1、受体阻滞剂的临床应用,武警新疆总队医院心内科徐海蓉,受体阻滞剂自20世纪60年代以来已广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是在心血管疾病的防治中均发挥了极其重要的作用，但根据初步流行病学调查表明，与外国同道相比，我国医师受体阻滞剂的临床应用率偏低、剂量偏小 差距明显,受体阻滞剂分类,一： 非选择性：竞争性阻断1 和2受体 1选择性：对1 受体有更强的亲和力二： 脂溶性：可迅速被肠道吸收，在胃肠道和肝脏被广泛代谢 水溶性：为肠道吸收不完全，以原型或活性代谢产物从肾脏排泄 ，与其他肝脏代谢药物无相互作用，甚少穿过血脑屏障，当肾小球滤过率下降时半衰期延长,支气管痉挛性哮喘 症状性低血压 心动过缓（60
2、次/分） 二度二型以上房室传导阻滞 HF合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂 血流动力学不稳定需要静脉使用心脏正性肌力药物,4,下列情况禁用或慎用,受体阻滞剂与慢性心力衰竭 受体阻滞剂与冠心病 受体阻滞剂与心律失常 受体阻滞剂与高血压,5,（一）受体阻滞剂与慢性心力衰竭,慢性收缩性HF时肾上腺素能受体通路的持续、过度激活对心脏有害，人体衰竭心脏去甲肾上腺素的浓度足以产生心肌细胞的损伤，且慢性肾上腺素能系统的激活介导心肌重构，而心肌重构是HF发生发展的主要病理生理机制。这就是应用受体阻滞剂治疗慢性HF的根本基础,7,受体阻滞剂,慢性心衰的一线治疗,降低猝死率降低住院率 改善 NYHA 心功能分级和生
3、活质量,8,受体阻滞剂在慢性HF应用要点,慢性收缩性HF，NYHA、级病情稳定患者，以及阶段B、无症状性HF或NYHA级的患者 (LVEF70岁，基础收缩压110次/分等） 、度房室传导阻滞有禁忌症的患者不得应用受体阻滞剂，尤其不得静脉应用,受体阻滞剂在冠心病应用要点,（三）受体阻滞剂与心律失常,14,受体阻滞剂:一线用药和基础用药如急性心肌缺血心衰高血压肥厚梗阻型心肌病等受体阻滞剂是唯一能够降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药物,广泛的心肌细胞离子通道作用 中枢抗心律失常作用 抗室颤、降低猝死的作用 抑制交感过度兴奋时的特殊作用 标本兼治作用,15,受体阻滞剂抗心律失常机制,窦性心动过
4、速：有症状窦速，尤其伴焦虑、MI后、HF、甲状腺功能亢进症、 受体功能亢进状态(C)室上性快速性心律失常：房早、局灶性房性心动过速、PSVT等(C)房扑与房颤：不能转复房扑，但能减慢心室率(C) ；对房颤预防其发作、控制心室率、转复窦律、转复后维持窦律(A)室性心律失常：与交感兴奋相关；与AMI、围手术期、心衰相关(A)起搏器或ICD置入后(C、a C),受体阻滞剂在心律失常应用要点,注意事项：伴有HF患者需从小剂量开始使用前必需除外病窦综合症用于嗜铬细胞瘤引起的窦速需合用受体阻滞剂以避免高血压危象预防猝死的目标剂量应该是临床试验证实或最大耐受剂量房扑、房颤心室率控制有时需与洋地黄或钙拮抗剂合
5、用以达较好效果,受体阻滞剂在心律失常应用要点,（四）受体阻滞剂与高血压,18,19,权威高血压指南观点,2007年欧洲高血压防治指南：抗高血压治疗的主要获益来自降低血压本身五大类主要降压药，即噻嗪类利尿剂、CCB、ACEI、ARB和受体阻滞剂，都适用于抗高血压治疗的开始和维持，可单独使用或与其他药物联合使用中国高血压防治指南（2005年修订版）：五类主要降压药，即受体阻滞剂、利尿剂、ACEI、ARB、CCB，都可以作为降压治疗的起始用药和维持用药,20,循证医学证据支持以下结论,抗高血压治疗的收益主要取决于血压水平的降低在同等程度降低血压的情况下，受体阻滞剂减少主要心血管病事件的效益与其他降压
6、药物相同 受体阻滞剂用于老年单纯期高血压患者的临床效果可能不如其他类别降压药物 ，可能因为：老年患者的血浆肾素活性偏低, 受体敏感性下降有关试验中采用的都是阿替洛尔,21,受体阻滞剂在高血压应用要点,受体阻滞剂是高血压初始和长期治疗的药物之一，可单用或与其他降压药合用(A)无并发症的年轻高血压患者可积极考虑应用受体阻滞剂(C)合并下列情况的高血压患者应优先使用受体阻滞剂(C) ：快速性心律失常（窦性心动过速、房颤）; 冠心病（心绞痛、心梗后）慢性心衰 ; 交感神经活性增高，如伴焦虑、紧张围手术期高血压 ; 高循环动力状态，如甲亢无上述情况的60岁以上老年患者，阻滞剂不作为初始治疗的用药,22,推荐应用无内在拟交感活性、 1受体选择性较高或兼有受体阻滞扩血管作用的受体阻滞剂，如：美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛上述受体阻滞剂可较安全用于伴糖尿病、COPD以及外周血管疾病的高血压患者(a C)受体阻滞剂与长效二氢吡啶类CCB合用是推荐的联合降压方案之一(A) 受体阻滞剂与ACEI（或ARB）联合适用于高血压合并冠心病的患者(A),受体阻滞剂在高血压应用要点,23,THANK YOU !,
