1、苯巴比妥片、丙戊酸钠片说明书,苯巴比妥片说明书,适应症:,主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及迟发性运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药麻醉前用药。,用法用量:,成人苯巴比妥使用方法(用于15岁以上,体重超过30公斤者 ):,用法用量:,14岁以下儿童苯巴比妥使用方法(体重低于30公斤):,不良反应:,最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。皮肤反应,
2、多见者为各种皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑,中毒性表皮坏死极为罕见。出现肝炎和肝功能紊乱。长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。,禁忌:,禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。,注意事项:,对一种苯巴比妥过敏者,可能对本品过敏。作抗癫痫药应用时,可能需10-30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。肝功能不全者,用量应从小量开始。长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。下列情况慎用:轻微脑功能障碍
3、症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险公众作业者。,孕妇及哺乳期妇女用药:,本药可透过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制,可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。,儿童用药:,可能引起反常的兴奋,应注意。,老年用药:,对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。,药物相互作用:,本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代
4、谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮同时应用时,特别是大剂量静脉给药,增加血压降低、呼吸抑制的危险。与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但
5、临床上的意义尚未明确。与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。与氟哌丁醇合用治疗癫痫时,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。,药物过量:,15-20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者,在3-6小
6、时内可用高锰酸钾(1:2000)溶液洗胃。用10-15g硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。,药理毒理:,本品为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。治疗浓度的苯巴比妥可抑制病灶的高频放电及向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄
7、糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。,药代动力学:,口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5-1小时起效,一般2-18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。成人T1/2约为50-144小时,小儿约为40-70小时,肝肾功能不全时T1/2延长。约48-65%的苯巴比妥在肝脏代谢。本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。大部分由肾脏排出,有27-50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。,丙戊酸钠片说明书,适应症:,主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作,大
8、发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。,用法用量:,成人常用量:成人常用量为每日600-1200mh;开始治疗时每日600mg,分3次服用。如无发作,维持此剂量;如仍有发作,继续增加剂量,每次递增200mg,知道能控制发作为止。每日超过1600mg或每日最大剂量不超过30mg/kg。小儿常用量:开始按每日20mg/kg,分2-3次服用,如无发作维持此剂量;如仍有发作继续增加剂量每周增加5-10mg/kg,至能控制发作为止。每日最大量不超过30mh/kg。,不良反应:,常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。较少见短暂的脱发、便秘、倦睡
9、、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血相。对肝功能有损害,引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,服用2个月要检查肝功能。偶有过敏。偶有听力下降和可逆性听力损坏。,禁忌:,有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。 有血液病,肝病史,肾功能损害,器质性脑病时慎用。,注意事项:,用药期间避免饮酒,饮酒可加重镇静作用;停药应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量;外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长,或中枢神
10、经抑制药作用的增强。用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能试验可能受影响;可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。,孕妇及哺乳期妇女用药:,本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报道,孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,应慎用。,儿童用药:,本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。,老年用药:,未进行该项实验且无可靠参考文献。,药物相互作用:,饮酒可加重镇静作用。全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显。 与抗凝药如华法林或
11、肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。 与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。,药物相互作用:,与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量
12、。 与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。 与氟哌啶醇、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。,药物过量:,未进行该项实验且无可靠参考文献。,药理毒理:,本品为抗癫痫药。其作用机理尚未完全阐明。降低神经元的兴奋性而抑制发作。与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用,对肝脏有损害。,药代动力学:,口服胃肠吸收迅速而完全,约1-4小时血药浓度达峰值,生物利用度近100%。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度,T1/2为7-10小时。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘,能分泌入乳汁。,谢谢!,
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