氨氯地平定稿.ppt

1、抗高血压首选手性药物,苯磺酸左旋氨氯地平片 Levamlodipine Besylate Tablets 华北制药集团新药研究开发有限责任公司,华北制药集团新药研究开发有限责任公司 NCPC New Drug Research & Development Co., Ltd,新药公司概况,中国制药企业首批国家级企业技术中心（国家发改委）国家高技术产业化示范工程（国家发改委）国家首批6家技术创新试点企业（国家发改委）国家863高技术产业化基地（国家科技部）中国青年科技创新行动示范基地（团中央）国家微生物药物工程研究中心（国家发改委）,为中国医药行业唯一获得上述全部国家级称号的单位,2006年、20

2、07年国家统计局企业创新能力综合数据监测“自主创新能力连续两年行业第一”,苯磺酸左旋氨氯地平片,手性药物开创治疗高血压和心绞痛新纪元单一对映体药物立体选择性更高药理作用更强毒副作用更小,手性中心,苯磺酸左旋氨氯地平片 八大优势之一,药效显著：苯磺酸左旋氨氯地平是苯磺酸氨氯地平的左旋体，为单一对映体药物，苯磺酸氨氯地平是由各占二分之一左旋体和右旋体组成。J.E.Arrowsmith等人证明左旋体的药效是右旋体的1000倍，由此判定右旋体是无效的，同等剂量，左旋氨氯地平药效是氨氯地平的二倍。,苯磺酸左旋氨氯地平片 八大优势之二,副作用小：美国Sepracor公司研究表明，苯磺酸氨氯地平主要副作用，

3、比如肢端水肿、头痛、头晕、面部潮红等均来自右旋氨氯地平，左旋氨氯地平可以避免这些毒副作用。,苯磺酸左旋氨氯地平片 八大优势之三,作用持久： 药效维持时间长，患者服药依从性好。一天只服一次，半衰期长达49.5小时，是所有钙通道拮抗剂中半衰期最长的药物。,苯磺酸左旋氨氯地平片 八大优势之四,降压作用平缓：药理作用平缓而持久，不会造成低血压，并且停药后血压无反跳现象。,苯磺酸左旋氨氯地平片 八大优势之五,药理选择性好 ：特异性作用于血管而不是心脏，可以安全地用于心力衰竭的病人。,苯磺酸左旋氨氯地平片 八大优势之六,生物利用度高 ：服药后，612小时血药浓度达到高峰，绝对生物利用度约为64%80%。,

4、苯磺酸左旋氨氯地平片 八大优势之七,对肾功能无影响：高血压病人常患有肾功能衰竭，由于本药不经过肾排泄，所以可以安全地用于肾功能不全者。,苯磺酸左旋氨氯地平片 八大优势之八,一线首选药物：适用于各种高血压患者，可安全用于心衰、糖尿病、肾脏疾病、老年患者。,与苯磺酸氨氯地平的比较,著名心血管专家胡大一主持的一项随机、双盲、多中心临床研究证明：苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg 与苯磺酸氨氯地平5.0mg相比，有效率提高7.46%，不良反应减少60%。中国医刊，2002，37（5）：322323,与硝苯地平缓释制剂比较,一项随机、平行对照的临床试验表明：苯磺酸左旋氨氯地平组41例中显效28例(68.3%)

5、，有效7例(17.1%)，总有效率85.4%；硝苯地平缓释片组39例中显效22例(56. 4%)，有效4例(10.3%) ,总有效率66.7%，苯磺酸左旋氨氯地平的总有效率明显优于硝苯地平缓释片，二组比较差异有统计学意义(P 0.05)。Inner Mongolia Med J，2009, 41（4）,与非洛地平的比较,临床评价了苯磺酸左旋氨氯地平（试验组）与非洛地平（对照组）治疗原发性高血压并左心室肥厚的效果，试验结果表明：治疗后两组的血压均显著降低，24h平均血压、白昼及夜间血压试验组降幅大于对照组(P 0.05)，两组治疗后室间隔厚度、左心室壁厚度、左心室心肌质量及左心室质量指标均较治疗

6、前降低，且试验组降幅明显大于对照组(P 0.05)。Journal of Medical Forum，2007，28（4）,与依那普利的比较,一项随机、平行对照的临床试验表明：苯磺酸左旋氨氯地平组（50例）中显效32例(64%)，有效15例(30%)，总有效率94%；依那普利组（46例）中显效20例(43.5%)，有效16例(34.8%) ,总有效率78.3%，苯磺酸左旋氨氯地平的总有效率明显大于依那普利 (P 0.05)。Journal of Medical Forum，2009，30（5）,在治疗心绞痛方面比较-1,国内一项研究证明了苯磺酸左旋氨氯地平在治疗心绞痛的优异效果，其疗效与经典药

7、物硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate)相比拟，但苯磺酸左旋氨氯地平对心绞痛的再发预防明显优于硝酸异山梨酯。,在治疗心绞痛方面比较-2,另一项临床研究观察了苯磺酸左旋氨氯地平对变异性心绞痛的疗效与不良反应，结果表明苯磺酸左旋氨氯地平的临床疗效确切(总有效率为92.8 % )，且可改善左室收缩功能，不良反应发生率仅为2.4 %，程度轻微且能够耐受。,在治疗心绞痛方面比较-3,在药物合用方面，与伊伐布雷定( ivabradine)联合应用，能够降低心绞痛的发作频率和对硝酸甘油(nitroglycerinum)的需求，并从稳定斑块、保护内皮等方面进一步控制心肌缺血，防止不稳定型心绞

8、痛的发生和发展。以上研究均提示苯磺酸左旋氨氯地平在心绞痛的治疗方面潜力巨大。Chin J New Drugs Clin Rem. 2008.Vol 27(3)：236238,逆转心肌肥厚,左室肥厚(LVH)是高血压的严重并发症之一，是加重冠心病、心衰、脑卒中等心脑血管疾病的独立危险因素，也是临床心血管病人主要死亡原因之一。 临床研究发现，苯磺酸左旋氨氯地平能够有效改善高血压病人的左室肥厚，其逆转作用与持续阻断心肌细胞钙离子内流，从而阻断蛋白激酶C使转录因子蛋白磷酸化，以及增加钠盐排泄抵消肾上腺素能活性有关。国外的多项研究也表明，该药在逆转心肌细胞肥大所致左室肥厚的同时，还可以抑制心肌间质纤维化

9、，并对左心室舒张功能有明显改善，与其他药物联用效果更显著。 J Cardiovasc Pharmacol, 2003，42(5)：622-628.,缓解心力衰竭-1,充血性心力衰竭是心内科常见的临床疾病，主要由于心腔扩大，心功能减退，心输出量减少所致。充血性心力衰竭是各种病因的心脏病发展的终末阶段，其发病率、死亡率较高，预后差。,缓解心力衰竭-2,国内一项研究表明，苯磺酸左旋氨氯地平在有效剂量下，可逆转左室肥厚和明显改善心室功能，从而改善充血性心力衰竭，可以在充血性心力衰竭病人中安全使用。在存活率方面，国外的相关研究表明，持续给予较高剂量的氨氯地平类药物，可有效延长心衰大鼠的生命周期，并可明显改善心衰大鼠的左室舒张功能，提示左旋氨氯地平可能成为治疗充血性心力衰竭的辅助用药，从而有效提高心衰病人的生活质量并延长生命时程。中国心血管杂志，2006，11(1)： 5254,谢谢！一切为了人类健康！,