1、第十章第十章 降血糖药物及利尿药降血糖药物及利尿药Hypoglycemic Drugs and Diuretics人民卫生出版社人民卫生出版社第一节 降血糖药物1.第二节 利尿药2.第十章 降血糖药物及利尿药Hypoglycemic Drugs and Diuretics主要内容第一节第一节 降血糖药物降血糖药物hypoglycemic drugs 第一节 降血糖药物一、胰岛素及其类似物三、胰岛素增敏剂 二、胰岛素分泌促进剂四、 -葡萄糖苷酶抑制剂五、二肽基肽酶 - 抑制剂糖尿病胰岛素依赖型（ 型） 胰岛素及其类似物 非胰岛素依赖型（ 型）胰岛素分泌促进剂胰岛素增敏剂 -葡萄糖苷酶抑制剂 糖尿
2、病（ diabetes mellitus， DM）是一种糖、蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，主要表现为高血糖及尿糖。 一、胰岛素及其类似物 1.胰岛素 是胰脏 -细胞分泌的一种肽类激素，是治疗 型糖尿病的有效药物。人胰岛素的化学结构由 51个氨基酸组成。分成两个肽链：A链含 21个氨基酸B链含 30个氨基酸。 药理作用 临床用途理化性质白色或类白色的结晶粉末，直径通常在 10m 以下与氯化锌共存时，形成胰岛素锌结晶有典型的蛋白质性质加速葡萄糖的酵解和氧化 ，促进糖原的合成和贮存，抑制糖异生和糖原分解而降低血糖。促进脂肪合成并抑制其分解。用于胰岛细胞受损的 型糖尿病患者皮下注射胰岛素制剂根据其作用时间
3、的长短，可分为短、中、长效三类。2胰岛素类似物 现开发的多数胰岛素类似物均是在 B链 C末端 28位氨基酸上置换或增加氨基酸残基，所得到的类似物比天然胰岛素更为速效或长效。 主要的胰岛素类似物包括： 赖脯胰岛素（ insulin lispro）： 是将人胰岛素 B28位上的脯氨酸与 B29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰岛素类似物。 门冬胰岛素（ insulin aspart）： 将胰岛素 B28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。 甘精胰岛素（ insulin glargine）： 将人胰岛素的 A21位天冬酰氨换成甘氨酸和在 B30位苏氨酸后加两个精氨酸。 地特胰岛素（ insulin detemir）： 是将胰岛素 B29位赖氨酸的 N上 14-碳肉豆蔻酰化，该脂肪酸侧链与血浆清蛋白结合从而产生长效作用。二、胰岛素分泌促进剂(Promoter to Insulin Secretion) 胰岛素分泌促进剂可促进胰岛分泌胰岛素。胰岛素分泌促进剂 磺酰脲类降糖药 非磺酰脲类降糖药：瑞格列奈 第一代：甲苯磺丁脲氯磺丙脲第二代：格列本脲格列吡嗪第三代：格列美脲
