1、,第15章 镇静催眠药 Sedative Hypnotics 王辉,1,2,正常睡眠阶段的EEG模式,入睡,浅睡,深睡,NREMsNon-rapid eye movement sleep,梦,REMsrapid eye movement sleep,熟睡,3,NREMS：促进生长、恢复体力。80120min。闭目、瞳孔缩小，呼吸、循环,REMS：智力恢复。20min30min。肌肉松驰，血压、心率、呼吸，多梦,4,非快动眼睡眠(NREMS)促进生长、恢复体力80min120min闭目、瞳孔缩小，呼吸、循环稳定0：瞌睡期1期:入睡期2期:浅睡期3、4期:中深度睡眠期,慢波睡眠(SWS),快动眼睡
2、眠(REMS)智力恢复 20min30min肌肉松驰，血压、心率、呼吸，多梦，伴有眼球快速转动,整个睡眠有4-5个睡眠周期,5,失眠-最常见的睡眠障碍,6,失眠的主要危害,7,8,9,The history of sadative-hypnotics,10,Classification of sedative- hypnotics,主要用于抗焦虑,11,12,苯二氮卓类(benzodiazepines, BZ or BDZ),t1/210h,t1/21020h,t1/22050h,13,BZs的作用及应用,14,1、抗焦虑,15,16,17,3、抗惊厥、抗癫痫,促进中枢GABA的突触传递功能。
3、辅助治疗破伤风、小儿高热惊厥、子痫、药物中毒性惊厥等。 癫痫持续状态首选静注diazepam。,18,缓解脑血管意外、脊髓损伤等所致中枢性肌强直；缓解局部关节病变、腰肌劳损、内镜检查等引起的肌痉挛；缓解肌紧张性头痛；加强肌松药作用。,小剂量抑制脑干网状结构下行系统对神经元的易化作用；大剂量增强脊髓神经元的突触前抑制,抑制多突触反射。,19,暂时性记忆缺失;较大剂量： 轻度抑制肺泡换气功能,甚至引起呼吸性酸中毒; 降低血压，减慢心率。,有助于减少不良记忆,麻醉前给药心脏电击复律、内窥镜检查前给药,20,mechanism,21,Pharmacokinetics,脂溶性高、弱碱性药,po吸收快且完
4、全 ；im慢而不规则；iv快,哪些人群要慎用？,经肝药酶代谢，其中去甲地西泮等为活性产物,多数肾脏，少数胆汁，可通过胎盘屏障、乳汁,血浆蛋白结合率高（95%）,22,ADR,23,BZs过量中毒,24,BZs中毒的解救,25,吸收快速、半衰期较长（中效），可有效治疗入睡困难和睡眠维持困难；镇静催眠作用强，服后无宿醉现象，并伴有欣快、轻松、记忆清晰等感觉；肌松作用弱。,艾司唑仑，Estazolam（舒乐安定，忧虑定，Uradin）,26,第一类精神药品。俗称迷药、蒙汗药、迷魂药。服后使人出现狂躁、好斗甚至人性改变等情况。无味，可溶于水、酒精。口服0.75mg后，能在10min内快速昏迷，持续4-
5、6h。,三唑仑Triazolam海乐神酣乐欣,27,巴比妥类，barbiturates,28,巴比妥类，barbiturates,29,ADR,巴比妥类，barbiturates,30,31,新型镇静催眠药,32,其它: 水合氯醛 (chloral hydrate ),2.优点:不缩短快动眼睡眠时相，停药时无REM延长，醒后无后遗效应。尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠，也可用于抗惊厥，如破伤风、子痫、癫痫大发作等。,3.对胃肠道有刺激作用，口服可引起恶心、呕吐、胃炎及溃疡病禁用。4.心、肝、肾功能严重障碍者禁用。,1.催眠作用强而可靠，口服易吸收，15 min起效，维持6 8 h。,3
6、3,34,35,重点：镇静催眠药分类BZs作用、应用及其机制,36,试题,1.下列关于地西泮的错误叙述是 A大剂量可引起麻醉 B小于镇静剂量即有抗焦虑作用 C久用可产生依赖性 D肌内注射吸收不规则E对快动眼睡眠时相影响小2地西泮抗焦虑作用的主要部位是 A网状结构上行激活系统 B大脑皮层 C黑质纹状体多巴胺通路 D边缘系统 E下丘脑 3地西泮不具有的不良反应是 A嗜唾、乏力 B共济失调 C中枢麻醉 C白细胞减少 E呼吸抑制,37,4地西泮临床不用于 A焦虑症 B诱导麻醉 C小儿高热惊厥 D麻醉前用药 E脊髓损伤引起肌肉僵直5常用苯二氮草类药中，属于短效类的药物是 A地西泮 B艾司唑仑 C三唑仑 D氯氮卓 E劳拉西泮 6苯巴比妥急性中毒时，为加速其从肾脏排泄，应采取的措施是A静滴生理盐水 B静滴碳酸氢钠溶液 C静滴5葡萄糖溶液 D静滴低分子右旋糖酐E静滴甘露醇,38,7巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是 A心脏骤停 B肾功能衰竭 C延脑呼吸中枢麻痹 D惊厥 E吸入性肺炎8.下列水合氮醛的正确叙述是 A对胃肠道无刺激 B无成瘾性 C无肝肾功能损害 D安全范围大 E 灌肠可用于小儿惊厥9苯二氮卓受体拮抗剂是A氟马西尼 B三唑仑 C甲喹酮 D硫喷妥纳 E甲丙氨酯,39,
