1、 主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律(运用数学原理和方法研究药物在体内的量变 )。第三章 药物代谢动力学化学与化工学院药物要产生特有的效应，必须在作用部位达到适当浓度。要达到适当浓度，与药物剂量及药动学有密切相关，它对药物的起效时间、效应强度、持续时间有很大影响。本章主要掌握药物吸收、分布、代谢和排泄的基本规律，熟悉常用药动学参数的意义。 化学与化工学院第一节第一节 药物分子的跨膜转运药物分子的跨膜转运与细胞结构与细胞结构药物的药动学，首先必须跨越多层生物膜，进行多次转运。转运：药物吸收、分布、排泄的过程。化学与化工学院生物膜是 由蛋白质和液态的脂质双分子层（主要是磷脂）所组
2、成。 由于生物膜的脂质性的特点，故只有脂溶性大、极性小的药物较易通过。 药物的跨膜转运方式，按其性质不同可分为两大类：化学与化工学院一、被动转运（下山转运）特点 ：（ 1）药物顺浓度差转运（ 2）不耗能（ 3）不需要载体（ 4）无饱和 限速 及竞争性抑制分为简单扩散和滤过扩散两种。化学与化工学院1、脂溶扩散 （ lipid diffusion） （ 简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。影响因素： 膜两 侧浓 度差： 药 物在脂质 膜的一 侧浓 度越高， 扩 散速度越快，当膜两 侧浓 度相同 时 ， 扩 散即停止。 化学与化工学院 药物的脂溶性：药物的脂溶性用脂水分配系数表示，分配系数越大，
3、药物扩散就越快。 药物的 解离度 ： 非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜 。 药物的 pKa及 所在环境 的 pH。 决定药物的解离度 。化学与化工学院pH 对弱酸或弱碱类药物的影响， 可用数学公式进行定量计算。 对弱酸性药物：10pH-pKa =解离型 /非解离型 10pH-pKa =A-/HA对弱碱性药物：10pKa-pH =解离型药 /非解离型 10pKa-pH =BH+/B化学与化工学院2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散） ： 指分子量小的水溶性物 质 如尿素、水、乙醇等。受流体静压或渗透压的影响，通过膜膜孔被动转运。 归纳： 弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少； 而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。当药物 pKa不变时，改变溶液的 pH， 可明显影响药物的解离度，从而影响药物的跨膜转运。 化学与化工学院
