1、骨骼肌松弛药及其拮抗剂(muscle relaxant and its antagonist)概 述 (introduction)概念骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants)主要作用于骨骼肌的神经肌肉接头部，与N2胆碱受体相结合，暂时地阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，产生肌肉松弛作用骼肌松 (skeletal uscular relaxants)要作用 骼肌的 肌肉接 ，与 2受体相 暂时 断了神 肉之间传递， 肌肉松分类作用机制去极化肌松药、非去极化肌松药化学结构甾类和苄异喹啉类作用时效超短效（琥珀胆碱）、短效（美维松）中效（阿曲库铵、维库溴铵、罗库溴铵）长效（泮
2、库溴铵、哌库溴铵、多库氯铵）Ca2+神经冲动神经末梢Ach受体乙酰胆碱囊泡 释放肌肉收缩乙酰胆碱囊泡乙酰胆碱乙酰胆碱受体和离子通道Na+ Ca2+K+NMJ组成突触前膜突触后膜突触间隙结构特点151000nm3105囊泡150105AChACh代谢AChE代谢105ACh/minJ151000nm3105150105 hhhE105 h/ in肌松药作用机制 (Mechanisms of muscle relaxant action)竞争性阻滞非竞争性阻滞突触外和突触前ACh受体肌松药作用机制 (Mechanisms of muscle relaxant action)1. 竞争性阻滞去极化&
3、非去极化1. 极化 去极非去极化肌松药去极化肌松药突触后膜ACh受体长时间后相相（N2受体ACh反应）受体构型改变离子通道 放去极化受体构型 变、离子通道 放去极化ACh与受体结合受体非竞争性阻滞离子通道阻滞药 阻 离子通道离子 通 膜 去极化 神经肌肉兴奋传递 受体 阻滞与 动剂结合受体 构型的变化离子通道 受体 去极化的受体 膜 收缩的 神经肌肉兴奋传递药 阻 子通道 膜极化 作用于突触外和突触前ACh受体突触外ACh受体 于突触后膜 外肌 维膜 ，肌 维去神经currency1 生成去极化肌松药currency1“ 维收缩fi接头外受体currency1 fl 非去极化肌松药抗 突触前膜
4、ACh受体 反机制释放型囊泡 ACh释放非去极化肌松药作用于接头前膜受体 反乙酰胆碱的 乙酰胆碱释放肌松药阻滞，肌”， hcurrency1currency1 ficurrency1 fl 前膜 h ACh 肌松药的药效动学(pharmacodynamics of muscle relaxant )特点接头后膜受体75%肌”接头后膜受体95%肌制药 currency1效应效时间药肌 25%时效肌25%75% 产生机制 NMJ的ACh受体 性 其 ACh受体( N1 、M) 性 和 神经 反应 的组 释放作用 75% 95%currency1 25%25% 75% 生机制N J ACh ACh ( N1 、) 神
