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药物化学课件:解热镇痛药和非甾体抗炎药 1.ppt

1、河池市卫生学校药理学教研室第四章解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药和非甾体抗炎药是全球用量最大的药物之一,大多都具有解热、镇痛和抗炎的作用,少数药物仅有解热、镇痛作用,而无抗炎作用。解热镇痛药和非甾体抗炎药2自 1971年英国的 John Vane发现了环氧化酶 -1( COX-1),阐明了抗炎药的作用机制以来,开发出许多解热镇痛药和非甾体抗炎药,目前已有 百余 种药物上市,全世界每天约有 3000万 人使用这类药物来缓解疼痛。其中,非甾体抗炎药是抗风湿病的一线药物。解热镇痛药和非甾体抗炎药3第一节 解热镇痛药解热镇痛药4解热镇痛药的作用机制解热作用作用于下丘脑体温调节中枢,同时还可抑制前列腺

2、素的合成与释放 , 使升高的体温调节降至正常。 使发热病人的体温恢复正常对正常人体温无明显影响解热镇痛药5镇痛作用该类药物的镇痛作用与中枢镇痛药吗啡类不同,它仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等 慢性钝痛 有较好作用,而对创伤性 剧痛 和内脏平滑肌痉挛引起的 绞痛 无效,这类药物一般也不易出现吗啡类药物的所引起的 耐受性 和成瘾性 。 解热镇痛药6吡唑酮类:安乃近水杨酸类 :阿司匹林苯胺类:对乙酰氨基酚解热镇痛药解热镇痛药的分类解热镇痛药71.1 水杨酸类解热镇痛药发展史植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一。早在 15世纪 就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。 1838年, 人们从植物中提取得到水杨酸, 1860年 Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸,从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。解热镇痛药8解热镇痛药91875年 Buss(巴斯)首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床。水杨酸的酸性比较强( pKa3.0),即使将其制成钠盐后,对胃肠道的刺激仍比较大,因此,对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。水杨酸钠解热镇痛药10

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