1、放射性药物化学第四章 医用放射性标记化合物【 目的 】n 学习并掌握有关标记化合物的若干基本概念n 掌握标记化合物的命名、分类、特点及制备要求n 了解并掌握几种放射性标记化合物的制备方法一、基本概念 标记( labell) ;标记化合物( labelled compound)是指化合物中某一个或多个原子或其化学基团,被其易辨认的同位素或其它易辨认的核素,或其基团所取代而得到的产物。这中取代过程就称为标记。一、基本概念2. 同位素标记( isotopic labelling) ;非同位素标记( non-isotopic labelling)化合物中的原子被其同位素的原子所取代的标记称为同位素标记
2、。用组成化合物以外的原子进行标记,称为非同位素标记。一、基本概念2. 同位素标记( isotopic labelling) ;非同位素标记( non-isotopic labelling)同位素标记,由于取代后化合物在物理、化学和生物性质上不会引起显著差异,因此称为理想标记;而非同位素标记所引起的变化比同位素标记大,因此又称为非理想标记。一、基本概念3. 定位标记( specific labelling) 与名义定位标记( nominal labelling)定位标记是指标记原子处于标记化合物的指定位置,常用符号 “ S” 表示。名义定位标记又称为准定位标记,它是指在标记过程中,从标记方法预测
3、,标记原子应该在某特定位置上,而实际标记结果未作鉴定,或鉴定结果在特定位置上的标记原子不能肯定大于 95,常用符号 “ n” 表示 。一、基本概念S-I*-6-碘代胆固醇( IC)S-6-I*IC定位标记n 3-I* IBZMD2 受体显像剂名义定位标记一、基本概念4. 全标记( general labelling) 与均匀标记( uniform labelling)全标记指标记分子中所有稳定位置上的氢都可能被标记原子所取代,但程度不同,全标记常用符号 “ G” 表示,如 G-T胆固醇。均匀标记是指标记原子从统计学看,均匀地分布在标记化合物的分子中,用符号“ U” 表示,例如 14C标记的二氧化碳通过植物光合作用得到的标记葡萄糖: U-14C葡萄糖。二、标记化合物的命名、分类1.命名n 无机化合物 :通常只要在化合物名称前或分子式中直接注明标记核素即可例如: 131I-NaI; Na131I99mTc-NaTcO4; Na99mTcO4n 有机标记化合物 :前置方括号命名例如: 1-14C- CH3COOH二、 标记化合物 的命名、分类1.命名n 标记配合物99mTc-MIBI(甲氧异腈 ), 99mTc(MIBI)6+111In-McAb