中药辅料应用.doc

1、1论中药制剂技术发展与原辅料应用中医中药是中华民族灿烂文化的重要组成部份，是我国目前在世界上最有影响的学科领域之一，在祖国传统医药理信纸指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中医中药在防病，康复保健方面显示出的独特优势，以及中药所产生的物有的疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。现代科学技术的发展，推动了中药事业的不断进步，中药生产摆脱了过去“作坊”式的生产方式，广泛采作现代科学技术，应用新工艺、新辅料、新设备，研究开发中药新型剂，制备生产新制剂，从而从根本上改变了中药制剂质量疗效与稳定性，为中药实现现代化，走向世界参与国际竞争，奠定了坚实的基础。中药制剂制备的工

2、艺与技术1.1 中药制药的前处理工艺技术1.1. 1 粉碎技术粉碎是中药前处过程中的必要环节。通过粉碎，可增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，加速药材中有效成分的浸出。根据中药不同来源与性持，粉碎可采用单独粉碎、混合粉碎、干法粉碎和湿法粉碎等方法。对一些富含糖分，具一定粘性的药材可采用传统粉碎方法如串料法；对含脂肪油较多的药材可用串汕法；对珍珠、朱砂等可采用“水飞法” ；对热可塑性的物料可采用低温粉碎等方法。近年来，超微细粉化技术在中药粉碎中的应用日趋增多，运用超声粉碎、超低温粉碎等现代超细微加工技术，可将原生药从传统粉碎工艺得到的中心粒径2150200 目的粉末（ 75um 以下） ，提

3、高到现在的中心粒径为 510um以下，在该细度条件下，一般药材细胞的破壁率95。这种新技术的采用，不仅适合于各种不同质地的药材，而且可使其中的有效成分直接暴露出来，从而使药材成分的溶出和起效更加迅速完全。由于超微粉化技术是采用超音速气流粉碎、冷浆粉碎等方法，与以往的纯机械粉碎方法完全不同，在粉碎过程中不产生局部过热，且在低温状态下进行，粉碎速度快，因而最大程度地保留了中药材中生物流行性物质及各种营养成分，提高了药效。将中药珍珠、炉甘石分别采用气流超细和球磨粉碎的方法，并从粉碎时间、粒度上加以比较，结果气流超细粉碎的粉碎时间仅为原来的、30 左右，而粒度则增加了倍左右。将两种不同粉碎技术加工的原

4、生药材制成的治疗痛经中药制剂诚年月泰和治疗糖病的糖泰胶囊进行了药将效学比较研究发现，在镇痛、改善微循环、降血糖等方面采用微粉技术加工原生药制成的作用强显著大于传统粉碎技术加工原生药制成的制剂。中药有效成分的溶出速度与药物在体内的生物利用度之间常存在着一定和相关，而中药有效成份的溶出速度与药物在体内的生物利用度之间常存在着一定的相关性。对不同粉碎度的三七进行了体外溶出度试验，结果表明三七药材 45min 溶出物含量和三七总皂甙出量大小顺序为：微粉细粉粗粉颗粒。中药超细粉化的研究开发刚刚起步常用于一些作用独特的传统名贵细料中药，如：西洋参、珍珠等的粉碎，这些滋补保健中药经微粉化后可使利用率大大增加

5、。目前中药生产中就用的粉碎机械的SF 170、SF1703、SF200 等 击式粉碎机；YF130、 YF240 等风先式粉碎机； 30、 30B万能粉碎机；F400、FS 320、712 型柴田式粉碎机；SQA 、SQB 球磨机；3新型无尘粉碎机等。1.1.2 浸提技术中药传统的浸提方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、水蒸馏法等。我国古代医籍中就有用水煎煮、酒浸渍提取药材记载。50 年代，全国兴起的中药剂型改期高潮中，革基本上是使 用煎煮法、浸清法、回流法、渗漉法等浸年方法制备合剂或口服液，近 20 年来，科技人员对传统浸提方法工艺参数进行了较为系统的考查，建立了目前公认的参数确定方法

6、。即以指标成分的浸出率为指标通过正交设计、均匀设计、比较法等优选浸提工艺条件，确定参数。据中国药典1990 版一部和卫生部药品标准 ，中药成方制剂册，共收载中成药 1945 种，其中采用水煎浸提工艺的多达826 种，占 42.5。 中国药典1995 版一部收载中成药 398 咱，采用煎煮法的有 100 种，占总数的 25.1。可见煎煮法仍是最常用的浸提方法之一。有人对 98 种常用中药饮片和 10 个不同处方，以煎届物干重为指标，对煎煮法的药量、煎出液、浸出率为指标，经测定发现传统煎药法的浸出率仅为 55.5。随着科学技术的进步，在多学科互相渗透对浸提原理及过程深入研究的基础上，浸提新方法、新

7、技术，如半仿生提取法、超声提取法、超临界流体萃取法、旋流提取法、加压逆流提取法、酶法提取等不断被采用，提高了中药制剂的质量。半仿生提取法：1995 年张兆旺等提出了“半仿生提取”的中药提取新概念。即从生物药剂学的角度，将整体药物研究法与分子药物研究法法结合，模拟口服给药后药物经胃肠转运的环境，为经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工敢。即先将药料以一定 Ph 的酸水提取，断以一定 pH 的碱水提取，提取用水的最佳 pH 和其它工艺参数和选择，可用一种或几种有效成分结合主要药理作用指标，采用4比例分割法来优选。以芍药甙、甘草次酸为指标比较芍甘止痛颗粒“半仿生提取法”和传统水煎煮法的提取率，结

8、果“半仿生提取法”优于传统水煎煮法。以小檗碱、黄芩甙、栀子甙为指标，考查寒痛定泡腾冲剂种提取方法，结果半仿生提取法半仿生提取醇沉法水提取法水提取法醇沉法。以补骨脂素、五味子乙素、吴茱萸碱为指标成份，比较四神茶剂种提取方法，结果种成分提取总量以半仿生提取法最优。以鸟头总生物碱为指标比较川乌两种提取方法的提取率，结果显示半仿生提取法乌头总物碱酯型乌头生物碱的含量较传统水煎法高。超临界流体萃取法（SFE）：早在 1879 年超临界流体对许多物质具有溶解能力的现象就被amuary 和ogath 发现，但直到到本世纪60 年代才有应用研究。我； 科技工作者在 80 年代将超临界萃取法引入，并进行菜籽油的

9、萃取研究。90 年代该技术开始被引进用于中药提取领域。超临界流体萃取法是利用超临界状态下的流体为萃取剂，从流体或固体中萃取中药材中的有泖成分并进行分离的方法。O 2 因其本身无毒、无腐蚀、临界条件适中（7.488Mpa，304.15K ）的特点，成为超临界流体萃取过程中使用夹带剂，即萃取时加入具有良好溶解性能的溶剂，如乙醇、丙酮等，不仅改善和维持萃取选择性，而且提高难挥发溶质的溶解度，由于夹带剂的使用，超临界O2 萃取技术在中草药有效成分提取中的应用范围得到了扩展。用 SFEO2，从新疆紫草中提取萘醌煞费苦心素，全过程仅h，提取效率较传统石油醚等溶剂提取法高；采用 SFEO2 法从东北野生月见

10、草精油的色泽和透明度 r亚麻酸的含量均优于溶剂法用 SFEO2 从当归尾中萃取挥发油，挥发油收率为 1.5，亚油酸、藁本内酯、棕榈酸为其主要成分，含 量可分别达 56.74，19.82及 14.20。其中乙酸等 28 个成分为首次从该植物中分离到。用 SFEC2 技术萃取飞龙5掌血根平的香豆素类化合物，表明该法对不稳定化合物的提取较为优越。用 SFEO2 技术对黄花藁进行提取，从用 SFEO2 技术从广藿、肉桂、厚朴中提取广藿油、肉桂油及厚朴酚；从马蓝、松蓝和蓼蓝中提取靛玉红；采用 SFEO2 技术加氨水碱化，并用丙酮为夹带剂，从马钱子中提取的宁。以乙醇为夹带剂，萃取压力20pa，温度 40SFEO2 萃取丹参脂溶性成分，丹参酮a 含量高达 40应用超临界O2 萃取的优点是：操作范围是压力 830pa ，温度 3580选择