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2012年执业药师考试药物化学知识要点.ppt

1、*依他尼酸 Etacrynic Acid1) S 褪色NaOH变色酸结构特征 : 1. 不饱和双键2. 苯氧乙酸3. 2个氯原子(化学名: 4-( 2-亚甲基 -1-氧代丁基), 2, 3-二氯 -苯氧基 乙酸) 性质: 1. 白色,味微苦涩,几乎不溶于水2. 显酸性3. 稳定性较差,含 、 不饱和酮结构,在碱性下易分解,另具还原性4. 鉴别 2) S HCHO 深蓝紫色KMnO4或 Br2H2SO4(化学名: 17-羟基 -3-氧 -7-(乙酰硫基) -17-孕甾 -4-烯-21-羧酸 r-内酯。性质: 1. 白色,微带硫醇臭,不溶于水,具旋光性,药用 (一)2. 具水解性,(内酯及酰硫结构

2、)代谢 : 脱去乙酰硫基生成坎利酮 (具活性 )和坎利酮酸 .用途: 用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿 结构特征1. 甾体母核2. 螺环、内酯3. 硫酯结构*螺内酯 Spironolactone乙酰唑胺 Acetazolamide(化学名: N-5-(氨磺酰基) 1, 3, 4-噻二唑 -2-基 乙酰胺)结构特征 :含噻二唑 ,磺酰胺基 ,乙酰胺结构 .用途: 碳酸酐酶抑制剂,主要用于治疗青光眼,脑水肿。 氯噻酮 Chlortalidone(化学名: 5-( 2,3-二氢 -1-羟基 -3-氧代 -1H-异氮杂茚 -1-基) 2-氯苯磺酰胺)结构特征 :含邻氯苯碘酰胺基 ,氢化苯二甲酰亚胺

3、基 .用途: 利尿降压药9 拟胆碱药和抗胆碱药Cholinergic Drugs and Antichlolinergic Drugs本章重点:1. 拟胆碱药和抗胆碱药的类型。2溴新斯的明、丁溴东莨菪碱、氯化琥珀胆碱的化学名、结构、理化性质及用途。3. 硫酸阿托品、硝酸毛果芸香碱的结构、理化性质及用途。4. 溴丙胺太林、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱。苯磺酸阿曲库胺、沣库溴铵、氢溴酸加兰他敏的结构、作用、特点及用途。一、拟胆碱药(一)类型1. 胆碱受体激动剂 *硝酸毛果芸香碱、卡巴胆碱。2. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 *溴新斯的明 氢溴酸加兰他敏、石杉碱甲、多萘培齐。*硝酸毛果芸香碱 Pilocar

4、pine Nitrate性质: 1. 无色或白色结晶,易溶于水,具旋光性,药用( +)2. 稳定性较差,遇光易变质,具水解性。用途: 用于治疗原发性青光眼及缩瞳。(二)重点药物*溴新斯的明 Neostigmine Bromide化学名 : 溴化 -N,N,N-三甲基 -3-(二甲氨基)甲酰氧基 苯胺性质: 1. 白色结晶性粉未,味苦,极易溶于水。2. 具水解性。用途: 可逆性胆碱酯酶抑制剂,主要用于重症肌无力及腹部手术后腹胀气及尿潴留。(注射用其甲硫酸盐)。 *氢溴酸加兰他敏 Galanthamine Hydrobromide结构特征:1. 苯并氮卓环。2. 呋喃环用途: 主要用于治疗脊髓灰质

5、炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。二、抗胆碱药(一)类型 :莨菪生物碱类 *硫酸阿托品、 *丁溴东莨菪碱、 东莨菪碱、 山莨菪碱和樟柳碱等 合成类 溴丙胺太林、盐酸苯海索外周性肌肉松驰药 *氯化琥珀胆碱、 苯磺酸、阿曲库胺、 泮库溴胺、中枢性肌肉松驰药 氯唑沙宗1. M胆碱受体阻断剂2. N胆碱受体阻断剂 N1胆碱受体阻断剂 美卡拉明、六甲溴胺 N2胆碱受体阻断剂 :解痉药大多原于抗胆碱药,阻断 M受体,使平滑肌松驰,解除痉挛。 (二)重点药物*硫酸阿托品 Atropine Sulfate结构特征: 1. 莨菪醇 (氢化吡咯 哌啶环) 2. 莨菪酸(化学名 :-(羟甲基)苯乙酸 -8-甲基 -8-氮杂双环 3.2.1-3-辛醇酯硫酸盐一水合物)性质: 1. 白色,味苦,极易溶于水,含手性 C,药用消旋体。2. 稳定性较差,具水解性(最稳 PH3.5-4.0)。3. 鉴别反应 Vitali 反应 S 莨菪酸 深紫色 暗红色 消失 H2O用途: 用于胃肠道、肾、胆绞痛,有机磷中毒等。 发烟 HNO3 KOH.EtOH

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