1、1第二章1、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同?答:去甲肾上腺素可直接激动 受体,而且对 1 受体和 2 受体无选择性。与肾上腺素相比,对心脏 1 受体作用较弱,对 2 受体几乎无作用。肾上腺素可激动 与 受体,产生较广而复杂的作用。异丙肾上腺素对 1、2 受体具有强烈兴奋作用,但对 受体几乎无作用。2、简述胆碱受体的分类及其分布。答: (1)胆碱受体:与 ACh 结合的受体 M 受体:副交感 N 节后纤维支配的效应器细膜上胆碱受体。对毒蕈碱(Muscarine)敏感,命名为毒蕈碱型胆碱受体。受体:神经节细胞.腺体细胞受体:心脏受体:平滑肌腺体细胞 N 受体:(门控阳
2、离子通道型受体)位于神经节、神经肌肉接头及肾上腺髓质细胞膜上的胆碱受体。对烟碱(Nicotine) 敏感,命名为烟碱型胆碱受体。受体:神经节受体受体:骨骼肌终板3、毛果芸香碱的药理作用有哪些?答:选择性(直接)激动 M 受体,产生样 M 作用;腺体和胃肠平滑肌 对眼睛和腺体的作用明显;对心血管的影响小。 大剂量亦能出现 N 样作用和兴奋中枢神经系统。4、新斯的明的药理作用和临床应用各是什么?答:【药物作用】对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。对骨骼肌的兴奋最强。对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。对中枢作用不明显。收缩瞳孔和睫状肌作用较毒扁豆碱弱【临床应用】术后腹气胀或尿潴留牛羊前胃弛缓或马肠
3、道弛缓。重症肌无力;箭毒中毒子宫收缩无力和胎衣不下等。用 1%溶液用做缩瞳药。中毒者用阿托品解毒5、简述抗胆碱药物分类,并各举一例。答:M 胆碱受体阻断药:阿托品、东莨菪碱。N 胆碱受体阻断药N2 受阻药:琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵。N 1 受阻药美加明六甲双铵6、阿托品的药理作用和临床应用各有哪些?2答:)抑制腺体分泌)眼:扩瞳;升高眼压;调节麻痹)松弛内脏平滑肌( 解痉作用))心血管系统:心脏:小剂量心率降低大剂量心率上升血管:大剂量皮肤血管扩张)中枢神经系统:治疗剂量 0.5mg作用不明显大剂量 15mg中枢有轻度兴奋中毒剂量10mg中枢高度兴奋临床应用1) 解除平滑肌痉挛(胃肠绞痛、
4、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛需和镇痛药合用、遗尿症)2) 抑制腺体分泌(全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、消化道溃疡辅助用药)3) 眼科扩瞳药(虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜)4)心血管疾病(心脏复苏、缓慢性心律失常)5) 抗休克(感染性中毒性休克)6) 解救有机磷酸酯中毒(毒蕈中毒、河豚鱼中毒等)7、除极化型肌松药、非除极化型肌松药的作用机制有何不同?答:两类肌松药主要作用比较非去极化型 去极化型肌束颤动 无 有肌肉选择性 呼吸肌 四肢肌 四肢肌 呼吸肌抗胆碱酯酶药 对抗 加强对神经节作用 阻滞 兴奋代表药物 筒箭毒碱 阿曲库铵、多库铵、米库铵泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵 琥珀胆
5、碱8、 受体阻断剂的药理作用有哪些?答:高度选择性的与 受体结合,从而阻断去甲肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药的 型作用,主要表现为心律减慢,心收缩力减弱,心输出量3减少,血压稍降低,支气管和血管收缩等。9、试述局麻药的作用机制。答:1.作用:抑制任何N兴奋、阻断其传导,呈现局麻作用2.机理: 阻断Na+内流,稳定胞膜,降低胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止N细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。10、局部麻醉药的构效关系与作用机制的关系?答: (一)构效关系亲脂性的芳香烷基(或杂环核):有利于药物渗入N组织,是局麻的基础部位。亲水性的烷胺基(仲胺或叔胺):有利于制成水溶性
6、盐酸盐,便于临床应用。中间连接部分:A. 酯键(-CO-0-):易被血浆中酯E水解。B. 酰胺键(-NH-CO-):对抗酯E水解,故酰胺类性质稳定、奏效快、弥散广、时效长。第三章1、简述吗啡的药理作用和临床应用。答:【作用】抑制中枢 N 系统: 镇痛, 镇咳。抑制呼吸系统:急性中毒常因呼吸中枢麻痹,呼吸停止致死。使消化道平滑肌张力升高,致疝痛,便秘、胀气大剂量使外周血管扩张,引起体位性低血压。【应用】 犬麻前给药 镇痛、创伤、烧伤等止痛 止泻、止咳等2、硫酸镁抗惊厥的机制是什么。答:【药理作用】抑制中枢 N 系;骨骼肌松弛,是因运动 N 梢 Ach 减少和 Ach 在终板处去极化减弱及肌纤维膜
7、的兴奋性下降;对平滑肌舒张、解痉,致血管扩张血压下降。3、简述氯丙嗪的药理作用和临床应用。答:【作用】1. 对中枢神经系统的作用 中枢安定作用: 对其他中枢抑制药的协同作用 镇吐作用 降低体温: 2. 其他作用 对内分泌的系统的作用降压作用 抗休克作用4、咖啡因的药理作用与临床应用。答:【作用】抑制中枢 N 系统: 镇痛, 镇咳。抑制呼吸系统:急性中毒常因呼吸中枢麻痹,呼吸停止致死。4使消化道平滑肌张力升高,致疝痛,便秘、胀气大剂量使外周血管扩张,引起体位性低血压。【应用】 犬麻前给药 镇痛、创伤、烧伤等止痛 止泻、止咳等5、尼可刹米的药理作用与临床应用。答:【药理作用】直接兴奋延髓呼吸中枢;
8、刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快,提高对 CO2 敏感性。对大脑、血管运动中枢和脊髓兴奋较弱。【应用】治疗因病引起的中枢性呼吸抑制、CO 中毒、溺水、新生仔畜窒息等。6、士的宁的药理作用与临床应用。答:【作用机理】与甘氨酸受体结合竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸,从而阻断润绍细胞的反回抑制和交互抑制功能,从而起到兴奋作用。兴奋延髓的呼吸中枢、血管中枢、大脑皮层和视、听分析器。【应用】用小剂量治疗脊髓性不全麻痹,如后躯麻醉,膀胱麻醉,阴茎下垂。 毒性大,安全范围小,中毒时用水合氯醛或巴比妥类药物解救。第四章1、简述强心甙的药理作用和临床应用?答
9、:(1)加强心肌收缩力(正性肌力作用)心脏收缩增强使每搏输出量增加,使心动周期的收缩期缩短,舒张期延长,有利于静脉回流,增加充血性心力衰竭的心输出量。正性肌力作用使心脏体积缩小,导致心壁张力降低,从而使耗氧量减少。(2)减慢心率和房室传导(负性心率作用):对心功能不全患畜的作用是减慢窦性心率(负性心率)和减慢房室冲动传导(继发血液动力学的改善和反射性降低交感 N 活动、增加迷走 N 张力的结果)(3) 对肾脏的作用 (4)对心电图的影响3、强心苷加强心肌收缩性的作用特点及作用机制?答: (1)加强心肌收缩力(正性肌力作用)心脏收缩增强使每搏输出量增加,使心动周期的收缩期缩短,舒张期延长,有利于
10、静脉回流,增加充血性心力衰竭的心输出量。正性肌力作用使心脏体积缩小,导致心壁张力降低,从而使耗氧量减少。作用机制:强心苷与 Na+-K+-ATP 酶特异性结合-酶活性被轻度抑制-胞内 Na-胞内 Na与胞外 Ca2+交换-胞内 Ca2+-激活心肌细胞-收缩装置-心肌。 (作用机制)4、常用的促凝血药及其临床应用?答:(1) 、维生素 K vitamin K 1.低凝血酶原血症(吸收和利用障碍) 。如维生素 K 缺乏:生长、怀孕、哺乳期、胆汁分泌障 碍、肠道炎症、慢性腹泻、胃肠手术后患畜。 2.长期内服广谱抗生素、新生幼畜出血。 53.口服过量水杨酸类等所致出血 4.出血性疾患如抗凝血性杀鼠药中
11、毒:反刍动物饲喂甜苜蓿引起双香豆类中毒和磺胺喹恶啉中毒。家禽球虫病拉血粪时可配合治疗。 (2 ) 、氨甲环酸(凝血酸) 1.纤溶系统亢进引起的出血,如前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激活物脏器外伤或手术后出血 2.一般慢性渗血 第五章1、常用的泻药主要有哪几类?各举一例。答:容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠(用于大肠便秘)润滑性泻药:液状石蜡、植物油(用于小肠阻塞)刺激性泻药:大黄、蓖麻油(使肠蠕动排便)2、硫酸钠的泻下机理是什么?答:内服后在场内能形成高渗溶液,因此,能吸收大量水分,并阻止肠道水分被吸收,水分增多有利于软化粪便,而且肠内容积增大,对肠黏膜产生机械性刺
12、激作用,另外,解离成硫酸根和钠离子而发挥下泻作用。另外,口服硫酸钠后,进入十二指肠时,刺激肠黏膜。可反射性引起胆管入肠处欧第氏括约肌松弛,胆囊收缩,促使胆汁排出。4、消沫药和止酵药的作用机理是怎样的?答:消沫药:因消沫药的离子是疏水的,不与起泡液互溶,则停留在“气液”界面;即泡沫上;又由于消沫药表面张力低于起泡液的表面张力,从而将接触泡沫的局部表面张力降低,致该部位表膜被“拉薄”而穿孔,使相邻两泡沫融合,这时消沫药又可进行下一次消泡过程,融合的气泡不断扩大,汇集成大气泡,便容易破裂排出。止酵药:抑制胃肠内细菌发酵或酶的活力,防止大量气体产生的作用。黄发挥作用,产生致泄作用气下泄作用在大肠。7、
13、龙胆属于哪一类的健胃药?作用的机理是什么?答:属于苦味健胃药。 【机理】刺激味觉感受器,通过反射引起味觉分析器兴奋,提高食物中枢的兴奋性,加强唾液和胃液分泌,达到提高食欲的效果。8、苦味健胃药为什么要经口投服?答:苦味药经口内服时,刺激了舌部味觉感受器,通过神经反射作用,引起味觉分析器兴奋,进而提高了大脑皮层食物中枢的兴奋性,反射的增加唾液与胃液的分泌,增强消化机能,并提高食欲。9、胃液的主要成分是什么,抗酸药有那些,作用机制分别是什么?答:抗酸药:弱碱性物质,中和胃酸,胃蛋白酶活性,减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。(1)氢氧化镁:抗酸较强,较快,有轻度致泻作用。(2)三硅酸镁:抗酸较弱,慢而持久,
14、有收敛作用。6(3)氢氧化铝:抗酸较强,缓慢,收敛止血,可致便秘。影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼吸收(形成络合物) 。(4)碳酸钙:抗酸快,强而持久,但引起反跳(钙可部分吸收促胃泌素分泌) 。(5)碳酸氢钠:抗酸弱,快而短暂,可吸收,产生 CO2 用于酸中毒;碱化血及尿液;很少用于抗胃酸。10、兽医临床常用的助消化药有哪些?答:稀盐酸、胃 PrE、乳 E 生、胰 E、干酵母、山楂、麦芽、药曲第六章1、简述平喘药的分类、代表药及其作用机制。答:(1)支气管扩张药:肾上腺素受体激动药茶碱类:氨茶碱【作用机制】抑制磷酸二酯酶促进内源性儿茶酚胺释放拮抗腺苷受体抗炎和免疫调节作用(2)M 胆碱受体阻
15、断药:异丙阿托品(3)抗炎性平喘药: 糖皮质激素:丙酸倍氯米松,炎症介质抑制药(4)抗过敏平喘药(肥大细胞膜稳定药):色甘酸钠2、氯化铵的祛痰机理是什么?还有什么临床应用?答:【作用】酸性无机盐,刺激胃粘膜,反射性增加呼吸道分泌,痰液稀释,易咳出。 【应用】多配成复方制剂应用;用于急、慢性呼吸道炎症、痰多者;服用大量时可产生酸中毒。溃疡病及肝肾功能不良者慎用。第七章1、试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制?答:(1) 、高效能利尿药:呋塞米【部位和机制】与 Cl-竞争髓袢升支粗段 K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋白的 Cl-结合部位,使原尿中 K+、Na+、Cl-重吸收减少。(2)
16、、中效能利尿药:氢氯噻嗪 【部位和机制】抑制远曲小管近段 Na+- CL-共转运子,抑制 NaCl 的重吸收。 (3) 、低效能利尿药:安体舒通 【部位和机制】竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮抗醛固酮的作用。2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。答:【药理作用】1、利尿作用:利尿特点: 作用强且迅速。 尿中排出大量的 Cl-、Na+ 、K+ 、Ca2+、Mg2+。2、扩张血管:扩张血管,增加肾血流量。机制: 促进前列腺素合成【临床应用】 (1) 、严重水肿:充血性心里衰竭、肺水肿、腹水、高血钾、胸膜积水、急性肺水肿。 (2) 、辅助治疗:牛:乳房炎水肿。马:蹄叶炎。 (3) 、促
17、进毒物排出:巴比妥,水杨酸中毒, 利尿排毒。 【不良反应】 (1) 、代谢新碱中毒:过度利尿引起低血容量,低血 Na+,低血 K+,低血 Ca2+,低血镁,低血氯性碱中毒。 (2) 、脱水和电解质紊乱: K+的过量丢失。3、螺内酯的作用特点是什么?答: 利尿特点: 弱, 慢, 久。 7第八章1、性激素的药理作用与临床应用?答:一、雄激素类药物 甲基睾丸素【药理作用】对生殖系统,促进雄性生殖器官发育,维持第二性征,保证精子正常发育、成熟,维持精囊腺和前列腺的分泌功能。兴奋中枢神经系统,引起性欲和性兴奋。对生长。引起氮、钾钠磷硫和氯在体内滞留,促进蛋白质合成,使肌肉发达,骨质致密,体重增加。 【应
18、用】对雄性动物:治疗雄激素缺乏所致的隐睾症,成年公畜雄激素分泌不足的性欲缺乏。诱导发情。对雌性动物:治疗乳腺囊肿,抑制泌乳。治疗母犬的假妊娠,抑制母犬、母猫的发情。其他:皮下埋植可促进食品动物生长,提高饲料的利用率。二、雌激素类药物天然激素雌二醇【药理作用】对母畜生殖道的作用。输卵管:促进输卵管肌肉和黏膜的发育;增强输卵管纤毛运动。子宫:能增高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性;能使子宫血流旺盛,黏膜充血,腺体分泌增加等,增强子宫的收缩活动,使子宫颈口松弛。对母畜发情的影响。能引起母畜发情,以牛最敏感。但不引起卵泡发育与排卵。对乳腺的作用。未经产或空怀干奶的母牛和母羊连续注射雌二醇,能促使乳房发育和泌
19、乳;但对泌乳过程中的母畜给较大剂量的雌激素,可使泌乳停止。对代谢的影响。雌激素有蛋白同化作用,这种作用对反刍动物特别明显,但肉品中的雌激素残留对人有致癌的危险,已禁止作为饲料添加剂应用。 对抗雄激素的作用。能抑制公畜促性腺素的分泌,使精子生成发生障碍,性兴奋降低。【应用】有收缩子宫的作用,可治疗胎衣不下,子宫蓄脓等。治疗马属动物子宫炎时,注射雌二醇,可能使子宫口松弛,更有利于冲洗液和内容物的排出。应用缩宫素促进母畜分娩时,预先注射雌二醇,可提高缩宫素的效果。雌二醇和孕酮并用可诱导泌乳。三、孕激素类药物 孕酮【药理作用】 对子宫的作用。在雌激素作用的基础上,黄体酮能继续使子宫粘膜充血、增重,腺体
20、增生,为受精卵的植入(着床)作好准备,并保证妊娠正常进行。可降低子宫平滑肌对催产素的敏感性,减少其运动,使胎儿安全生长;能使子宫颈口关闭,并使分泌粘稠的黏液,防止精子通过。 对卵巢的作用。大剂量黄体酮,通过负反馈作用,可抑制促性腺激素释放激素(GnRH)和促性腺激素的释放,可对抗发情和排卵。一旦停药,动物又可出现发情。因此,利用本品可促使母畜同期发情。 对乳腺的作用 能促进乳腺泡发育,为产后哺乳作好准备。 【应用】 用于预防孕激素不足引起的流产;母畜同期发情,便于人工授精,同期分娩;治疗牛的卵巢囊肿;抑制发情。2、子宫收缩药的作用、应用和禁忌症?答:(1)垂体后叶素【作用】对子宫的作用。能直接
21、兴奋子宫平滑肌,加强子宫收缩。(2)缩宫素(催产素) 【作用与用途】对子宫的收缩作用同垂体后叶素。主要用于引产、产前子宫收缩无力、产后出血、胎衣不下和子宫复旧不全等。(3)麦角新碱【作用】对子宫平滑肌有很强的选择性兴奋作用,持续时间 24 小时。【用途】主要用于产后子宫出血、子宫复旧、胎衣不下等。 【应用注意】孕畜忌用,临产前或已产但胎盘滞留尚未完全排出时禁用。本品不能与缩宫素合用。第九章1、简述糖皮质激素的药理作用、不良反应和临床应用。8答:【药理作用】 、抗炎作用 、免疫抑制及抗过敏作用 、抗毒作用 、抗休克作用、对血液成分的影响 、中枢作用、其它作用 (1)胃肠道:胃液分泌,食欲,促消化
22、;大剂量诱发溃疡。(2)对骨骼影响:抑制成骨细胞活力,促胶原和骨基质分解骨形成障碍、骨质疏松。(3)退热作用 【临床应用】 替代疗法(皮质功能不全) ;严重感染或炎症:中毒性菌痢,暴发性流脑等;目的:缓解症状,消除有害反应;注意:合用足量抗生素,病毒感染不用。自身免疫性疾病:风湿、类风湿,红斑狼疮,肾病综合症;过敏性疾病:血清病,剥脱性皮炎,顽固哮喘,血管神经性水肿;异体器官移植术后排斥(与免疫抑制剂合用) 。休克:各种休克,帮助度过危险期。血液病:急淋,再障,粒细胞增多,血小板减少,停药易复发。局部用:接触性皮炎,湿疹、结膜炎、角膜炎等。【不良反应】 (一)长期大量用: 1、医源性肾上腺皮质
23、功能亢进(代谢紊乱):肌无力、满月脸、水肿、高血压、低血钾、糖尿;严重时,自发性骨折、缺血性骨坏死,应补充钙及维生素 D。禁用于:高血压,动脉硬化,水肿,心、肾功能不全,糖尿病患者。 (二)停药反应: 1、医源性皮质功能不全:负反馈,ACTH 皮质萎缩,恶心,呕吐,低血糖,低血压等。 (1)勿突停(2)维持量或隔日疗法(3)应及时补足。 2、反跳、停药症状:久用减量太快或突停:原症状加重;发热,肌痛,关节痛等。第十章1、简述阿斯匹林的药理作用和临床应用。答:作用与应用不仅抑制环氧酶,而且还抑制血栓烷合成酶、肾素的生成。解热、镇痛效果较好,消炎和抗风湿作用强。可抑制抗体产生、抑制抗原抗体的结合反
24、应;还抑制炎性渗出。对急性风湿症有特效。较大剂量可抑制肾小管对尿酸重吸收而促进其排泄。常用于发热,风湿症,神经、肌肉、关节疼痛,软组织炎症和痛风症的治疗。2、解热镇痛抗炎药的共同药理作用是什么?答:(1)解热作用:解热镇痛抗炎药能减少前列腺素的合成,失调定点下调,恢复机体的正常产热和散热的平衡。(2)镇痛作用:前列腺素能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性,在炎症过程中对疼痛起放大作用,有些前列腺素本身也有直接的致痛作用,而解热镇痛抗炎药可抑制前列腺素的合成,故能起镇痛作用。(3)抗炎作用:前列腺素也是参与炎症反应的活性物质,在发炎组织中大量存在,与缓激肽等致炎物质有协同作用,解热镇痛抗炎
25、药可抑制前列腺素的合成,从而能缓解炎症。3、解热镇痛抗炎药的镇痛作用机制为何?答:组织损伤或发炎时,局部产生和释放某些致痛化学物质,如缓激肽,组胺等。缓激肽和组胺直接作用于痛觉感受器而引起疼痛;前列腺素能提9高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性,在炎症过程中对疼痛起放大作用,有些前列腺素本身也有直接的致痛作用,而解热镇痛抗炎药可抑制前列腺素的合成,故能起镇痛作用。第十一章1、维生素 A 的作用和应用?答:【作用与应用】参与合成视紫红质,维持正常的视觉功能。维持皮肤黏膜和上皮组织的完整性。能促进粘多糖的合成。促进动物生长和发育,维持骨骼正常形态和功能。有调节体内脂肪、糖和蛋白质代谢等作用。促进
26、类固醇激素的合成。2、维生素 B1 的作用和应用?答:【作用与应用】维生素 B1 和 ATP,在硫胺素激酶和 Mg2+作用下,生成硫胺素焦磷酸,成为羧化酶和转羟乙醛酶的辅酶,对物质和能量正常代谢,防止神经组织萎缩,维持神经、心肌和胃肠道的正常功能,促进生长发育,提高免疫机能等都起重要作用。维生素 B1 还可促进胃肠道对糖的吸收,刺激乙酰胆碱形成等。第十二章1.抗微生物药物的主要作用机制是什么?答:干扰细菌细胞壁的合成增加胞浆膜的通透性抑制蛋白质的合成影响核酸代谢影响叶酸代谢 2.导致病原微生物耐药的主要机制是什么?答:产生灭活酶抗菌药作用靶位的改变降低细菌外膜通透性影响主动流出功能1 、请阐述
27、大环内酯类的抗菌谱及作用机制?答:抗菌谱:与青霉素相似而略广。相似:G+ 放线菌 ;某些 G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等;球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等;G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等;螺旋体。略广:军团菌首选 ;支原体、衣原体、立克次体;厌氧菌 。【作用机制】主要与细菌的细胞核蛋白体的 50S 大亚基结合,作用于 P 位结合点,抑制移位酶,阻碍 mRNA 的移位,使肽键不能从 A 位转移到 P 位上,阻止肽链的延长,进而抑制蛋白质的合成,产生抑菌作用。阴性菌的细胞壁阻碍红霉素的透入,作用极弱。2、试述氨基苷类的共同特点。答:化学结构相似 体内过程相似
28、 抗菌谱相似 抗菌机理相似 耐药性相似 不良反应相似8、四环素类及氯霉素的作用机制和不良反应各是?答:(1) 、四环素类 【作用机制】其作用机理相似于氨基糖苷类,系通过细胞外膜的亲水性孔,由内膜上能量依赖性转移系统进入细胞,与核糖体 30S 亚基特异结合,阻止氨基酰tRNA 联结,从而抑制肽链延长和蛋白质合成。此外,亦可改变细菌细胞膜通透性,导致胞内重要成分外漏,迅速抑制 DNA 的复制。高浓度也有杀菌作用。 【不良反应】局部刺激作用二重感染对骨骼和牙齿生长的影响牙齿黄染;抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育;孕妇、哺乳期妇女及 8 岁以下儿童10禁用四环素和其他四环素药物。 (2) 、氯霉素类【作用机制
29、】与细菌核糖体的 50S 亚基结合,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。 【不良反应】甲砜霉素虽然不产生再生障碍性贫血,但可以抑制红细胞、白细胞和血小板的生成。氟苯尼考为动物专用抗生素,虽然不引起再生障碍性贫血,但是有胚胎毒性,禁用于妊娠动物。1、掌握磺胺类药物的抗菌作用特点、 适应症及临床用途。答:【药理作用】磺胺类属广谱、慢作用型抑菌药。对大多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌有效,甚至对衣原体和某些原虫也有效。 【临床应用】(1)全身感染:一般与 TMP 合用,可提高疗效,缩短疗程。对于病情严重病例或首次用药,则可以考虑用钠盐肌注或静脉注
30、射给药。(2)肠道感染:选用肠道难吸收的磺胺类,如:SG、PST、SST 等为宜。可用于仔猪黄痢及畜禽白痢、大肠杆菌病等的治疗。常与 DVD 合用以提高疗效。(3)泌尿道感染 (4)局部软组织和创面感染 (5)原虫感染 (6)其他 2、试述喹诺酮类药物的抗菌作用及其机制。答:【抗菌作用】抗菌谱广: 球菌(尤其是金葡菌与淋球菌) ;G-杆菌(尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌) ;部分品种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧菌等有相当抗菌活性。机 制 : 氟喹诺酮类通过抑制 DNA 回旋酶,阻碍 DNA 复制而抗菌耐药机制:高浓下,细菌 DNA 回旋酶染色体突变低浓下,膜结构改变,通透性降低3、试述磺胺类药
31、物的不良反应及其防治措施。答:【不良反应】 (1) 、急性中毒 多见于静脉注射磺胺类钠盐时,速度过快或剂量过大。 静脉使用时应注意控制用药剂量和注射速度,以防发生中毒。 (2) 、慢性中毒 见于剂量较大或连续用药超过 1 周以上,主要症状为:难溶解的乙酰化物结晶损伤泌尿系统,出现结晶尿、血尿和蛋白尿等;抑制胃肠道菌丛,导致消化系统障碍和草食动物的多发性肠炎等;造血机能破坏,出现溶血性贫血、凝血时间延长和毛细血管渗血;幼畜及幼禽免疫系统抑制、免疫器官出血及萎缩;家禽慢性中毒时,见增重减慢,蛋鸡产蛋率下降,蛋破损率和软蛋率增加。 【防治措施】1)充分饮水,以增加尿量、促进排出;2)选用疗效高、作用
32、强、溶解度大、乙酰化率低的磺胺类药;3)幼畜、杂食或肉食动物使用磺胺类时,宜与碳酸氢钠同服,以碱化尿液,促进排出;4)蛋鸡产蛋期禁用磺胺药。4、简述氟喹诺酮类药物的临床应用。答:1)抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用;2)杀菌力强,在体外很低的药物浓度即可显示高度的抗菌活性,临床疗效好;3)吸收快、体内分布广泛,可治疗各个系统或组织的感染性疾病;4)抗菌作用独特,与其他抗菌药无交叉耐药性;5)使用方便,不良反应小5、掌握甲氧苄啶的抗菌作用特点,增强磺胺药物作用的机制和意义答:【作用特点】吸收。MP 内服吸收迅速而完全,14h 血药浓度达高峰。分布。由于脂溶性较高,广泛分布于各组织和体液中,并超过血中浓度。排泄。主要从尿中排出,3d 内约排出剂量的 80%,其中 615%以原形排出。尚有少量从胆汁、唾液和粪便中排出。 【作用机制】能够抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,因而阻碍了敏感菌叶酸代谢和利用,从而妨碍菌体核酸合成。意义:TMP 与磺胺类合用增强药效,降低耐药性(对磺胺药耐药的大肠杆菌、变形杆菌、化脓链球菌等亦有作用) 。TMP 与抗生素连用增强多种抗生素的抗菌作用。
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