M、N、α、β受体详解.doc

1、前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M 受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M 受体家族可分为 5 种亚型，较为公认的是 M1、M2、M3 三种亚型。2.N 受体的分布： N 受体根据分布不同，分为 NM（nicotinic muscle, 或称 N2受体）受体和 NN（nicotinic neur, 或称 N1 受体）受体。NM 受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN 受体分布于神经节。N 受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将

2、之称为烟碱受体或者 N受体。N 受体胆碱亚型 根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头 N 受体，即 NM 受体（nicotinic muscle）受体（又称 N2 受体）及神经节 N 受体（又称 N1 受体） 。神经 N 受体与中枢 N 受体又称 NN 受体（nicotinic neuronal）受体M 受 体 是 毒 蕈 碱 型 受 体 （ muscarinicreceptor） 的 简 称 ,广 泛 存 在 于副 交 感 神 经 节 后 纤 维 支 配 的 效 应 器 细 胞 上 。 当 乙 酰 胆 碱 与 这 类 受 体 结 合 后 ， 可 产 生 一 系 列 副 交 感 神 经 末 梢

3、 兴 奋 地 效应 ， 包 括 心 脏 活 动 的 抑 制 (血 压 下 降 、 心 率 下 降 ) ， 支 气 管 平 滑 肌 、 胃 肠道 平 滑 肌 、 膀 胱 逼 尿 肌 和 瞳 孔 括 约 肌 的 收 缩 ， 以 及 消 化 腺 分 泌 增 加 等 。 这 类受 体 也 能 与 毒 覃 碱 结 合 ， 产 生 类 似 的 效 应 。 近 年 发 现 M 受 体 有 五 种 亚 型 ， M1 受 体 主 要 分 布 于 交 感 节 后 神 经 和 胃 壁细 胞 ， 受 体 激 动 引 起 兴 奋 和 胃 酸 分 泌 ； M2 受 体 主 要 分 布 于 心 肌 、 平 滑 肌 ，激 动

4、 引 起 心 脏 收 缩 力 和 心 率 降 低 ； M3 受 体 主 要 分 布 于 腺 体 和 血 管 平 滑 肌 ，引 起 平 滑 肌 松 弛 和 腺 体 分 泌 。 M4 和 M5 尚 未 找 到 与 之 相 对 应 的 药 理 学 分 型 。 M1、 M2、 M3 这 三 种 受 体 均 有 各 自 的 选 择 性 激 动 剂 和 拮 抗 剂 ， 阿 托 品 对 这 三种 M 受 体 均 可 阻 断 。 受体 又 称 “ 型 肾 上 腺 素 能 受 体 ”。 能 与 交 感 神 经 节 后 纤 维 释 放 的递 质 、 去 甲 肾 上 腺 素 和 肾 上 腺 素 结 合 的 受 体

5、之 一 。 结 合 后 能 使 血 管 平 滑 肌 、子 宫 平 滑 肌 、 扩 瞳 孔 肌 等 兴 奋 ,使 其 收 缩 ;也 能 使 小 肠 平 滑 肌 抑 制 ,使 其 舒 张 。心 肌 细 胞 存 在 受 体 , 受 体 兴 奋 可 引 起 心 肌 收 缩 力 加 强 ,但 作 用 较 弱 。编 辑主 要 分 类 受 体 为 传 出 神 经 系 统 的 受 体 ， 根 据 其 作 用 特 性 与 分 布 不 同 分 为 两 个 亚 型 ： 1、 2。 1 受 体 主 要 分 布 在 血 管 平 滑 肌 （ 如 皮 肤 、 粘 膜 血 管 ， 以 及 部 分 内 脏 血 管 ） ，激 动

6、 时 引 起 血 管 收 缩 ； 1 受 体 也 分 布 于 瞳 孔 开 大 肌 ， 激 动 时 瞳 孔 开 大 肌 收缩 ， 瞳 孔 扩 大 。 2 受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。 受体 -receptor 为 儿 茶 酚 胺 受 体 之 一 。 一 般 为 抑 制 的 反 应 ， 儿 茶 酚 胺 与 受 体 作 用 可 引 起 血 管 、子 宫 和 支 气 管 肌 等 弛 缓 和 心 脏 兴 奋 。 异 丙 基 肾 上 腺 素 也 可 使 之 产 生 效 应 。 3， 4-二 氯异 丙 基 肾 上 腺 素 （ DCI

7、） 和 萘 异 丙 仲 胺 等 巡 断 剂 可 阻 抑 其 作 用 。 1 受 体 主 要 分 布 于 心 脏 ， 可 增 加 心 肌 收 缩 性 ， 自 律 性 和 传 导 功 能 ； 2 受 体 主 要分 布 于 支 气 管 平 滑 肌 ， 血 管 平 滑 肌 和 心 肌 等 ， 介 导 支 气 管 平 滑 肌 松 弛 ， 血 管 扩 张 等 作 用 ；3 受 体 主 要 分 布 于 白 色 及 棕 色 脂 肪 组 织 ， 调 节 能 量 代 谢 ， 也 介 导 心 脏 负 性 肌 力 及 血 管平 滑 肌 舒 张 作 用 。 受 体 的 信 号 传 导 通 路 ： 蛋 白 激 酶 A（

8、PKA） 通 路 ： 当 受 体 与 GS 蛋 白 结 合 ，激 活 腺 苷 酸 环 化 酶 （ AC） 使 三 磷 酸 腺 苷 （ ATP） 转 化 为 环 磷 酸 腺 苷 （ CAMP） ， 导 致细 胞 内 CAMP 水 平 增 高 ， CAMP 激 活 PKA， PKA， 磷 酸 化 多 种 蛋 白 质 ， 包 括 L 型Ca2+通 道 促 进 Ca2+内 流 ,使 细 胞 内 Ca2+浓 度 升 高 ， 导 致 肌 肉 收 缩 力 增 强 ， 磷 酸 化 的 受磷 蛋 白 则 增 加 肌 浆 网 Ca2+的 摄 取 ,增 强 肌 肉 的 舒 张 功 能 。乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱

9、型受体（M 受体），产生副交感神经兴奋效应，既心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（N 受体），N1 位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2 受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断 N1 受体功能，筒箭毒碱阻断 N2 受体功能。 在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体，称为肾上腺素能受体。其化学性质尚不清楚。用对药物反应的方法，肾上腺素能受体可分为 及 两个类型。肾上腺素对 及 两型受体均起作用，而去甲肾上腺素主要对 型起

10、作用。 型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等， 受体可被 dibenamine、麦角毒等 阻断药所抑制。受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等， 受体可被3，4dichloroisoproterenol（DCI）等阻断药物所抑制。肾上腺素能受体可分为 和 两类。 受体的阻断剂是酚妥拉明， 受体的阻断剂为心得安。 拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性 .拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。阻滞剂（beta blockers） 阻滞剂，目前有 9 种，如心得安、心得宁、心得平等。这类药物具有镇静的作用，使用范围主要在技能类难和准确性顶群中，目的是为了减少心脏的过度兴奋，降低焦虑稳定情绪。