艾贝宁——右美托咪定详细说明书.doc

1、 【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-1-(2,3-二甲基苯基)乙基-1H-咪唑盐酸盐。分子式：C 13H16N2HCl 分子量：236.7本品辅料为氯化钠。【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。【规格】2ml200ug(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成 4ug /ml浓

2、度以 1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过 10分钟。本品在给药前必须用 0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度 4ug /ml，可取出 2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的 50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与

3、以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素 B，地西泮。当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。 国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关：l 低血压、心动过缓及窦性停搏(见注意事项)l 暂时性高血压 (见注意事项)国外研究报道与治疗相关的发生率大于 2%的最常见不良反

4、应为低血压、心动过缓及口干。以下(包括上市后情况)为国外临床研究中发生的不良反应情况：重症监护室(ICU)的镇静不良反应信息来源于重症监护室的 1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液(Precedex)镇静的试验。平均总剂量为 7.4 ug /kg (范围: 0.884.1)，每小时平均剂量为 0.5 ug /kg/hr (范围: 0.16.0)，平均输注时间为 15.9小时 (范围: 0.2157.2)。试验人群在 17至 88岁之间，43%65 岁，男性占 77%，93%为高加索人。表 1为发生率2%的药物不良反应。最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。表 1:发生率2%的不良

5、反应重症监护室镇静的受试人群Precedex全部治疗N = 1007Precedex随机治疗N = 798安慰剂N = 400丙泊酚N = 188身体系统/ 不良反应 n (%) n (%) n (%) n (%)血管方面低血压 高血压248 (25%)123 (12%)191 (24%)101 (13%)48 (12%)76 (19%)25 (13%)7 (4%)胃肠道反应恶心 口干 呕吐90 (9%)35 (4%)34 (3%)73 (9%)22 (3%)26 (3%)36 (9%)4 (1%)21 (5%)20 (11%)1 (1%)6 (3%)心脏方面心动过缓 心房颤动 心动过速窦性心

6、动过速 室性心动过速 52 (5%)44 (4%)20 (2%)6 (1%)4 (0%)36 (5%)37 (5%)15 (2%)6 (1%)4 (1%)10 (3%)13 (3%)17 (4%)2 (1%)3 (1%)014 (7%)2 (1%)4 (2%)9 (5%)全身性及给药部位症状发热 高烧寒战外周性水肿 35 (4%)19 (2%)17 (2%)4 (0%)31 (4%)16 (2%)14 (2%)2 (0%)15 (4%)12 (3%)13 (3%)2 (1%)8 (4%)04 (2%)4 (2%)代谢及营养障碍血容量减少高血糖 低血钙 酸中毒31 (3%)17 (2%)7 (1

7、%)6 (1%)22 (3%)15 (2%)7 (1%)5 (1%)9 (2%)7 (2%)04 (1%)9 (5%)5 (3%)4 (2%)4 (2%)呼吸、胸部及纵隔障碍肺不张 胸膜渗漏缺氧 肺水肿喘鸣29 (3%)23 (2%)16 (2%)9 (1%)4 (0%)23 (3%)16 (2%)13 (2%)9 (1%)4 (1%)13 (3%)4 (1%)8 (2%)3 (1%)1 (0%)12 (6%)12 (6%)5 (3%)5 (3%)4 (2%)精神症状激越20 (2%)16 (2%)11 (3%)1 (1%)血液及淋巴系统障碍 贫血19 (2%)18 (2%)7 (2%)4 (

8、2%)损伤、中毒及并发症 给药后出血 15 (2%) 13 (2%) 10 (3%) 7 (4%)观察 排尿量减少6 (1%)6 (1%)04 (2%)程序镇静：不良反应信息源自于两项程序镇静的试验，这两项试验中共有 318例患者接受了盐酸右美托咪定注射液(Precedex)治疗。平均总剂量为 1.6 ug /kg (范围: 0.56.7)，每小时平均剂量为 1.3 ug /kg/hr (范围: 0.36.1)，平均输注时间为 1.5小时 (范围: 0.16.2)。试验人群在 18至 93岁之间，30%的患者65 岁，男性占 52%，61%为高加索人。表 2为发生率2%的药物不良反应。最常见的

9、不良反应为低血压、心动过缓及口干。表的脚注为生命体征指标报告为不良反应的预先设定标准。两项试验中患者呼吸速率下降和缺氧的发生率在 Precedex给药组和对照组均相似。表 2:发生率2%的不良反应程序镇静的受试人群PrecedexN = 318安慰剂N = 113身体系统/ 不良反应n (%) n (%)血管方面低血压 1 高血压 2173 (54%)41 (13%)34 (30%)27 (24%)呼吸、胸部及纵隔障碍呼吸抑制 5 缺氧 6 呼吸缓慢117 (37%)7 (2%)5 (2%)36 (32%)3 (3%)5 (4%)心脏方面 心动过缓 3 心动过速 4 45 (14%)17 (5

10、%)4 (4%)19 (17%)胃肠道反应 恶心 口干 10 (3%)8 (3%)2 (2%)1 (1%)1、低血压的绝对和相对定义为：收缩压180 mmHg 或比试验药物输注前值高 30%以上，或舒张压100 mmHg。 3、心动过缓的绝对和相对定义为每分钟心跳次数120 或比输注前值高 30%以上。5、呼吸抑制的绝对和相对定义为呼吸频率65岁)受试者中右美托咪定的药代动力学无差异。儿科患者 ：右美托咪定在儿科患者的药代动力学特性未被研究。肝功能损伤 ：在不同程度肝功能损伤受试者(Child-Pugh 分类 A、B 或 C)，右美托咪定的清除率值比健康受试者低。轻、中和重度肝功能损伤受试者的

11、平均清除率值分别为正常健康受试者的74%、64%和 53%，游离药物的平均清除率分别为正常健康受试者的 59%、51%和 32%。尽管本品给药需达到效果，但是肝功能损伤患者或许需要考虑减少给药剂量(见用法用量、注意事项)。肾功能损伤 ：严重肾功能损伤受试者(肌酐清除率：30mL/min)右美托咪定的药代动力学(Cmax、Tmax、AUC、t 1/2、CL 和 Vss) 与健康受试者相比无明显差异。但是，肾功能损伤患者右美托咪定代谢物的药代动力学未被评价。因为大多数代谢物从尿中排出，肾功能损伤患者长期输注很可能造成代谢物蓄积(见用法用量)。【贮藏】遮光密闭，常温（10-30）保存。【包装】西林瓶包装。5 瓶/盒；10 瓶/盒。【有效期】18 个月。【执行标准】YBH06092009【批准文号】国药准字 H20090248【生产企业】企业名称：江苏恒瑞医药股份有限公司生产地址：连云港市经济技术开发区黄河路 38号邮政编码：222047电话号码：800-8283900 400-8283900传真号码：0518-85453845