1、林晓芳一分耕耘 一分收获1名词解释:1.药物:即药,是指用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途(如避孕、堕胎)的化学物质。2.药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。3.药效学:主要研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制、临床应用或称适应症等。4.药动学:主要研究机体对药物的作用,包括药物在体内吸收、分布、转化及排泄的过程,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。5.效能:指药物产生的最大效应,此时已达到最大有效量,若再增加剂量,效应不增加。6.治疗指数:药物研究时用来表示药物安全性的指标,T1=LD50/ED50,此数值越大表示与有效剂量与致死剂
2、量间距越大,越安全。7.安全范围:即 ED95-LD5 之间的距离。8.副作用:药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。9.毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应,一般较严重,可以预知。10.变态反应:即过敏反应,是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。11.后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的药理效应。12.继发反应:是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾。13.致畸致癌致突变:有些药物能影响胚胎正常发育而引起畸胎。14.药物依赖性:指病人连续使用某些药物以后,产生的一种不可停用的渴求现象。分为生理依赖性和心理依赖性。生理依赖性亦称躯体依赖
3、性,是指反复使用某些药物后的一种身体适应状态,其特点是一旦中断用药,即可出现强烈的戒断现象。心理依赖性也成精神依赖性或习惯性,是指使用某些药物以后可以产生快乐满足的感觉,并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。15.首过消除:药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,在进入体循环。其在肠黏膜和肝脏中,及易被代谢灭活,使进入体循环的药量较少的现象。影响药物的作用强度。16.肝肠循环:有些药物经肝脏转化后排入胆囊中,随胆汁到达小肠后被细菌、酶水解、游离药物被重吸收。17.生物利用度:或称生物有效度,是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。18.半衰期:血药浓度下降一半所需要的时间,也称
4、血浆半衰期。19.N2 胆碱受体阻断药:能选择性作用与运动神经终板膜上的 N2 受体,阻滞神经肌肉接头兴奋的正常传递,导致肌肉松弛,又称为骨骼肌松弛药。可分为除极化型和非除极化型两类。除极化型以琥珀酰胆碱为代表药,中毒时禁用新斯的明。非除极化型肌松药又称竞争型肌松药,其作用可被抗胆碱脂酶药如新斯的明所对抗,过量时可用适量新斯的明解毒。20.卡马西平:是一种很有效的广谱抗癫痫药。对各型的癫痫均有不同程度的疗效,对复杂部分性发作疗效较好。常见不良反应有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮疹和共济失调等。21.乙琥胺:是治疗癫痫小发作(失神性发作)首选药。对其他类型癫痫无效。22.苯二氮卓类:地西泮是治疗
5、癫痫持续状态的首选药,静脉注射显效快,且较其他药物安全。23.抗抑郁症状药:代表药-丙咪嗪,用于内源性抑郁症,各种抑郁症,引起眼内压升高、尿潴留;氟西汀-抗抑郁,提高睡眠质量,也可用于强迫症和贪食症帕罗西汀-抗抑郁,突然停药出现停药综合征。24.抗躁狂药:碳酸锂最常用。锂制剂普遍作为抗躁狂药用于躁狂症。25.哌替啶:替代吗啡治疗心源性哮喘,还可用于人工冬眠、麻醉前给药。26.解热镇痛药:解热、镇痛、抗炎、抗风湿。作用机制:抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶,使前列腺素(PG)合成减少。27.第一线抗高血压药:利尿药、肾素血管紧张素系统抑制药、肾上腺素受体阻断药和钙通道阻滞药。28.首剂现象:部分
6、病人首次服用哌唑嗪可引起严重的体位性低血压,发生晕厥、惊悸等。29.肾素-血管紧张素系统抑制药:主要抑制血管紧张素转化酶(ACE ) 、血管紧张素受体(AT)和肾素。30.血管紧张素转化酶抑制药-卡托普利:抑制血管紧张素转化酶转化酶 。31.血管紧张素(ACE)受体拮抗药:由于 ACE不能抑制 Ang生成的非 ACE 途径,故不能完全阻止组织中 Ang的生成,而血管紧张素受体拮抗药可在受体水平直接阻断 Ang的作用,且不影响激肽的降解,与 ACE相比,选择性更强,对 Ang的拮抗作用更完全,不良反应较 ACE少,而成为继 ACE后的新一代肾素-血管紧张素抑制药。32.常见抗心绞痛药:硝酸酯类(
7、稳定性心绞痛首选) 、 受体阻滞药(稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛,变异型心绞痛不宜使用。普纳洛尔、美托洛尔) 、钙通道阻滞药(变异性心绞痛作用最好)33.激动药:或称兴奋药,既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,这些药物与受体结合能产生该受体兴奋的效应。34.拮抗药:或称阻断药,是指具有较强亲和力,无内在活性的药物。这些药物与受体结合后不能产生该受体奋的的效应, ,却占据了受体而拮抗激动药兴奋该受体作用。35.被动转运:又称顺流反应,及药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的扩散渗透。它不耗能、不林晓芳一分耕耘 一分收获2需要载体(除易化扩散需要载体,也称载体扩散) 、不受饱和限速和竞争性抑制
8、的影响。36.主动转运:又称逆流转运,即药物可从低浓度一侧向高浓度一侧转运。耗能、需要载体参与,有饱和限速性和竞争抑制。37.血浆蛋白结合的特点:存在动态平衡,只有游离性的药物才有药理活性 各药血浆蛋白结合率不同有饱和及竞争置换现象 血浆蛋白量改变影响药效38.毛果芸香碱对眼的作用:缩瞳、降低眼压(使瞳孔括约肌收缩)和调节痉挛。毛果芸香碱作用于睫状肌 M 受体 ,使远物难以清晰地成像于视网膜上,故看近物清楚看远物模糊,这一作用称调节痉挛。39.毛果芸香碱的应用:青光眼、虹膜睫状体炎(防止虹膜与晶状体黏连) 、抵消扩瞳、其他。40.抗胆碱酯酶药代表药:新斯的明。41.化学治疗:是指对病原体所引起
9、的感染性疾病以及对恶性肿瘤采用的药物疗法,简称化疗。化疗药物包括抗病原微生物药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。42.抗生素:是指对病原体具有抵制或杀灭作用的某些微生物代谢产物和它们的化学合成、半合成品或结构改造的衍生物。43.抗菌谱:是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。44.氨基糖苷类与多肽类抗生素:常用:庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等。45.鼠疫、不陆军并:首选链霉素+四环素46.结核病:SM+烟碱类47.阿米卡星应用:铜绿假单胞菌、变形杆菌所致的败血症。48.二重感染:长期使用广谱抗生素,使敏感菌受到抑制,而一些不敏感菌如真菌或耐药菌乘机大量繁殖,造成新的感染,又称菌群交替症。49.四环素:
10、立克次体感染首选 支原体属感染次选,性病如性淋巴肉芽肿、鹦鹉热、宫颈炎和沙眼收首选药 适用于对青霉素过敏患者或耐青霉素的金浦菌感染。50.一线抗结核病药:异烟肼(最有效) 、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等。51.结核病治疗的 5 项原则:早期、联用、适量、规律、全程。1.新斯的明的应用。答:重症肌无力 手术后腹气胀及尿潴留 阵发性室上性心动过速 肌松药过量的解救(非去极化性骨骼肌松弛药过量时的解救) 禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞。2.有机磷酸酯类中毒机制及中毒症状及解救。答:机制:可与 AchE 牢固结合,从而抑制 AchE 活性,使其丧失水解 Ach 的能力。症状:轻度中毒
11、以 M 样症状为主 重度中毒时除 M 样症状加重外,还出现 N 样症状;严重中毒除 M 样和 N 样症状外,还出现中枢神经系统症状。死亡原因主要是呼吸麻痹。解救:应用特殊解毒药:阿托品:轻度可单用阿托品 AchE 复活药:中重度中毒是与阿托品合用。3.氯解磷定的解毒作用及机制。答:与磷酰化乙酰胆碱酯酶结合,复合物再裂解成磷酰化氯解磷定,释放胆碱酯酶 直接与游离的有机磷酸酯类结合,成为无毒的磷酰化氯解磷定,经尿液排出。此外,还能和体内游离的有机磷酸酯类直接结合,从而阻止其继续与胆碱酯酶结合,避免了中毒过程的发展。4.试述阿托品的药理作用和临床应用。1).腺体-抑制腺体分泌,对唾液腺与汗腺的作用最
12、敏感 较大剂量也减少胃液分泌2) 眼 扩瞳 眼内压升高 调节麻痹3).平滑肌-对多种内脏平滑肌有松弛作用 4) 心脏 心率 治疗量的(0.4-0.6)使心率减慢 较大剂量的使心率加快 房室传导 可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常5) 血管与血压 可完全拮抗由胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降6).中枢神经系统 较大剂量轻度兴奋延髓一起高级中枢而引起弱的迷走神经过度兴奋作用, 更大剂量时中枢兴奋明显增加,严重中枢中毒症中枢由兴奋转向抑制,出现昏迷甚至呼吸麻痹而死亡。临床应用1)内脏绞痛:解除平滑肌痉挛,常与阿片类镇痛药合用,如哌替啶2)制止腺体分泌:用于全身麻醉前给药3)眼
13、科虹膜睫状体炎 验光配眼镜 检查眼底4)缓慢型心律失常 5)抗休克 6)解救有机磷酸酯类中毒不良反应:前列腺肥大、青光眼患者禁用5.山莨菪碱的应用感染中毒性休克 内脏平滑肌绞痛 血管神经性头痛 眩晕症6.去甲肾上腺素体内过程、作用、应用、不良反应。林晓芳一分耕耘 一分收获3答:1)体内过程:口服无效。皮下或肌内注射时因血管强烈收缩,吸收少且易发生局部组织坏死,一般采用静脉滴注法给药。2)作用:对 受体有强大的激动作用,对 1 受体作用较弱,对 2 受体几乎无作用。收缩血管 兴奋心脏 升高血压 对平滑肌代谢作用较弱,仅在较大剂量时出现血糖增高,对孕妇增加子宫收缩频率。3)应用:休克:用于各种休克
14、,早期血压骤降时,小剂量短时间静脉滴注以保证心脑等重要脏器的供血。 药物中毒性低血压,特别是氯丙嗪中毒时,应选用去甲肾上腺素,不可选用肾上腺素。 上消化道出血:应当稀释后口服。 4)不良反应:局部组织缺血坏死 急性肾功能衰竭 停药后的血压下降5)禁忌症:高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍病人禁用。7.肾上腺素 AD 的体内过程、作用、应用、禁忌。答:1)体内过程:口服吸收少,不能达到有效血液浓度 皮下注射能收缩血管,吸收缓慢,维持时间 1 小时左右 肌肉注射吸收快,作用半个小时左右。一般以皮下注射为宜。2)作用:兴奋心脏 收缩血管 升高血压 舒张平滑肌 促进代谢3)
15、应用:心脏骤停 过敏性休克首选:药物或输液等可引起的过敏性休克。肾上腺素激动 受体,收缩小动脉和毛细血管,消除水肿,激动 受体,改善心功能,升高血压,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放。4)禁忌:仅用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症。末梢循环禁用。8.异丙肾上腺素的应用。答:支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进病人。9.多巴胺作用及应用。答:作用:主要激动 、 受体和多巴胺受体。兴奋心脏 影响血管 影响肾脏。应用:小剂量各种休克:心源性休克、感染性休克和出血性休克等 点滴给药可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。10.酚妥拉明的应用。答
16、:外周血管痉挛性疾病 静滴 NA 药液外漏 急性心肌梗死和顽固性抽血性心力衰竭 休克 肾上腺嗜铬细胞瘤11. 肾上腺素受体阻断药代表药及其应用、不良反应、禁忌症。答:代表药:普萘洛尔(心得安)应用:快速型心律失常(慢速型心律失常用阿托品) 心绞痛和心肌梗死 高血压 其他:辅助甲状腺机能亢进的治疗。不良反应:反跳现象,突然停药可引起原来病情加重。应逐渐减量停药。禁忌症:严重心功能不全者、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。低血压,肝肾功能不全者慎用。12.苯二氮卓类的作用、应用。答:代表药:地西泮(安定)作用:抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥和抗癫痫 中枢性肌松弛应用:焦虑症 失眠 麻醉前给药
17、惊厥和癫痫 肌痉挛过量中毒时,用特效拮抗药:氟马西尼13.苯妥英钠(抗癫痫药)的应用和不良反应。苯妥英钠又名大仑丁,为二苯乙内酰脲的钠盐。应用:癫痫-阵挛性发作和单纯部分性发作首选药 外周神经痛 心律失常-快速型持续心律失常不良反应:局部刺激 齿龈增生 神经系统反应 造血系统 过敏反应 骨骼系统:低钙症 其他14.抗精神病药的作用机制。答:主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统 DA 通路和 D2 样受体而发挥抗精神病作用。不良反应治疗:减量 用安坦15.试述氯丙嗪的药理作用与临床应用?VIP药理作用:1)中枢 镇静 抗精神病-见效慢,不出现耐受性 镇吐-前庭、胃肠刺激引起的呕吐无效 降温
18、-能降低正成人体温,也能降低发热者体温 加强中枢抑制药的作用-与全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药有协同作用2)自主神经系统: 受体阻断 阿托品样作用 3)内分泌:垂体内分泌的调节受到抑制临床应用:1).精神分裂症 2).神经官能症 3).低温麻醉和人工冬眠 4)躁狂症 5)呕吐不良反应:1)常见的不良反应 中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等) M 受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高) 受体阻断症状(鼻塞、血压下降、直立性低林晓芳一分耕耘 一分收获4血压及反射性心悸)2)锥体外系反应 :帕金森综合症 静坐不能 急性肌张力障碍 迟发型运动障碍:阻断了黑质-纹状体通路的 D 样受体,使纹
19、状体中的 DA 功能减弱。Ach 的功能增强而引起的。3)过敏反应4)心血管和内分泌系统反应,内分泌系统紊乱5)增强其它中枢抑制药的中枢抑制作用16.阐述吗啡的药理作用及机制。药理作用:1).中枢神经系统 镇痛作用 镇静、致欣快作用 抑制呼吸 镇咳 缩瞳 2).平滑肌胃肠道平滑肌:减慢胃蠕动,使胃排空延迟提高胃窦部及十二指肠上部张力,导致食物反流,减少其他药物吸收;提高小肠及大肠平滑肌张力,减弱推进型蠕动,减缓肠内容物通过,容易引起便秘 (引起胆道奥迪括约肌收缩,升高胆囊内压 降低子宫张力,延长分娩时程,提高膀胱括约肌张力,引起尿潴留,大剂量还可以引起支气管收缩,诱发或加重哮喘 3).心血管系
20、统 能扩张血管,降低外周阻力,还可导致脑血流量增加和颅内压增高4).免疫系统 有抑制作用作用机制:内源性脑啡肽或外源性吗啡作用于突触前膜后膜的阿片受体,导致 Ca2+内流减少,K+外流增加,是突触前膜神经递质释放减少、突触后膜超极化,从而抑制痛觉传入。镇痛作用主要是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质等部位的阿片受体,模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。17.吗啡的临床应用、不良反应、禁忌。VIP临床应用:疼痛-各种原因引起的疼痛,特别是其他镇痛药无效的疼痛2)心源性哮喘:镇静 抑制呼吸中枢对 CO2 的敏感性,使呼吸由千快便深慢 扩张外周血管,降低外周阻力,减少回心
21、血量,有利于左心衰竭的缓解和肺水肿的消除3)腹泻4)咳嗽不良反应:1) 一般反应:如恶心,呕吐,嗜睡,眩晕等 2)耐受性及依赖性:躯体依赖性(成瘾性) 精神依赖性 戒断症状3)急性中毒:昏迷。针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、血压降低甚至休克。纳洛酮是最常用的抢救药物,是吗啡的拮抗药,对吗啡的呼吸抑制有限制效果。成瘾性的治疗:替代递减疗法:用美沙酮(也有成瘾性)替代,减量 后期出现戒断症状用:地西泮、东莨菪碱、可乐定治疗。禁忌:分娩止痛、哺乳妇女止痛禁用 支气管哮喘及肺心病患者禁用 颅脑损伤者禁用(升高颅内压)18.阿司匹林的应用和不良反应。应用:钝痛 发热 风湿性、类风湿性关节炎-控制急性风湿热的疗
22、效迅速而确定,可用于鉴别诊断。治疗是最好用至最大耐受剂量,但注意防止中毒 防止血栓形成-小剂量预防冠状动脉和脑血管血栓形成不良反应:胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 -用抗组胺药和糖皮质激素治疗 瑞夷综合症:青少年病毒感染性疾病伴有发热服用阿司匹林后偶有,表现为肝损害和脑病,可致死。病毒感染时应慎用,可用对乙酰氨基酚代替。19.对乙酰氨基酚(扑热息痛)的作用。解热镇痛作用缓和持久,作用与阿司匹林相似 镇痛作用较强,抗炎作用很弱。是临床上最常用的镇痛药。20.高效利尿药(Na-K-2Cl 同向转运抑制剂 )-呋塞米的作用、应用、不良反应。高效利尿药,Na-K-2Cl 同向转运抑制剂,也
23、称髓袢利尿药,抑制 Na-K-2Cl 同向转运抑制剂,使 Na、Cl 重吸收减少,NaCl 排出量增多。作用:部位:髓攀升支粗段。 利尿 扩张血管应用:严重水肿 急性肺水肿和脑水肿 急慢性肾功能衰竭 药物中毒 高血钾症和高血钙症不良反应:水和电解质紊乱 耳毒性 胃肠道反应 高尿酸血症 其他:如过敏反应。21.中效利尿药(Na-Cl 同向转运抑制剂)主要作用于:远曲小管近端的 Na-Cl 同向转运载体,减少 Na、Cl 的重吸收,影响肾脏的稀释功能而产生利尿作用。对尿液的浓缩过程无影响,故利尿效能中等。代表药:氢氯噻嗪应用:轻、中度水肿 高血压 尿崩症 特发性高钙尿症和肾结石不良反应:电解质紊乱
24、,长期用药可引起低血钙等 代谢异常 高尿酸血症 加重肾功能不全 过敏22.低效能利尿药-螺内酯配伍中高效利尿剂,治疗伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如肝硬化、充血性心衰、肾病综合征。林晓芳一分耕耘 一分收获5毒性较低,久用可致高血钾。肾功能不全及血钾过高者禁用。23.脱水药-甘露醇应用。脑水肿及青光眼,是目前降低颅内压安全有效的首选药 预防急性肾功能衰竭24.抗高血压药的分类?列举各类的代表药。1)利尿药 氢氯噻嗪2)交感神经抑制药中枢性降压药 可乐定、利美尼定神经节阻断药 美加明去甲肾上腺素能神经末梢抑制药:利血平 胍乙啶肾上腺素能受体阻断药 :1 受体阻断药:哌唑嗪 受体阻断药:普萘洛尔 、
25、受体阻断药:拉贝洛尔3)肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利 血管紧张素受体阻断药:氯沙坦 肾素抑制药:瑞米吉仑4 )血管扩张药:钙拮抗药-硝苯地平 直接血管扩张药-肼屈嗪、硝普钠钾通道开放药:吡那地尔 其他扩血管药:酮舍林25.利尿药-氢氯噻嗪作用:排钠利尿。使细胞外液及血容量减少时利尿药初期的降压机制,长期应用时体内轻度缺钠,小动脉平滑肌细胞内低钙,通过 Na-Ca 交换机制降低细胞内钙,使血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱,并能诱导血管壁产生激肽。PGE2 等扩血管物质。26.肾上腺素受体阻断药-普萘洛尔降压机制。VIP减少心输出量 抑制肾素分泌 降低
26、外周交感神经活性 中枢降压 促进具有扩血管作用的前列环素生成。适用于轻、中度高血压,长期使用不能突然停药,以免诱发或加重心绞痛。27.强心苷的作用机制、应用和不良反应及预防。作用机制:强心苷的增强心肌收缩力的机制与增加心肌细胞内 Ca 离子有关,可使心肌细胞膜上的 Na-K-ATP 酶结合,抑制酶的活性使 Na-K 交换减少,细胞内 Na 增多,进而通过 Na-K 交换而是细胞内 Na 下降,Ca 量增加,从而使心肌收缩力增强。应用:.治疗慢性心功能不全 治疗某些心率失常:心房纤颤、心房扑动 阵发性室上性心动过速不良反应:1)心脏反应快速型心律失常 房室传导阻滞 窦性心动过缓2)胃肠道反应 主
27、要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。较常见,是中毒的早期反应。3)视觉障碍:黄视、绿视食物模糊-此为强心苷中毒的特征。4)中枢神经系统反应:主要表现为眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等预防:对低血钾、高血钙应补钾以防加重毒性 肾功能不全者应减少剂量,密切观察中毒先兆和心电图变化,如出现响应中毒症状应及时停用强心苷及排钾利尿药和糖皮质激素 监测血药浓度,有助于中毒的预防和及早发现。治疗:轻度中毒停用强心苷和排钾利尿药等即可 快速型心律失常应及时补钾,轻者可口服氯化钾,重者可在心电图机监测下缓慢静脉滴注氯化钾,严重可用苯妥英钠、利多卡因等抗心律失常药,静脉滴注地高辛抗体 Fab 片段 对于缓慢性心律失常
28、,可用阿托品治疗 危及生命的地高辛中毒:地高辛抗体28.抗心绞痛药中硝酸酯类的代表药及其应用。代表药:硝酸甘油(舌下含服)应用:心绞痛-稳定性心绞痛的首选药,重症心绞痛患者首选硝酸甘油静脉滴注 急性心肌梗死 心功能不全29.糖皮质激素 VIP生理作用:升高血糖 负氮平衡 促进脂肪分解和重新分布 影响核酸代谢 水钠潴留及低 K、Ca 症。药理作用:1)抗炎(很强的抗炎作用,特点:显著、非特异性。机制:基因效应) 抑制磷脂酶 A2 稳定溶酶体膜 增加血管张力,降低毛细血管通透性 抑制吞噬反应 抑制炎症细胞功能 抑制炎症后期肉芽组织的增生 抑制某些细胞因子几年附分子的产生 诱导炎症细胞凋亡2)抑制免
29、疫与抗过敏3)抗内毒素 4)抗休克5)影响血液与造血系统6)其他作用:退热 兴奋中枢 促进消化应用:肾上腺皮质功能不全者(替代疗法) 严重感染(主要用于中毒感染伴有休克者) 休克 防止某些炎症的后遗症 自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植 血液病 皮肤病 林晓芳一分耕耘 一分收获6不良反应:医源性肾上腺皮质功能亢进症 诱发或加重感染 消化系统并发症 骨质疏松、延缓伤口愈合 延缓生长 肾上腺皮质萎缩和功能不全 反跳现象 神经精神异常 白内障、青光眼禁忌症:抗菌药不能控制的病毒、真菌等感染、活动性结核病、胃或十二指肠溃疡、严重高血压、动脉硬化、糖尿病、角膜溃疡、骨质疏松、孕妇、创伤、或手术修复期、
30、骨折、肾上腺皮质功能亢进、严重的精神病和癫痫、心或肾功能不全等禁用。30.合成抗菌药1)喹诺酮类:第一代为萘啶酸和吡哌酸;第二代为诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等早起喹诺酮类;第三代为格帕沙星、左氧氟沙星等新喹诺酮类;第四代为克林沙星,如加替沙星等。 第二代第三代在临床应用广泛,适用于治疗敏感革兰阴性菌、革兰阳性菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染,肠道感染,胆道感染,骨关节、皮肤、软组织感染及前列腺炎、淋病等各种感染。2)磺胺类和甲氧苄啶:结构与 PABA 相似,可与 PABA 竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的合成,进而影响核酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺类药物的乙酰化物在碱性尿液中溶解度
31、高,酸性尿液中易析出结晶,引起肾脏损害。 应用:全身感染(流行性脑脊髓膜炎、泌尿系统感染、呼吸系统感染、肠道感染等) 肠道感染 外用:烧伤或大面积创伤后感染。 代表药:磺胺嘧啶-抗菌较强,血浆蛋白结合率低,易通过血脑屏障。用于:流脑首选、泌尿道感染、中耳炎、沙眼等。 (对肾损害)不良反应:泌尿系统损害(蛋白尿、血尿、尿痛、尿少甚至尿闭等症状)应同时服用等量碳酸氢钠,服药期间多饮水 过敏反应 血液系统反应 肝损害 其他反应甲氧苄啶:影响细菌生长繁殖。主要抑制细菌二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸合成,与磺胺类合用可使细菌叶酸代谢受到双重阻断。用于敏感细菌引起的各种感染。 (TMP、SMZ 合用增效)3
32、)硝咪唑类:目前为抗厌氧菌、阴道滴虫、阿米巴原虫的首选药。临床上常用药有甲硝唑、替硝唑等。甲硝唑又称灭滴灵,早年用于治阴道滴虫和阿米巴原虫感染,是治疗各种厌氧菌感染的中药药物之一。30.-内酰胺环类抗生素共同作用:抑制细菌细胞壁的生物合成。31.青霉素 G 作用、作用机制、应用、不良反应及防治。作用:革兰阳性球菌 革兰阳性杆菌 芬兰阴性球菌 螺旋体作用机制:抑制转肽酶,干扰细胞壁黏肽的合成,从而抑制细菌胞壁的合成,细菌胞壁缺损,液体内渗,导致菌体膨胀变形而崩解。激发细菌胞壁自溶解,导致菌体细胞裂解死亡。应用:链球菌感染 脑膜炎奈瑟菌和其他敏感菌引起的脑膜炎 螺旋体引起的感染 革兰阳性杆菌引起的
33、感染(应与相应的抗毒素合用)不良反应:过敏(越早休克越严重) 局部刺激 赫氏反应过敏的防治:详细询问过敏史和家族过敏史 皮肤过敏试验 注射青梅首映观察 30min 在青霉素注射或皮试时应做好救急准备,一旦出现休克立即皮下或肌肉注射 0.1%肾上腺素 0.5-1.0ml 严格掌握适应症 避免空腹给药 避免注射过快 青霉素应现配现用。31.各代头孢菌素的比较从第一代到第三代对革兰氏阳性菌的作用逐渐减弱,对革兰氏阴性菌作用增强,对革兰阳性菌产生的 -内酰胺酶的稳定性一致,对革兰阴性产生的 - 内酰胺酶的稳定性逐渐减弱,肾毒性逐渐减弱。第四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌均由高效,对 -内酰胺酶有高度稳定性,无肾毒性。32.林可霉素类抗生素。代表:林可霉素、克林霉素。两药在骨组织中浓度较高,均较难透过血脑屏障,即使脑膜炎发生也难以进入脑脊液。应用:金黄色葡萄球菌所引起的鸡慢性脊髓炎及关节感染-首选林可霉素 厌氧及需氧菌的混合感染 33.氨基糖苷类药物不良反应。对第八对脑神经的损害 肾脏损害 变态反应 神经肌肉阻滞,出现四肢无力甚至呼吸抑制 其他52.
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