炉甘石洗剂的制备与评价.doc

1、炉甘石洗剂的制备与评价【摘要】目的：掌握制备炉甘石洗剂的一般方法，通过沉降曲线对不同处方进行质量评价。方法：采用分散法制备炉甘石洗剂，计算沉降体积比，绘制沉降曲线，比较同种稳定剂不同剂量和同种剂量不同稳定剂对混悬剂稳定性的影响，并对处方进行优选。结果：稳定剂可以提高混悬剂的稳定性，不同稳定剂在同一剂量下沉降体积比不同，同一稳定剂在不同剂量下沉降程度也不同。结论：分散法可用于炉甘石洗剂的制备，润湿剂、助悬剂等稳定剂可增加混悬剂的稳定性，不同剂量不同种类对混悬剂稳定性的影响也有所不同。可以通过沉降体积比来评价混悬剂的质量优劣。 【关键词】混悬剂；炉甘石洗剂的制备；稳定剂；质量评价混悬剂指难溶性固体

2、药物以较胶粒大的微粒分散在液体介质中形成的分散体系，它属于粗分散系，分散相有时可达总重量的50%，也包括干混悬剂或混悬剂液 1。由于混悬剂长期储存放置可能出现结块现象, 影响疗效, 故需添加稳定剂增加其稳定性。常用稳定剂包括润湿剂、 助悬剂、 絮凝剂与反絮凝剂，通过测定沉降体积比、微粒大小、絮凝度、Zeta 电位、粘度与流变参数可对混悬剂的质量进行评价 2。炉甘石洗剂是一种混悬剂制剂，它具有具有消炎、收敛、清凉、干燥和保护皮肤的作用，用于治疗湿疹、皮炎无渗出期或者亚急性期荨麻疹等 3。本文通过比较同种稳定剂不同剂量和同种剂量不同稳定剂对混悬剂稳定性的影响, 对处方中稳定剂种类及用量进行筛选,以

3、混悬剂的沉降容积比、再分散性为指标, 选出最佳制备炉甘石洗剂处方 4。1 材料与仪器1.1 仪器托盘天平（JPT-1-型，天津市天马仪器厂，津字 00000297 号） ；常规玻璃器皿。1.2 试剂炉甘石粉（湖南尔康制药有限公司，20070101） ；氧化锌（分析纯，成都科龙化工试剂厂，20080315） ；甘油（分析纯，成都科龙化工试剂厂，20080909） ；无水三氯化铝（分析纯，天津博迪化工有限公司） ；枸橼酸钠、西黄蓍胶均按中国药典2010 版规定配制。2 方法与结果 2.1 炉甘石洗剂的制备2.1.1 处方设计 5表 1 高剂量处方组成 处方 处方 处方 处方 炉甘石/g 5 5 5

4、 5 氧化锌/g 2.5 2.5 2.5 2.5 甘油/ml 2.5 2.5 2.5 2.5 西黄蓍胶/g 0.4枸橼酸钠/g 0.4三氯化铝/g 0.4加蒸馏水至/ ml 50 50 50 50 表 2 中等剂量处方组成 处方 处方 处方 处方 炉甘石/g 5 5 5 5 氧化锌/g 2.5 2.5 2.5 2.5 甘油/ml 2.5 2.5 2.5 2.5 西黄蓍胶/g 0.25枸橼酸钠/g 0.25三氯化铝/g 0.25蒸馏水至/ ml 50 50 50 50 表 3 低剂量处方组成 处方 处方 处方 处方 炉甘石/g 5 5 5 5 氧化锌/g 2.5 2.5 2.5 2.5 甘油/m

5、l 2.5 2.5 2.5 2.5 西黄蓍胶/g 0.1枸橼酸钠/g 0.1三氯化铝/g 0.1蒸馏水至/ ml 50 50 50 50 2.1.2 制备流程图炉甘石 5g图 1 工艺流程图2.1.3 制备工艺取炉甘石 5g，氧化锌 2.5g，置于研钵中，加入 2.5ml 甘油和适量蒸馏水研磨成糊状，另取一定量的稳定剂加入上述糊状液中，边加边搅拌，混匀后转入 50ml 刻度试管中，加蒸馏水至刻度线，搅匀即得 6。氧化锌 2.5g在研钵中充分混匀甘油 2.5ml、适量水充分研磨 20 分钟加入稳定剂在继续研磨 10 分钟 转入到 50ml 刻度试管中 观察加入不同稳定剂及不同剂量稳定剂的沉降程度

6、2.2 实验结果2.2.1 相同剂量不同稳定剂处方评价相同剂量三氧化铝、西黄蓍胶、枸橼酸钠稳定剂对混悬剂稳定性的影响有所差异，不同剂量间差异也各有不同。在低剂量时，西黄蓍胶较三氯化铝和枸橼酸钠沉降曲线平和降低较缓慢，处方 2 较好如图 2；在中等剂量时，枸橼酸钠沉降曲线平和降低最缓慢，处方3 最稳定如图 3；在高剂量时，西黄蓍胶沉降曲线为直线，稳定性最高，处方最优如图 4。结合图 24 最优处方为高等剂量时的处方 2。图 2 0.1g 不同稳定剂沉降曲线 图 3 0.25g 不同稳定剂沉降曲线图 4 0.4g 不同稳定剂沉降曲线2.2. 2 不同剂量相同稳定剂处方评价图 5 为三氯化铝不同剂量

7、时的沉降曲线，含三氯化铝 0.1g 的处方较空白对照组沉降快，含三氯化铝 0.2g 和 0.4g 的处方均较空白对照组沉降慢，随着剂量的增加，处方的稳定性增强。图 6 为西黄蓍胶在不同剂量下的沉降曲线，加入西黄蓍胶的处方均较对照组稳定，随着剂量的增加，稳定性增强。图 7 为枸橼酸钠不同剂量时的沉降曲线，与三氯化铝一样，含枸橼酸钠 0.1g 的处方较空白对照组沉降快，含枸橼酸钠 0.2g 和 0.4g 的处方均较空白对照组沉降慢，随着剂量的增加，处方的稳定性增强。图 5 三氯化铝不同剂量下的沉降曲线 图 6 西黄蓍胶不同剂量下的沉降曲线图 7 枸橼酸钠不同剂量下的沉降曲线2.2.3 结果分析高、

8、中、低三个剂量处方中，西黄蓍胶为助悬剂可增加液体分散介质的黏度，降低药物微粒间的沉降率，同时增强微粒的亲水性，从而对混悬剂的稳定性均有增强的作用 7；三氯化铝在小剂量时使药物的沉降速率加快，大剂量时使稳定性增强，絮凝与反絮凝剂均为电解质，其作用主要取决于混悬粒子所带的电荷，因此电解质枸橼酸钠用量为 0.1g 时，沉降速率较空白组较快，在 0.2g 和 0.4g 时稳定性增强，同一种电解质在不同剂量时对混悬剂的稳定性影响起不同作用。3.讨论将洗剂从乳钵中移出时，许多次清洗乳钵，将乳钵壁上残留洗剂转移至混悬液中，进行沉降体积比测定时，因为装液不能瞬间完成，所以装完后将试管振摇，使其重新分散，然后同

9、时计时，以减少误差。混悬剂的沉降速度与微粒大小有关，所以炉甘石与氧化锌应充分研磨或配制前混合后过筛，以减少微粒的沉降速度，提高混悬剂的物理稳定性。参考文献：1王霞红，杨永刚，蒋熠.关于混悬剂、混悬颗粒共性问题的探讨 J.中国药事，2007,21（9）:692-726.2 张志荣.药剂学M.高等教育出版社， 2007,12:125-130.3 刘慧，孙志强，王微.炉甘石临床应用研究进展J. 齐鲁药事， 2010,29（8）:489-490.4 陆彬.药剂学M.中国医药科技出版社 , 2003, 1:130-132.5 黄镜娟，陆卫英.配制炉甘石洗剂时稳定剂的选用J.黑龙江医药，2007,20（1）:50.6谢顶仁.复方炉石洗剂的制备工艺的改进J. 中国药房,2008,19(7):530.7 李艳翠，潘秀红.炉甘石洗剂制备工艺的改进 J.黑龙江医药， 2007,30（1）:21-22.