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中国药科大学-药物化学课件尤启东版本-9.ppt

1、第九章 局部麻醉药(Local Anesthetics ) 1n临床常用的麻醉药包括:n全身麻醉药 (全麻药 ) (General Anesthetics) 、n局部麻醉药 (局麻药 ) (Local Anesthetics)、 n 肌肉松弛药 (Muscular Relaxants) n局部麻醉药( Local anesthetics)作用于神经末稍及神经干,可逆性地阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉(主要是痛觉)丧失,而不影响意识,便于进行局部的手术和治疗。n局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇科和外科小手术中以暂时解除疼痛。局部麻醉药应符合下列要求优秀局麻药具有以下特性: 选择性地作用于神经

2、组织,对相邻的其它组织无不良影响; 作用具有可重复性; 作用强,毒性小; 产生麻醉的诱导期短; 持续作用时间长; 溶于水。第一节局部麻醉药的发展( Development of Local Anesthetics)5局部麻醉药的发现n最早使用的局麻药是从南美洲古柯(Erythroxylon Coca Lam)树叶中提取出的一种生物碱 ,取名为 可卡因 (Cocaine,又名古柯碱 )。n于 1884年正式用于临床。可卡因毒性较大 ,有 成瘾性 ,其水溶液不稳定 ,消毒时易水解失效 ,且来源有限。 19141916年间,美国和欧洲相继通过严厉的法律禁止临床使用可卡因。n进行可卡因合成代用品的研究 ,企图得到更理想的局麻药。 可卡因的化学结构叔胺碱性羧酸甲酯苯甲酸酯五元含氮杂环 六元含氮杂环莨菪烷的双环结构左旋爱康宁 (一)Ecgonine 苯甲酸甲醇水解均无局麻作用托哌可卡因Tropacocaine 可卡因有局麻作用苯甲酸酯结构的重要性

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