化疗药物常见分类.doc

1、化疗药物种类 1.烷化剂：烷化剂直接作用于 DNA 上，防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。 2.抗代谢药：抗代谢药干扰 DNA和 RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。 3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰 DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。 4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的作用，从而防止细胞再生必需的蛋 白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。 5.激素：皮质类

2、固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊的化疗范畴。 6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊的化疗范畴 1。 化疗药物选择原则 首先，要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细 胞类型对化疗药的敏感性不同，不同的病理分期决定了不同的治疗目的，显然应选择不同的药物和剂量； 第二，根据肿瘤细胞的分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特

3、异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果； 第三，根据患者的身体情况选择化疗药物； 第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物，如止吐药、抗过敏药； 第五，化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。 化疗药物的毒副作用 目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用，有些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的直接原因。它们在杀伤肿瘤细胞的同时，又杀伤正常组织的细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。，而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御系统，破坏

4、了人体的免疫系统，癌症就可能迅速发展，造成严重后果。化疗的毒副反应分近期毒性反应和远期毒性反应两种。近期毒性反应又分为局部反应（如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等）和全身性反应（包括消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经系统、肝功能损害、心脏反应、肺 毒性反应、肾功能障碍及其他反应等）。远期毒性反应主要是生殖功能障碍及致癌作用、致畸作用等。此外，化疗由于其毒副作用，有时还可出现并发症，常见的有感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。 常见的毒副作用有： （ 1）局部反应 一些刺激性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的局部反应。 A.静脉炎：表现为所用静脉部位疼痛、发红，有时可见静脉栓塞和沿静脉皮

5、肤色素沉着等。 B.局部组织坏死：当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红肿疼痛甚至组织坏死和溃疡，经久不愈。 （ 2）骨髓抑制 大多数化疗药物均有不同程度的骨 髓抑制，而骨髓抑制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性。骨髓抑制在早期可表现为白细胞尤其是粒细胞减少，严重时血小板、红细胞、血红蛋白均可降低，不同的药物对骨馈作用的强弱、快慢和长短不同，所以反应程度也不同，同时患者还可有疲乏无力、抵抗力下降、易感染、发热、出血等表现。 （ 3）胃肠毒性 大多数化疗药物可引起胃肠道反应，表现为口干、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现口腔粘膜炎或溃疡。便秘、麻痹性肠梗阻、腹泻、胃肠出血及腹痛也可见

6、到。 （ 4）免疫抑制 化疗药物一般多是免疫抑制药，对机体的免疫功能有不同程度的抑制作用，机 体免疫系统在消灭体内残存肿瘤细胞上起着很重要的作用，当免疫功能低下时，肿瘤不易被控制，反而加快复发或转移进程。 （ 5）肾毒性 部分化疗药物可引起肾脏损伤，主要表现为肾小管上皮细胞急性坏死、变性、间质水肿、肾小管扩张，严重时出现肾功衰竭。患者可出现腰痛；血尿、水肿、小便化验异常等。 （ 6）肝损伤 化疗药物引起的肝脏反应可以是急性而短暂的肝损害，包括坏死、炎症，也可以由于长期用药。引起肝慢性损伤，如纤维化、脂肪性变、肉芽肿形成、嗜酸粒细胞浸润等。临床可表现为肝功能检查异常、肝区疼痛、肝肿大、黄疽等。

7、（ 7）心脏 毒性 临床可表现为心率失常、心力衰竭、心肌病综合征（病人表现为无力、活动性呼吸困难，发作性夜间呼吸困难，心力衰竭时可有脉快、呼吸快、肝大、心脏扩大、肺水肿、浮肿和胸水等），心电图出现异常。 （ 8）肺毒性 少数化疗药物可引起肺毒性，表现为肺间质性炎症和肺纤维化。临床可表现为发热、干咳、气急，多急性起病，伴有粒细胞增多。 （ 9）神经毒性 部分化疗药物可引起周围神经炎，表现为指（趾）麻木、腱反射消失，感觉异常，有时还可发生便秘或麻痹性肠梗阻。有些药物可产生中枢神经毒性，主要表现为感觉异常、振动感减弱、肢体麻木、刺 痛、步态失调、共济失调、嗜睡、精神异常等。 （ 10）脱发 有些化疗

8、药物可引起不同程度的脱发，一般只说脱头发，有时其他毛发也可受影响，这是化疗药物损伤毛囊的结果。脱发的程度通常与药物的浓度和剂量有关。 （ 11）其他 如听力减退、皮疹、面部或皮肤潮红、指甲变形、骨质疏松、膀胱及尿道刺激症、不育症、闭经、性功能障碍、男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起。 常用化疗药物 烷化剂 1,尼莫司汀 宁得朗 ACNU 本品 25mg 用注射水 5ml,50mg 加注射用水 10ml 溶解后 ,再用生理盐水稀释后静点或动脉注射 粉针 25mg50mg 2,卡莫司汀 卡氮芥 BCNU 单用每次 125mg 加入等渗盐水或葡萄糖 250ml,静脉滴注 1-2h 注射 125mg

9、 3,洛莫司汀 环己亚硝脲 CCNU 呕吐较严重 胶囊 40mg100mg 4,环磷酰胺 环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不应超过 3h 片剂 50mg 注射 100mg 200mg 5,异环磷酰胺 异磷酰胺 和乐生 IFO 单用总量 7-10g/m2 分 3-5 天肾功不全慎用 . 注射0.5g1g 2g 6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀 甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊 50mg 抗代谢药 1,去氧氟鸟苷 氟铁龙 2,多西氟鸟啶 5 -DFUR 特别注意出血倾向 .禁与抗病毒索立夫定并用 . 胶囊 100mg200mg 3, 5-氟尿嘧啶 氟尿嘧啶 5-FU 4,巯嘌

10、呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂 25mg50mg 5,硫鸟嘌呤 硫代鸟嘌呤 6-TG 6,阿糖胞苷 阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用剂量每次 100mg/m2,每 12h1 次 ,共 5-10 天 ;二性霉素 B或地高辛可使疗效下降 注射剂 50mg100mg 7,氟鸟苷 氟鸟脱氧核苷 FNDR 为 5-FU替代产品 ,疗效高 2-3倍 ,毒性低 5-6倍 .主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移 ,每次 125-500mg,每日一次 . 针粉剂 250mg 8,替加氟 喃氟定 FT-207 体内转化为 5-FU,毒性较低 9,吉西他滨 健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量

11、 .推荐剂量为 1000mg/m2 静点30min,每周一次 ,共 3 次 ,每 4 周重复 ,多与 CDDP 联合 . 粉针剂 200mg1000mg 禁冷藏 10,卡莫氟 氟尿己胺 HCFU 11,羟基脲 HU 12,甲氨蝶呤 氨甲蝶呤 MTX 注射 5mg0.1g1.0g 13,优福定 复方替 加氟 UFT 为 FT-207 与尿嘧啶 1:4 得复方制剂 14,安西他滨 环胞苷 用途似 Ara-C 抗肿瘤抗生素 1,放线菌素 D 更生霉素 ACD 维生素 K 可降低其效价 .漏出血管对软组织损害显著 ,应即用1%普鲁卡因局部封闭 ,或 50-100mg 氢化可的松局部注射 ,同时冷湿外敷

12、 . 注射剂 200 g 2,多柔比星 阿霉素 ADM 静注 ,从输液小壶缓慢冲入 .每次 40-60mg/m2,分 2 天给 ,每 21 天一次 .肝素或 5-Fu 可促使本品发生沉淀 .避免同一输液器应用 . 3,柔红霉素 正定霉素 柔毛霉素 DRN 对组织刺激性 大 ,生物利用度低 ,必须静脉给药 . 3,表柔比星 表阿霉素 EPI 60-80mg/m2 每 3 周一次 ,共 3 次 ,3 周后重复 .5mg溶解于 25ml 等渗盐水 ,从输液小壶冲入 . 粉针剂 10mg 4,丝裂霉素 自立霉素 MMC 静注 :从静脉输液小壶一次注入 ,单用每次 20mg/m2,每 6-8 周一次 .

13、联合化疗每次 6-8mg/m2,每 4-6 周一次 .降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用 ,使毒性增加 . 粉针剂 2mg4mg 与 ADM 或长春碱类药并用时应慎重 5,培洛霉素 派来霉素 PLM PEP 较高浓度分布于皮肤、肺、淋巴结、食管 .放疗前 30min 用本品则有协同作用 . 6,平阳霉素 博莱霉素 A5 争光霉素 A5 PYM 7,吡柔比星 吡喃阿霉素 THP THP-ADM 抗肿瘤动植物成分药 1,伊立替康 CPT-11 早期 24h 内可有汗腺泪腺唾液腺分泌增多 ,视物模糊痉挛性腹痛腹泻等综合症 ,重者需注射阿托品 0.25mg/2h. 与 5-FU联合时注意避免加

14、重延迟性腹泻 .多发生于用药后第五天 ,平均持续 4 天 . 注射剂 5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性 ,发生率约 80-90% 2,三尖杉酯碱 HHRT 主要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好 3,羟基喜树碱 Hydroxycamptotheci 静点 :每天每次 6-8mg/m2,连用 7-10 天 ,21 天重复 .或每次10-12mg/m2,每周 2 次 ,用 2 周休 1 周 ,3 周重复 4,长春瑞宾 诺维本 NVB 5,紫杉醇 泰素 ,安泰素 Taxol 推荐剂量每次 135mg/m2 持续静脉输注 3h.注射前 12 及 6h,服地塞米松 20mg;30-

15、60min 前静注苯海拉明 50mg 及静注西咪替丁或雷尼替丁 . 注射剂 50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性 . 6,泰索帝 Taxotere 7,拓扑替康 Topotecan HCI 8,长春新碱 醛基长春碱 VCR 静注 :入壶 1 分钟内完成 .成人最大剂量 2mg. 粉针剂 1mg 9,长春地辛 西艾克 10,长春酰胺 VDS 11,长春碱 长春花碱 VLB 12,替尼泊苷 威猛 VM-26 可进入脑脊液 13,依托泊苷 足叶乙苷 VP16 溶于等渗盐水中 ,浓度应在 0.1-0.4mg/ml 间 ,滴注至少持续30min. 胶囊 50mg100mg. 注射 100mg 静滴时须避

16、光 . 抗肿瘤激素类 1,阿他美坦 瑞宁得 2,阿那曲唑 Arimidex 3,氨鲁米特 氨基导眠能 Elipten 临床用以治疗绝经后乳癌 . 片剂 250mg 4,来曲唑 Femara 绝经前乳腺癌慎用 . 5,福美坦 兰他隆 Lentaron 须深部肌肉注射 ,绝经前乳癌禁用 . 粉针剂 250mg 6,甲他孕酮 美可治 MA 7,他莫昔芬 三苯氧胺 8,抑乳癌 TAM 乳癌激素治疗始于化疗前 3 天 ,持续至化疗后 4 天 ,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林 40mg. 片剂 40mg 杂类 1,门冬酰胺酶 ASP 用前应作皮试 10-50IU本品溶于 0.1ml等渗盐水中 ,观察 5h

17、,若出现红 肿斑块为阳性 . 注射剂 1000IU10000IU 2,卡铂 碳铂 CBP 肾毒性明显低于 PDD 故勿需水化 .但鼓励多饮水 .联合化疗优于单一化疗 .按 Calvert 公式计算 .每次剂量 =AUC (肌酐清除率 +25).AUC 浓度时间曲线下面积 ,一般采用肌酐清除率 (ml/min)=(140-年龄 )体重 / 72血肌酐 (mg/100ml). 注射剂 100mg 女性血肌酐清除率需再乘以 0.85. 3,顺铂 顺氯氨铂 DDP 为预防肾脏毒性 ,需充分水化 :PDD 前 12h 静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD 日输等渗盐水或葡萄糖 3000-3500ml,并

18、用氯化钾、甘露醇及速尿 ,保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中注意血钾、血镁 . 注射剂 10mg20mg30mg.呕吐一般发生于 1-2h,持续 2-3 天 .须并用强效止吐剂 .静滴时需避光 . 4,达卡巴嗪 氮烯咪胺 DTIC 主要治疗恶性黑色素瘤 . 注射剂 200mg 5,奥沙利铂 草酸铂 6,乐沙定 7,可铂奥沙 Eloxatin 本品 +LV+5-FU 为晚期结直肠癌最好得一线治疗方案 .推荐剂量为每次130-135mg/m2,静点 2-6小时 ,每 3周一次 .运用 Calvert公式计算 .总剂 量 mg=AUC (肌酐清除率 +25). 与 5-FU 并用时应先用

19、 5-FU. 粉针剂 50mg100mg 不宜用碱性溶液或氯化钠配制 .用后应行静脉冲洗 . 8,米托蒽醌 二氢基蒽醌 MIT 用后巩膜可呈蓝色 ,尿呈篮绿色 ,粪呈黄绿色 . 注射剂5mg10mg20mg30mg 9,丙卡巴肼 甲基苄肼 PCB 补硒抵御化疗副作用 微量元素硒在抵御放化疗副作用、解毒增效方面有一定作用。 l 硒能增强免疫力。人体的淋巴结、肝脏及脾脏等器官中硒含量较高，而这些组织正是免疫细胞的集中地。因此，补硒可以有效提高放化疗患者的免疫力， 使其顺利完成放化疗。 l 硒能减少化疗药物的毒性。研究显示，在化疗前后服用较大剂量硒，可以减少白细胞降低，恶心、呕吐、食欲减退、严重脱发

20、、肾毒性等副作用，从而有助于合理加大化疗药物的剂量，以取得更好疗效。 l 硒能降低化疗药物的耐药性。长期化疗，恶性肿瘤细胞容易产生耐药性。使用化疗药物的同时补充高剂量硒，可以显著降低恶性肿瘤细胞对化疗药物的耐药性，使之始终对化疗药物保持敏感，易于治疗。硒能清除有害自由基。硒是强抗氧化剂，人体在放疗时大剂量补硒，可以迅速提高机体抗氧化能力，清除有害自由基，减少放疗时的副作 用。 需要注意的是，虽然硒可以对放化疗的副作用有着极好的抵御效果。但是在选用补硒制剂时也要注意，不可大剂量补充以免造成硒中毒。根据山东省微量元素研究会汤传忠先生的研究，体恒健硒维康口嚼片含有的蛋白硒，活性高吸收率好，安全无副作

21、用，能较好的为癌症患者减轻放化疗带来的痛苦！ 传统分类，根据药物的来源和化学结构，分为烷化剂、抗代谢药、抗癌抗菌素、植物类、杂类和激素类等。很多肿瘤病人对化疗药物并不了解，下面我们就分别介绍下着五类化疗药物。 一、烷化剂 化学结构：此类药物由烷基和功能基团结合而成。在有机 化学中，碳元素和氢元素组成的有机化合物称为“烃”，假如其中的碳元素是饱和的（指一个碳原子结合 4 个氢原子），即结合“完全”，称之为“烷”。 作用原理：功能基团和烷结合成的化疗药即烷化剂，可与细胞中的多种有机物如 DNA，RNA或蛋白质的亲核基团（如核酸的磷酸根、羟基、氨基，蛋白质的羧酸根、巯基、氨基）结合，以烷基取代这些基

22、团的氢原子，使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。 药物功效：此类细胞毒性药物能与多种细胞成份起作用，增生快的细胞首先被杀伤，浓度足够大时可杀伤各种类型的细胞。 二、抗代谢药 这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因此可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。 药物功效：由于尚未发现正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差别，起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差别，因此抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性，且易发生耐药。

23、抗代谢药物的代表药有：叶酸抗代谢药物、嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物。 三、抗 癌抗菌素 这类药物是一种生物来源的抗癌药，像青霉素一般，通常是一些真菌的产物，对细菌也有抑制作用，只是毒性较大，不像青霉素那样普遍用来抗感染。 药物原理：临床常用的抗癌抗菌素主要来源于放线菌属，毒性较大。此类药物的作用机制不尽相同，比如丝裂霉素主要是烷化作用，柔红霉素是 RNA合成的抑制剂，选择性的作用于嘌呤核苷，类似抗代谢药。 药物种类：常用的有放线菌素、博来霉素、柔红霉素、丝裂霉素等。 四、植物抗癌药 药物原理：主要作用于有丝分裂期，使细胞停止在 M 期。常用的长春新碱和长春花碱可抑制 RNA 的合成，尤其是可与细胞微管蛋白（ tubulin）结合，阻止微小管的蛋白装配，因此干扰纺锤体的合成，使细胞停止在分裂间期。 药物种类：这类药物由植物中提取，常用的有长春碱类、三尖杉酯碱类、美登素、榄香烯乳、鬼臼碱类等。 五、辅助药物 主要用于缓解化疗的付作用，减少化疗出现的呕吐、脱发、疼痛等付作用，尤其是提高免疫力，如硒维康口嚼片可以诱导癌细胞向正常细胞方向转化，可作为癌细胞的诱导分化剂单独使用或与西药分化剂联合应用，在癌症治疗中发挥积极作用。