硫酸庆大霉素注射液说明书.doc

1、硫酸庆大霉素注射液说明书【药品名称】通用名称：硫酸庆大霉素注射液 英文名称：Gentamycin Sulfate Injection汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye【成份】本品主要成份为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含 C1、C1a、C2a、C2 等组分；辅料为：无水亚硫酸钠，注射用水。化学名 N-(5-甲氧基-2- 嘧啶基 )-4-氨基苯磺酰胺分子式 C11H12N4O3S分子量 280.31【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】1适用于治疗敏感革兰氏阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌

2、甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林) 合用可治疗肠球菌属感染。2用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。【用法用量】1成人 肌内注射或稀释后静脉滴注，一次 80mg（8 万单位） ，或按体重一次 11.7mg/kg，每 8 小时 1 次；或一次 5mg/kg，每 24 小时 1 次。疗程为 714 日。静滴时将一次剂量加入 50200ml 的 0.9%氯化钠

3、注射液或 5葡萄糖注射液中，一日 1 次静滴时加入的液体量应不少于 300ml，使药液浓度不超过 0.1%，该溶液应在 3060 分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。2小儿 肌内注射或稀释后静脉滴注，一次 2.5mg/kg，每 12 小时 1 次；或一次1.7mg/kg，每 8 小时 1 次。疗程为 714 日，期间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。3鞘内及脑室内给药 剂量为成人一次 48mg ，小儿 (3 个月以上) 一次 12mg ，每23 日 1 次。注射时将药液稀释至不超过 0.2%的浓度，抽入 5ml 或 10ml 的无菌针筒内，进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内

4、，边抽边推，将全部药液于 35 分钟内缓缓注入。4肾功能减退患者的用量：按肾功能正常者每 8 小时 1 次，一次的正常剂量为11.7mg/kg，肌酐清除率为 1050ml/min 时，每 12 小时 1 次，一次为正常剂量的3070；肌酐清除率10ml/min 时，每 2448 小时给予正常剂量的 2030。肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：5血液透析后可按感染严重程度，成人按体重一次补给剂量 11.7mg/kg ，小儿(3 个月以上)一次补给 22.5mg/kg。【不良反应】1用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发

5、生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。2少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。3全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。【禁忌】对本品或其它氨基糖苷类过敏者禁用。【注意事项】1下列情况应慎用本品：失水、第 8 对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。2交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。3在用药前、用药过程中应定期

6、进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。4有条件时疗程中应监测血药浓度,并据以调整剂量,尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每 8 小时 1 次给药者有效血药浓度应保持在 410g/ml,避免峰浓度超过 12g/ml，谷浓度保持在 12g/ml;每 24 小时 1 次给药者血药峰浓度应保持在 1624 g /ml，谷浓度应1 g /ml。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。5不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。6给予首次饱和剂量（12mg/kg）后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所

7、用维持量应酌减。7应给予患者足够的水分，以减少肾小管的损害。8长期应用可能导致耐药菌过度生长。9不宜用于皮下注射。10本品有抑制呼吸作用，不得静脉推注。11对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT) 、门冬氨酸氨基转移酶(GOT)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能，孕妇使用本品前应充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。【儿童用药】庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物

8、的半衰期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。【老年用药】老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。【药物相互作用】 1与其它氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。2与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。3与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素) 等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。4与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。5与多粘菌

9、素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。6其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。7氨基糖苷类与 -内酰胺类 (头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。【药物过量】本品无特异性拮抗药，过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除庆大霉素。【药理毒理】本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、

10、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌 )中甲氧西林敏感菌株的约 80有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与 内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体 30S 亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。【药代动力学】本品肌内注射后吸收迅速而完全，在 0.51 小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2)约 23 小时，肾功能减退者可显著延长。其蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后 24 小时内排出给药量的 50%93。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。【规格】1ml:4 万 iu 2ml ：8 万 iu【贮藏】密闭，在凉暗处（避光并不超过 20）保存。