟沙星 环丙沙星依诺沙星第一代 第二代G+G-C2H5 C2H5 C2H5耐药性QSARG-第三代发现及研究进展经过十多年的努力 ,已上市的氟喹诺酮类药物有 12 个 , 它们是诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星 ( to suf loxacin)、氟罗沙星、芦氟沙星 ( ruf loxacin )、那氟沙
3、星 (nadif loxacin)、斯帕沙星 ( sparf loxacin) 和左氟沙星 ( levof loxacin)发现及研究进展1 第一代喹诺酮抗菌药药效学特征为对革兰氏阴性菌有抗菌作用化学结构特征氮杂萘核 4酮 3羧酸萘啶酸和吡咯酸 （ Piromidic Acid)萘啶酸 吡咯酸2 第二代喹诺酮类抗菌药o 药效学特征o 抗菌活性增大 革兰氏阴性菌o 化学结构特征o 7位引入 哌嗪基团 -碱性水溶性增加o 西诺沙星 Cinoxacin 吡哌酸 (Pipemidic Acid)3 第三代喹诺酮类抗菌药药效学特征抗菌谱范围扩大（阴性菌和阳性菌）化学结构特征 6位引入氟原子 7为哌嗪基良好的组织渗透性 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星
