炮制致中药药性功效变化的相关性.ppt

1、炮制致中药药性 功效变化的相关性,中药材,中成药,中药,临床,中药炮制是按照中医药理论，根据中药材自身性质，以及调剂、制剂和临床应用的需要，所采取的一项制药技术。（治削、炮炙、修治、修事、修制等）,雷公炮炙论炮炙、修事,本草纲目 修治,炮炙大法炮炙,修事指南修事、炮制,历代多用“炮制”和“炮炙”两词“炮”和“炙”都离不开火，代表着中药炮制技术与火密切相关“炮炙”两字已经不能确切反映和概括药材加工处理的全貌现代多用“炮制”“炮”代表各种与火有关的加工处理技术“制”代表各种更广泛的加工处理方法,中药炮制学 是一门特色学科是专门研究中药炮制历史沿革、传统理论、制备工艺、质量标准、炮制原理及其发展方向

2、的一门科学，是以中医基础理论、中药学、方剂学为基础，以化学、药理学、分子生物学等为手段专业学科。,中药炮制学的任务 继承传统中药炮制的理论和方法；运用现代科学技术，研究炮制理论，解析炮制原理；规范、改进并创新炮制工艺；制订炮制品质量标准；寻找新的炮制辅料；研制新的炮制设备，进而丰富中药炮制理论，发展中药炮制技术，提高中药炮制品的质量，保证中医临床用药安全有效。,中药炮制是中医临床用药的两大特点之一，中药的性能和作用无有不偏，偏则利害相随，不能完全适应临床治疗的要求，这就需要通过炮制来调整药性，引导药性直达病所。中药成分复杂，常常是一药多效的，但中医治病往往又不是要利用药物的所有作用，而是根据病

3、情有所选择，需要通过炮制对药物原有的性能予以取舍，权衡损益，使某些作用突出，某些作用减弱，充分发挥药物的治疗作用。所以说，中药必须经过炮制，才能适应中医辨证施治、灵活用药的要求。,炮制对中药药性的影响,中药药性,升降浮沉,有毒无毒,归经,四气五味,功效,（一）炮制对四气五味的影响（二）炮制对升降浮沉的影响（三）炮制对归经的影响（四）炮制对毒性的影响,（一）炮制对四气五味的影响,神农本草经序录云：“药有酸咸甘苦辛 五味，又有寒热温凉四气。” 四气（性），就是寒热温凉（平） 五味，酸、苦、甘、辛、咸 （淡、涩） 性味是一个不可分割的整体 性（气）和味都是每个药物所固有的 药物的性味多过于偏胜或偏弱

4、 炮制,（一）炮制对四气五味的影响,1通过炮制降低中药原有性味2通过炮制增强中药原有性味3通过炮制改变中药原有性味,1通过炮制降低中药原有性味,太寒伤阳，太热伤阴，过酸损齿伤筋，过苦伤胃耗液，过甘生湿助满，过辛损津耗气，过咸易助痰湿 中药四性寒者为主，治热以寒药。但因太寒伤阳。所以临床应用时不需其寒或嫌其太过，则用法以制之。吴茱萸汁制黄连降低苦寒之性 姜汁制 栀子降低苦寒之性 “以热制寒”,多数以热制寒生寒熟温少数以寒制热生热熟凉补骨脂用盐水炮制缓和辛燥之性 “以寒制热”反制：用药性相反的辅料或药物炮制，以缓和药性 相反为制,1通过炮制降低中药原有性味,（一）炮制对四气五味的影响,1通过炮制降

5、低中药原有性味2通过炮制增强中药原有性味3通过炮制改变中药原有性味,2通过炮制增强药物原有性味,药性缓和增性增效泽泻（性味甘寒，利水泻热）盐制增强泻热利尿的作用当归（性味辛温，活血通经）酒制增强活血通经的作用,另一种情况药性很强重症实症进一步增强胆汁制黄连（苦寒）增强苦寒之性 “寒者愈寒”酒制 仙茅（辛热）增强温肾壮阳 “热者愈热”从制：用药性相近的辅料或药物炮制，以增强疗效。 相资为制,2通过炮制增强药物原有性味,（一）炮制对四气五味的影响,1通过炮制降低中药原有性味2通过炮制增强中药原有性味3通过炮制改变中药原有性味,3通过炮制改变药物原有性味,生地（甘苦寒）,熟地（甘微温）,心肝肾经,肾

6、经,清热凉血养阴生津,滋阴补血,性寒主清,性温主补,3通过炮制改变药物原有性味,天南星,胆南星,苦辛温热,苦寒凉,温化寒痰祛风止痉,清热化痰息风定惊,生热熟凉 反制,（一）炮制对四气五味的影响（二）炮制对升降浮沉的影响（三）炮制对归经的影响（四）炮制对毒性的影响,（二）炮制对升降浮沉的影响,升降浮沉是指药物对人体作用的不同趋向性 升：向上降：向下浮：向外沉：向内,（二）炮制对升降浮沉的影响,王好古云：“夫气者天也，温热天之阳，寒凉天之阴，阳则升，阴则降；味者地也，辛甘淡地之阳，酸苦咸地之阴，阳则浮，阴则沉。”李时珍曰：“酸咸无升，辛甘无降，寒无浮，热无沉”。性温热、味辛甘的药，属阳，作用升浮；

7、 性寒凉、味酸苦咸的药，属阴，作用沉降,（二）炮制对升降浮沉的影响,明代本草纲目云：“升者引之以咸寒，则沉而直达下焦；沉者引之以酒，则浮而上至巅顶，药物大凡生升熟降，根升稍降，升降在物亦在人也”。 炮制改变性味改变升降浮沉,（二）炮制对升降浮沉的影响,可以分为4种情况：1.生升熟降2.生降熟升3.升者益升4.降者益降,（二）炮制对升降浮沉的影响,1.生升熟降莱菔子：生，涌吐风痰 制，降气化痰，消食除胀 生升熟降的典型砂仁（行气开胃，化湿醒脾） 盐制下行，治小便频数 柴胡，生品能升举阳气，醋制后则能疏肝解郁止痛，鳖血柴胡更能抑制升浮之性，而增强退虚热的作用。 香附“生则上行胸膈，外达肌肤，熟则下

8、走肝肾，外彻腰足”。,（二）炮制对升降浮沉的影响,2.生降熟升 一般认为生升熟降是非常合理而典型的，要提生降熟生似乎与其相悖。 酒制大黄、黄柏， 引药上行，清上焦热,3升者益升 黄连、黄芩酒制清头目之热,（二）炮制对升降浮沉的影响,4.降者益降 黄柏、杜仲盐制引药下行入肾经,“升降在物，亦在人也”,（一）炮制对四气五味的影响（二）炮制对升降浮沉的影响（三）炮制对归经的影响（四）炮制对毒性的影响,归经是指药物对机体某部位的选择性作用炮制后可以改变或加强某药入某经的作用,（三）炮制对归经的影响,生姜 辛温 发汗解表 肺经 温中散寒干姜 辛热 回阳救逆 心经煨姜 微辛温 和中止呕止泻 脾胃经炮姜 辛

9、温 温经止血 脾经,（三）炮制对归经的影响,（三）炮制对归经的影响,知母,清肺,凉胃,泻肾火,入肺经,入胃经,入肾经,盐炙知母,专入肾经,增强滋阴降火,益智仁入脾、肾经，具有温脾止泻、摄涎唾、固精、缩尿的功效；盐制后则主入肾经，专用于涩精、缩尿青皮入肝、胆、胃经，用醋炒后，可增强对肝经的作用生地可入心经，以清营凉血为长，制成熟地后则主入肾经，以养血滋阴、填精益髓见长,于黄连的制法，本草纲目有具体的论述：“治本脏之火，则生用之；治肝胆之实火，则以猪胆汁浸炒；治肝胆之虚火，则以醋浸炒；治上焦之火，则以酒炒；治中焦之火，则以姜汁炒； 治下焦之火，则以盐水或朴硝研细调水和炒；治气分湿热之火，则以茱萸汤

10、浸炒；治血分块中伏火，则以干漆末调水炒；治食积之火，则以黄土研细调水和炒；诸法不独为之引导，盖辛热能制其寒，咸寒能制其燥性，在用者详酌之”。,炮制对药物的影响是多方面的，药物在炮制过程中不但性味发生改变，归经、功效也发生了变化，临床应用时应综合考虑。,（一）炮制对四气五味的影响（二）炮制对升降浮沉的影响（三）炮制对归经的影响（四）炮制对毒性的影响,（四）炮制对毒性的影响,有毒、无毒也是药物性能的重要标志之一药物通过炮制，可以达到降毒或去毒的目的。去毒常用的炮制方法有净制、水泡漂、水飞、加热、加辅料处理、去油制霜等。,（四）炮制对毒性的影响,1使毒性成分发生转变，如斑蝥2使毒性成分减少，如巴豆3

11、利用辅料解毒，如半夏,（四）炮制对毒性的影响,炮制有毒药物时要注意去毒与存效并重警惕：毒去效失，甚至效失毒存！,中药,以寒制热,以热制寒,醋盐制,酒、姜蜜制,引以咸寒,引之以酒,酒 姜,酒,酒 姜 蜜,热者益热,以助辛甘,升者益升,寒者益寒,以助酸咸,沉者益沉,胆汁 盐,盐,阳,阴,温热,寒凉,辛甘淡,酸苦咸,升浮,沉降,醋盐,生熟效异，各有其功神农本草经 “有毒无毒，阴干暴干，采造时月，生熟，土地所生，真伪陈新，并各有法” 金匮玉函经 “药物有须烧炼炮炙，生熟有定”审视瑶函“药之生熟，补泻在焉。剂之补泻，利害存焉。盖生者性悍而味重，其攻也急，其性也刚，主乎泻。熟者性淳而味轻，其攻也缓，其性也

12、柔，主乎补。补泻一差，毫厘千里，则药之利人害人判然明矣殊不知补汤宜用熟，泻药不嫌生”。,炮制对中药功效的影响,生毒熟减生效熟增生泻熟补生猛熟缓生行熟止与生凉熟止 生打熟补 生酶熟灭,炮制对中药功效的影响,生毒熟减,如乌头、附子、半夏、南星、甘遂、大戟、芫花、商陆、狼毒、斑蝥、红娘子、马钱子、巴豆、千金子、天仙子、苍耳子、蟾酥、藤黄、雄黄、砒石等等,川乌、草乌,古代：或浸渍、或漂洗、或清蒸、或单煮，或加乌豆汤、甘草汤等辅料共同蒸煮现在：取净川乌、草乌，大小分开，用冷水浸透至内无干心，捞出，煮4-6小时或蒸6-8小时，至取大个实心者切开内无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干或闷润后切片干燥。

13、,H2O 100 aconitine benzoylaconitine H2O 100170,aconine,乌头碱,苯甲酰乌头碱,乌头原碱,1/501/500,1/20001/4000,马钱子，油炸或砂烫使士的宁、马钱子碱开环氧化，形成异士的宁的氮氧化物及异马钱子碱的氮氧化物,异士的宁氮氧化物的形成,异马钱子碱氮氧化物的形成,巴豆去油制霜法毒性成分巴豆油、毒蛋白减少脂肪油含量加热破坏毒蛋白,斑蝥斑蝥素米上拌炒法斑蝥素升华含量降低降毒低浓度的氢氧化钠炮制,神农本草经中提出“白术为脾脏第一要药也” 提出白术炮制原理的科学假说“减酮减燥，增酯增效 ”。我们认为白术炮制不只是降低挥发油含量，可能是因

14、为白术挥发油中某种成分有燥性作用，经炮制后这种燥性成分转化成其他有效成分，从而降低了白术的燥性。因此，我们为了更好的降低白术燥性，增强其健脾作用，对白术进行了炮制新工艺研究。,苍术酮可能的转化途径,H2O,H2O,H2O,H2O,O,O,O,O,苍术酮（燥性成分）,白术内酯(健脾效应成分),白术内酯,白术内酯,验证白术炮制的科学假说“减酮减燥，增酯增效”。,苍术酮可能是白术燥性成分之一。白术内酯可能是白术健脾的有效成分,DW炮制白术工艺研究,“减酮减燥 增酯增效”,因此，我们为了更好的降低白术燥性，增强其健脾作用，对白术进行了炮制新工艺研究。,半夏强烈的刺激性草酸钙针晶辅料白矾（KAl(SO4

15、)212H2O） 与草酸钙针晶鳌合降低毒性和刺激性藤黄大毒豆腐煮毒性成分被豆腐吸附降毒,如炮制不当，生毒熟增 雄黄、朱砂As2S2As2O3 （毒） +2SO2“雄黄见火毒如砒” HgS Hg（毒）雄黄、朱砂水飞,延胡索乙素 盐酸延胡索乙素,生效熟增,延胡索活血、行气、止痛醋炙增强行气止痛作用生物碱成分镇痛有效成分醋制生物碱盐增大水中溶解度增效,槐花（米）凉血止血、清肝泻火 槐花（米）炭增强止血作用 古代止血理论 “红见黑止，血见黑止”现代化学成分研究,生效熟增,1.鞣质含量增加,生效熟增,芦丁,槲皮素,儿茶素,缩合鞣质,鞣质含量 （）,170,190,230,温度（）,温度鞣质含量曲线图,1

16、.鞣质含量增加 2.槲皮素含量增加,生效熟增,槲皮素（）,温度（）,150,210,温度槲皮素含量曲线图,1.鞣质含量增加 2.槲皮素含量增加3.异鼠李素含量降低,生效熟增,止血成分,抗止血成分,“逢子必炒、逢子必破”,生效熟增,“虚则补之，实则泻之”“补泻”也是中药特性的一方面 傅仁宇的审视瑶函用药生熟各宜论泻直接泻下、间接泻下,生泻熟补,直接泻下炮制后滋补：何首乌，生，通便解疮毒， 熟，补肝肾，益精血，乌须发。结合性蒽醌苷类水解，泻下作用消失；糖类增加，磷脂类增加；黑豆汁的协同作用。,直接泻下炮制后滋补： 桑螵蛸“三月采，蒸之，当火炙，不尔令人泻（千金翼方）。”蒸熟后可消除其致泻的副作用，

17、而增强补肾助阳，固精缩尿的功能。一般认为蒸是杀灭虫卵，防止翌年孵化。但更有杀菌的作用，才有不泻之说。,间接泻下炮制后滋补： 生地黄 熟地黄 甘草“生则泻火，炙则温中” 蜂蜜亦有同样说法。,大黄，生品泻下；熟大黄，泻下作用缓和 泻下成分蒽醌苷水解成苷元 枳实，生用破气，麸炒缓和其峻烈之性 “麦麸皮制抑酷性勿伤上膈”。 牵牛子、芫花、甘遂、商陆等,生峻熟缓,生行熟止，指有些药生品具行血、活血的作用，制熟后则止血。如蒲黄、牡丹皮、卷柏等。 很多药生品凉血止血，制炭后止血作用增强。 如地榆，3、3、4-三甲氧基鞣花酸 侧柏，槲皮苷 槐米，槲皮素，异鼠李素，鞣质,生行熟止 生凉熟止,三七，散瘀止血，消肿

18、定痛，止血而不留瘀熟三七:取净三七，打碎，分开大小块，用食油炸至表面棕黄色，取出，沥去油，研细粉。熟三七，滋补力胜，补气补血。,生打熟补,凡是含有苷类成分的中药都含有相应的酶，这种酶在一定湿度和温度的情况下就会水解苷类成分。如黄芩、苦杏仁,生酶熟灭,黄芩软化冷浸法、煮法,生酶熟灭,黄芩苷 黄芩素 醌式衍生物,蒸法软化最佳,苦杏仁,来源蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子,炮制方法,原药材，去净杂质，用时捣碎,净药材，置沸水中略煮，置凉水中，搓去种皮，捞出，干燥,1,3,净药材，文火炒至表面深黄色，内部淡黄色，取出，放凉,生杏仁,炒杏仁,燀杏仁,炒苦杏仁,燀苦杏仁,炮制作用,润肠通便，止咳平喘,杀酶保苷,便于去除非药用部位,生苦杏仁是否适合入煎剂?,一般不入煎剂，边煎煮边水解，有效成分损失如入煎剂应后下，相当于燀法,生品,制品,（一）炮制对四气五味的影响（二）炮制对升降浮沉的影响（三）炮制对归经的影响（四）炮制对毒性的影响,炮制对中药药性的影响,生毒熟减生效熟增生泻熟补生猛熟缓生行熟止与生凉熟止 生打熟补 生酶熟灭,炮制对中药功效的影响,谢谢大家！,