盐酸舍曲林片详细介绍.doc

1、盐酸舍曲林片详细介绍编辑舍曲林即盐酸舍曲林片。舍曲林 1用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。目录1 适应症2 用法用量3 不良反应4 禁忌5 注意事项6 药理作用7 药代动力学1 适应症强迫症,抑郁症,精神科2 用法用量口服治疗抑郁症，一次 50mg，一日 1 次，治疗剂量范围为一日 50mg100mg。治疗强迫症，开始剂量为一次 50mg，一日一次，逐渐增加至一日 100mg200mg，分次口服。3 不良反应虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的，但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。临床试验资料：在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的多剂

2、量对照临床研究中，与安慰剂组相比，常见的不良反应有：1. 胃肠道：腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。2. 代谢及营养：厌食 神经系统：头晕、嗜睡和震颤。3. 精神：失眠4. 生殖系统及乳腺：性功能障碍（主要为男性射精延迟）。5. 皮肤及皮下组织：多汗 在强迫症患者的双盲，安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。上市后资料： 舍曲林上市后，己收到服用舍曲林患者不良事件的自发报告。包括有：1. 血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板减少症。2. 心脏：心悸及心动过速。3. 耳及迷路：耳鸣4. 内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及 ADH 分泌失调综合征(SIADH

3、)。5. 眼科：瞳孔变大及视觉异常。 胃肠道：腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。6. 全身及给药部位：虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。7. 肝胆系统：严重肝病（包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭）及无症状性血清转氨酶升高(SGOT 和 SGPT)。8. 免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。9. 检查：临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。10. 代谢及营养：食欲增加及低钠血症，糖尿病、高血糖和低血糖11. 肌肉骨骼及结缔组织：关节痛及肌肉痛性痉挛。12. 神经系统：昏迷、惊厥、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍（包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异

4、常）、肌肉不自主收缩、感觉异常和晕 厥。还有 5-羟色胺综合征相关的症状和体征，如一些因同时使用 5 一羟色胺能药物而引起的激越、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。13. 精神：攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、噩梦及精神病。14. 肾脏及泌尿系统：遗尿、尿失禁及尿潴留。15. 生殖系统及乳腺：溢乳、男性乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。16. 呼吸、胸及纵隔：支气管痉挛及打哈欠。17. 皮肤及皮下组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿、眶周水肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹（罕有剥脱性皮肤疾病，如多形性红斑，Stevens-Joh

5、nson 综合征、表皮坏死松解）及荨麻疹。 血管：异常出血（如鼻衄、胃肠出血或血尿）、潮热及高血压。18. 其它：有报告舍曲林停药后的症状包括：激越、焦虑、头晕、头痛、恶心及感觉异常。4 禁忌本品禁用于对舍曲林过敏者。 舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用（参见【药物相互作用】）。 舍曲林禁止与匹莫齐特合用（参见【药物相互作用】）。5 注意事项舍曲林与可增加“5-羟色胺”神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。由其它“5-羟色胺”再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎

6、小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性- 羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。躁狂/轻躁狂的激活作用：上市前的试验期间接受舍曲林治疗的病人约 0.4%出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时，也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。抗抑郁药物和抗强迫症药物都有诱发癫痫发作的潜在危险性。所有在用舍曲林治疗抑郁症的试验中，大约有 0.08% 出现癫痫发作；在舍曲林治疗惊恐症的试验中没有癫痫发作的报道。在约 1800 名接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有 4 人（约 0.2%）出现抽搐发作；其中 3 例患者为青少年,2 例患有癫痫,1

7、例患者有癫痫家族史，所有这,4 例患者都没有接受抗癫痫药物治疗.所有癫痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相。舍曲林还没有在癫痫病人中作过评价，所以应避免用于不稳定性癫痫病人，对病情已控制的癫痫病人，应密切监护，任何服用舍曲林期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。由于抑郁症病人存在自杀企图的可能性，并可能持续存在直到临床明显缓解时，所以在治疗早期应对有自杀危险的病人进行密切监视。由于已证明强迫症和抑郁症常常共发，故治疗强迫症患者时也应监测其自杀倾向。育龄妇女使用舍曲林则应采取足够的安全的避孕措施。虽然临床药理学研究显示舍曲林对于精神运动性活动没有影响。然而抗抑郁或抗强迫症药物可以影响从事驾车或操作机器

8、等有潜在危险性的工作时所必须的精力及体能，因此这类病人服用舍曲林应小心。肝功能不全患者：伴发肝脏疾病的患者应慎用舍曲林。肝功能损伤患者应减低服药剂量或给药频率。肾功能不全患者：无需根据肾功能损害程度调整舍曲林给药剂量。6 药理作用遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明，在有或无代谢激活存在时，舍曲林均未出现遗传毒性。生殖毒性：给药剂量为 80mg/kg(以 mg/m2 计，为人最大推荐剂量 MRHD 的 4 倍)时，两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达 80mg/kg/日和 40mg/kg/日的生殖毒性研究（以

9、 mg/m2 计约相当于人最大推荐剂量的 4 倍），在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林（剂量分别为 10mg/kg 和 47 药代动力学男性每日口服盐酸舍曲林一次 50-200mg，舍曲林表现出用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药 14 天，服药 4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值。青少年和老年人的药代动力学参数与 18-65 岁之间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为 22-36 小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳定态浓度，在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为 98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的表观分布容积。舍曲林要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物 N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约为舍曲林的 1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是 62-104 小时。舍曲林和 N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（0.2% ）舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。