1、各类抗菌药物的抗菌作用、作用机制、抗菌谱、应用及不良反应总结表类型 代表药 抗菌作用 抗菌机制抗菌谱 临床应用(首选) 不良反应内酰胺类青霉素 繁殖期杀菌药 与细菌细胞膜上 PBPS 结合,阻止细菌粘肽的合成 G+球菌、杆菌G-球菌螺旋体放线菌1、草绿色链球菌性心内膜炎 2、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等3、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、中耳炎 4、脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎 5、梅毒、钩端螺旋体、放线菌病、回归热首选 过敏反应及赫氏反应 大环内酯类红霉素 速效抑菌药 与细菌核蛋白体的 50S 亚基结合,抑制转肽酶的作用和抑制mRNA 的移位,从而阻碍细菌蛋白
2、质的合成起到抑菌的作用大致同 内酰胺类。G+菌强,如:金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌、梭状芽胞杆菌等;对 G-如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌及军团菌亦有较强作用。用于替代青霉素耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。易产生耐药,停药数月则敏感性恢复。用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药胃肠道反应(停药原因)林可霉素类林可霉素(洁霉素)克林霉素速效抑菌药 与细菌核蛋白体的 50S 亚基结合,抑制肽酰基转移酶的活性使肽链延伸受阻,抑制蛋白质的合成谱同红霉素,但对厌氧菌作用强,对肺炎支原体、肠球菌、G
3、-杆菌、耐药金葡菌无效主要用于厌氧菌,如脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、放线杆菌引起的口腔、腹腔和妇科感染。为金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎的首选药胃肠道反应、伪膜性肠炎、过敏万古霉素 繁殖期速效杀菌药与细胞壁前体肽聚糖结合,阻断细胞壁的合成对 G+作用强大。特别是MRSA、MRSE(耐药金葡菌及耐药表皮葡萄球菌)杀菌作用强 G+菌,特别是 MRSA 和 MRSE 引起的严重感染 青霉素过敏者 口服用于金葡菌或肠球菌引起的肠炎,及克林霉素引起的伪膜性肠炎。耳毒性、肾毒性、过敏反应。多肽类多粘菌素类繁殖期和静止期慢效杀菌药亲水基团与细胞外膜磷脂上的亲水性阴离子磷酸根形成复合物,使细胞膜通透性增加,细菌细胞
4、内物质外漏死亡窄谱:对 G-杆菌作用强。如:大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属及铜绿假单胞菌高度敏感。与利福平、磺胺类和 TMP合用协同。 对其他抗生素耐药的绿脓杆菌和 G-菌引起的感染,如败血症、心内膜炎、烧伤后感染等。 口服治疗肠炎及肠道术前准备 局部用于敏感菌所致眼、耳、皮肤、粘膜感染及铜绿假单胞菌感染。毒性大肾毒性、神经毒性、过敏反应链霉素静止期杀菌药 阻止细菌蛋白质的合成;增加细菌胞壁通透性需氧 G-杆菌;结核分支杆菌 抗结核一线药; 鼠疫和兔热病首选;(与四环素合用治疗鼠疫) 其他 G-杆菌及铜绿假单胞菌作用弱氨基糖苷类庆大霉素 同上 同上 需氧 G-杆菌;铜绿假单胞菌 G-杆菌严重
5、感染首选; 与梭苄西林或头孢菌素合用治疗铜绿假单胞菌 与青霉素、羧苄西林或头孢菌素联合治疗心内膜炎 与克林霉素、甲硝唑合用减少结肠手术后感染率耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应四环素类四环素、土霉素广谱速效抑菌药;高浓度杀菌与细菌 30S 亚基结合,阻止蛋白质合成始动复合物的形成,并抑制 aa-tRNA 进入 A 位,从而阻止肽链的延长和蛋白质的合成。谱广:G+ 菌不如青霉素和头孢类,有肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌。G-菌不如氨基糖苷类有脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等。肺炎支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌
6、均有抑制作用。对伤寒副伤寒铜绿结核真菌病毒无效 立克次体:斑疹伤寒、羌虫病、Q 热首选 支原体感染:支原体肺炎、泌尿生殖系感染首选或大环内酯类 衣原体感染:鹦鹉热、沙眼性病性淋巴肉芽肿首选或青霉素类 螺旋体感染:回归热首选其或青霉素类胃肠道反应、二重感染(真菌感染及伪膜性肠炎) 、骨骼牙齿的影响、其他 氯霉素类氯霉素 广谱速效抑菌药;与细菌核糖体 50S 亚基的肽酰转移酶作用位点可逆性结合,阻止 P 位肽链的延伸,蛋白合成受阻。可与大环及克林类产生拮抗作用低浓度抑菌;高浓度杀菌;对G-作用强于 G+菌。耐药菌诱发的严重感染,备选伤寒副伤寒,不作为首选(喹诺酮类或第三代头孢类)严重立克次体感染;局部用药造血系统毒性、灰婴综合症G+球菌有:金葡菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、表皮葡萄球菌 G+杆菌有:白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、难辨梭菌、产气荚膜杆菌等G-球菌有:脑膜炎双球菌、淋球菌、G-杆菌有:大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙门菌属(伤寒、副伤寒、肠炎杆菌) 、志贺菌属(痢疾、福氏、鲍氏、宋氏菌) 、克雷伯属(肺炎杆菌) 、鼠疫杆菌、结肠炎杆菌、霍乱杆菌、流感杆菌、副流感杆菌、假单胞菌属(绿脓杆菌) 、百日咳杆菌、军团菌属分支菌属:结核杆菌、麻风杆菌。螺旋体:梅毒、回归热、钩端螺旋体。立克次体:斑疹伤寒、羌虫病。 支原体 衣原体