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12:解热阵痛药.doc

1、第十二章 解热镇痛药解热镇痛药是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿的药物。种类很多,但都能抑制体内前列腺素(PG)的生物合成,目前认为这是它们的共同的作用基础。解热作用 解热镇痛药能降低发热动物的体温,而对体温正常者几无影响。体温调节可用调定点(Set Point)学说来解释。体温升高,体温调节中枢发放冲动频率增加,导致产热减少,散热增加;反之则产热增加,散热减少。因而能使体温保持相对稳定。发热是机体对外界不良刺激的一种应答性反应。引起动物发热的物质,如细菌、病毒、内毒素、抗原抗体等,统称热原。从外界侵入机体的热原物质多属大分子,不能通过血脑屏障,因而不能直接作用于体温中枢,叫外热原。外

2、热原经体内处理后激活颗粒性白细胞、单核细胞,合成并释放一种引起发热的蛋白质,称为内热原,又称白细胞致热原。内热原作用于视前区下丘脑前部,促使合成和释放大量前列腺素(PG) ,作用于体温调节中枢,使调定点上调,产热和散热两过程维持在一个新的水平体温升高,表现发热。解热镇痛药的解热作用主要是中枢性的,解热镇痛药可抑制 PG 合成酶(环加氧酶) ,减少 PG 的合成,选择性地抑制体温调节中枢的病态兴奋性,使其降到正常的调节水平。在解热镇痛药的作用下机体的产热过程没有显著改变,主要是增加散热过程,表现为皮肤血管显著扩张,出汗增加和加强散热,使体温趋于正常。 (图 12-1)发热是机体一种防御性反应,中

3、等程度的发热,能增强新陈代谢,加速抗体形成,有利于机体消灭病原。另外,热型也是诊断传染病的重要依据之一,因此不要过早盲目使用解热药,以防误诊,特别是不能过量使用,以免出汗过多,动物虚脱,只有在持续高热对机体带来危害时才适当使用解热药。兽医常见的发热多为传染病,此时解热药只能作为对症治疗的辅助药。镇痛作用 解热镇痛药具有中等程度的镇痛作用,对慢性钝痛(神经痛、肌肉痛、关节痛等)有效,对创伤性疼痛、肠变位等剧烈性疼痛几乎无效。连续使用镇痛剂无成瘾性。解热镇痛药的镇痛作用部位主要在外周。目前认为:在组织损伤或炎症时,局部产生与释放某些致痛的化学物质(也是致炎物质) ,最典型的是缓激肽,同时也产生和释

4、放出 PG。缓激肽刺激感受器而致痛,PG 使痛觉感受器对缓激肽、组织胺等致痛物质的敏感度升高,而且PG、 (E1、E 2 和 F2 )本身也有致痛作用。解热镇痛药减弱了炎症时 PG 的合成,因而有镇痛作用。另一方面,解热镇痛药作用于中枢下丘脑,能阻断痛觉经丘脑向大脑皮层的传递,亦起镇痛作用。抗炎、抗风湿作用 水杨酸类、炎痛静、甲灭酸、布洛芬等是典型的非甾体抗炎药,有较强的抗炎、抗风湿作用,能减轻临床症状,无对因治疗作用。它们可以抑制前列腺素合成酶,阻止前列腺素的合成;稳定溶酶体膜,减少致炎物质的释放;抑制缓激肽的生成,加强其破坏。(图 12-2)第一节 乙酰苯胺类乙酰苯胺类药物有较强的解热镇痛

5、作用,但毒性较大,能破坏红细胞,使红细胞失去携氧能力。本类药物中最早用于临床的是乙酰苯胺(Acetanilinum) ,因毒性较强,现临床上已不使用。本类药物中的非那西汀(Phenacetinum)仅用来配制复方阿斯匹林(APC) ,已不单独用于临床。目前已有资料认为,非那西汀可能有致癌作用,因此有些国家已禁止生产 APC。本类药物中目前在临床上使用的是对血液毒性相对较小的扑热息痛。扑热息痛 Patacetamolum本品又名对酰氯基酚(Acetaminophenum) ,为白色结晶性粉末,味微苦,易溶于水和多数有机溶剂。内服能迅速吸收,服后 0.51h 血中可达高峰浓度,对胃肠道刺激较小。在

6、体内大部分与葡萄糖醛酸结合,少数与硫酸结合,经肾排出。本品的解热作用与阿斯匹林相似,镇痛作用比阿斯匹林差,无明显抗炎、抗风湿作用。本品作用持久,副作用小,有报道长期使用时肾毒较大。常用作中、小动物的解热镇痛药,但不宜用于猪,以及免引起严重的毒性反应。制 剂扑热息痛片 规格:0.5g。内服:马 、牛 1020g;羊 14g;犬 0.11g 。第二节 吡唑酮类吡唑酮类衍生物中最早用于临床的是安替比林(Antipyrinum) ,因毒性较大且疗效不及氯基比林,现已不单独用于临床。现在常用的是氯基比林和安乃近。较新的药物是保泰松和羟基保泰松。氯基比林 Aminopyrinum本品又名匹拉米洞(Pyra

7、midon) ,为白色粉末状结晶,无臭、味微苦,在空气中稳定。易溶于水(118) ,水溶液呈碱性反应。遇氧化剂易被氧化,遇光易变质,应避光保存。内服易吸收,吸收后大部分在肝脏内代谢,去甲基生成 4-氯基安替比林,然后乙酸化成 N-乙酰-4-氨基安替比林,失去作用。极少部分转变为 4-羟基安替比林和甲基-4- 氨基安替比林。代谢物以原形或与葡萄糖醛酸、硫酸结合后由尿排出。氨基比林的解热作用强而持久,内服后 1530min 即可出现退热作用,一般可持续38h,可用于感冒退热和其他热性病。本品巴比妥类药物合用能增强镇痛作用。复方氨基比林注射液、安痛定注射液用来治疗肌肉痛、神经痛等。氨基比林的抗风湿作

8、用较弱,效果不及水杨酸类。安乃近 Analginum本品又名罗瓦而精(Novalgin) ,是氨基比林和亚硫酸结合的化合物,为白色或微黄色结晶性粉末。易溶于水(11.5) ,能溶于醇。水溶液易氧化变成黄色,故其注射液内均含还原剂。安乃近的药理作用与氨基比林基本相同,具有较强的解热镇痛作用和抗炎、抗风温作用。本品的特点是水溶性高,作用快而强,临床上用来作解热、镇痛和抗风湿药。还能制止腹痛,而不影响肠蠕动。因此,也常用于肠痉挛和肠臌胀等疝痛。长期应用可导致白细胞减少,与氯丙嗪合用能使体温剧烈下降。保泰松 Phenylbutazonum 和羟基保泰松 Oxyphenbutazonum保泰松又名布他酮

9、(Butazolidin) ,为白色或微黄色结晶性粉末,味微苦。难溶于水,能溶于酒精(120) 、醚,易溶于碱,性质较稳定。保泰松内服后,易于吸收,但肌肉注射时能与肌肉的蛋白质结合,因而吸收后反而变慢。保泰松主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物。其苯环羟化物为羟基保泰松,仍保持原来的抗炎抗风湿作用。其侧链羟化物为 r-羟基保泰松,无抗炎抗风湿作用,但有明显的促进尿排泄的作用。保泰松可诱导肝药酶,加速其自身代谢。保泰松及其代谢物由尿缓慢排出。羟保泰松除了没有尿酸作用及对肠刺激较轻外,其他作用、用途、不良反应均与保泰相似。保泰松的解热作用比氨基比林弱,对非风湿性疼痛的镇痛作用比乙酰水杨酸弱

10、。保泰松能抑制前列腺素合成,有较强的抗炎作用,可与肾上腺皮质激素相比。保泰松可用来治疗风湿性和类风湿性关节炎(需连续用药) 。本品有轻度的排尿酸作用,故也可用于痛风患畜。保泰松的毒性较大,包括胃肠道反应、肝肾损害、水钠淤留等,故剂量不宜过大,使用时间亦不宜过长。制 剂氨基比林 片剂:0.3g;0.5g。口服:牛、马 812g;猪、羊 25g。针剂 :10ml0.2g;20ml0.2g。皮下或肌注:马、牛 0.11.2g;猪、羊 0.050.2g。复方氨基比林注射液 含氨基比林 7.15%,巴比妥 2.85%。皮下或肌注:马、牛 2050ml;猪、羊 510ml 。安乃近注射液 规格:5ml1.

11、5g;10ml 3g。皮下或肌注:马、牛 310g;猪、羊 13g;犬 0.30.6g。保泰松片剂 规格:0.1g。内服:马 24g;犬 24g。每日 2 次,3d 后剂量酌减。羟基保泰松片剂 规格:0.1g。马口服 12mg/kg,2d 后减半,维持 5d。第三节 水杨酸类水杨酸类药物品种繁多,兽医常用的是水杨酸钠和乙酰水杨酸。水杨酸有抗真菌和溶解角质的作用,刺激性大,仅供外用。水杨酸钠 Natrii Salicylas为无色或微显红色的结晶性粉末或鳞片,无臭或微有特殊的臭气。易溶于水(11) 、酒精(16)或甘油(15) 。易氧化,光线、温度及铁等金属均可促进氧化。体内过程 水杨酸钠内服后

12、,能由胃和小肠吸收。对胃肠有一定刺激性。犬、猪和马在服后 1h、山羊在服后 2h 血中达最高浓度。其中以猪和犬的血药浓度最高,马次之,山羊较低,这可能与反刍兽胃内容物多有关。在血浆中与蛋白结合率分别为:马 5257%;猪 6472%;山羊 5863%;犬 5370%;猫 5464%。静注(44mg/kg )后血浆半衰期分别为:马 1h;山羊 0.8h;猪 5.9h;狗 8.6h;猫 37.6h。乳牛静注 50mg/kg 后,血浆半衰期仅为 32min。水杨酸钠在体内可分布于各组织,能透入关节腔中,也能分布到脑脊液及乳汁中,且易通过胎盘。水杨酸钠的代谢主要在肝脏进行。水杨酸钠及其代谢产物均由肾脏

13、排出。水杨酸盐能抑制前列腺合成酶(环加氧酶)使 TXA2 减少(见图 12-2) ,因而可抑制血小板聚集,引起凝血障碍,大剂量或长时间使用水杨酸盐,还能抑制凝血酶原的形成,也会延长出血时间。高浓度的乙酰水杨酸能抑制血管中的 PG 合成酶,使 PGI2 合成减少, (PGI 2 是AXA2 的生理对抗剂)防止血栓形成。水杨酸类药物的排泄与尿液 PH 有密切联系,由于水杨酸盐在肾小管的重吸收是被动扩散,当尿液呈碱性时,水杨酸盐解离增加,重吸收减少,排泄迅速,尿液呈酸性时相反。作用和应用 水杨酸钠有解热镇痛作用,但不如氨基比林等药物,故一般不作解热药使用。本品具有较强的抗炎、抗风湿作用,能明显减轻风

14、湿的症状,但不能根治,在目前兽医临床上仍占有重要位置。乙酰水杨酸 Acidum Acetylsalicylicum本品又名阿斯匹林(spirinum) ,为白色针状结晶,无臭,微带醋酸味。难溶于水(1300) 。遇湿缓慢分解,游离出水杨酸及醋酸。体内过程 内服后在胃内分解慢,到肠后徐徐分解成水杨酸而被吸收(对胃肠也有一定刺激性) ,反刍动物内服片剂的生物利用度为 70%。Tmax 为 24h,T 1/2Ke 为 3.7h。在体内的分布、代谢、排泄与水杨酸钠相似。作用与应用 乙酰水杨酸的解热作用与扑热息痛相仿,但不及安乃近,镇痛作用强度与扑热息痛、安乃近相仿;其解热、镇痛作用均比水杨酸钠强得多,

15、可作中小动物的解热镇痛药。本品的抗炎、抗风湿作用似稍逊于水杨酸钠。此外,本品还有促尿酸排泄作用,可作于痛风症。制 剂水杨酸钠 片剂:0.3g;0.5g。内服:马 1050g;牛 1575g;猪、羊 25g;犬 0.22g。针剂:10ml1g;20ml2g。静注:马、牛 1030g;猪 25g;犬 0.10.5g。复方水杨酸钠注射液 含水杨酸钠 10%,氨基比林 1.43%,巴比妥 0.57%,乙醇( 95%)10%,葡萄糖 10%。pH 为4.57.0。静注: 马 、牛 100200ml;猪、羊 2050ml 。阿斯匹林 片剂:0.5g。内服:马、牛 1030g;猪、羊 13g;犬 0.20.

16、5g。复方阿斯匹林(APC )片 每片含:阿斯匹林 0.2268g,非那西汀 0.162g,咖啡因 0.0324g。内服:马、牛30100 片;猪 210 片。第四节 非甾体类消炎药解热镇痛药的发展较快,新品种和新制剂不断出现,尽管它们的化学结构不同,但均能抑制 PG 合成酶,因而具有解热、镇痛消炎作用,而对畜禽常见传染病的病原均无直接作用,因而兽医使用尚少。一大批新的抗炎有机酸如甲灭酸(扑湿痛 )、甲氯灭酸(抗炎酸) 、氯灭酸(抗炎灵、抗风湿灵) 、氟灭酸、布洛芬(异丁苯丙酸) 、萘普生(甲氯萘丙酸)以及苯噻嗪类的炎痛喜康,主要用来治疗风湿和类风湿,兽医仍处于小量试用阶段。炎通静 Benzd

17、amium本品又名消炎灵(Benzyrin),有抗炎、镇痛和解热作用,并有肌肉松弛作用。抗炎中度与保泰松相似或稍强。对急性炎症引起的浮肿、外伤及手术引起的炎症疗效更为显著。副作用小,有轻度的食欲不振、恶心和呕吐等。吲哚美辛 Lndomethacinum又名消炎痛,是人工合成的吲哚衍生物。单胃动物口服易吸收,消炎作用特强,对炎症疼痛的镇痛效果也很好。与皮质激素合用有相加作用,能减少皮质激素的用量,减轻皮质激素的副作用量,减轻皮质激素的副作用。但本品副作用多,对消化系统、中枢神经系统、造血系统均有不良影响,马用后粪便均发现有潜血,因此,不宜在马使用。制 剂炎痛静片 规格:25mg。内服:马、牛 1mg/kg;猪、羊 25mg/kg 。炎痛静软膏 含炎痛静 5%。外用治疗关节炎、挫伤、腱炎、腱鞘炎及粘液囊炎等。每日 2 次。吲哚美辛片 每片 25mg。内服量:牛mg/kg;羊、猪mg/kg 。佛山兽医专科学校 胡汉铭

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