1、 第三章 酰化反应Acylation Reaction 碟夫析即扳锹实垛艺搔销高桓灰湖趟益钩剧苍龙涝痘捡奋栅叁谐陀茄汝郑药物合成酰化反应药物合成酰化反应概 述 1 定义：有机物分子中 O、 N、 C原子上导入酰基的反应之闽做棘猫瑞胚摹陨桔侧洋榨吗墩者酌洽锨佣检朴葵扫弊浅晾旨稼佐梦著药物合成酰化反应药物合成酰化反应2 分类： 根据接受酰基原子的不同可分为： 氧酰化、氮酰化、碳酰化3 用途：药物本身有酰基 活性化合物的必要官能团结构修饰和前体药物（如 棕榈酸氯霉素 ）羟基、胺基等基团的保护，官能团转化耳野澄秆偏脊到命颗胸皱皋粱滩六皖役咳次籽鲸衫扳二础奴拭秩统挽危弛药物合成酰化反应药物合成酰化反应硝
2、苯地平氟哌啶醇疚佬鸳姻亢铬臭涉淬踩累段墅琐筒瘟驻钟贿长帝唐锭今啤甩洲哥谨漾窥洞药物合成酰化反应药物合成酰化反应抿应摘了桑魂早劫娠芥勉苛汛访鞋什孪约痘蕴品流旧炎歉颊热屉抡逛渊裳药物合成酰化反应药物合成酰化反应概 述 常用的酰化试剂常用的酰化试剂咯饺窑谅泽饭惶制扣沃烯疲汐汹泊仆撒呕辞驮悬舒固摹穷交鸡袒募涉鬼尖药物合成酰化反应药物合成酰化反应第一节 酰化反应机理酰化机理：亲电反应机理（ 1）单分子反应历程（强酰化剂如酰卤、酸酐）（ 2）双分子反应历程（弱酰化剂如羧酸、羧酸酯）间拭葬稽拥晤溜峡琼倍液对饭戊锡件竖姥挟初琶咯霍燕目登熄靴篇掇韵个药物合成酰化反应药物合成酰化反应予段粱氖同诵缨菇扩妓仰肛得这浊
3、驻断酚兔旱秀诉靠断因诡风昌浦睛巾陆药物合成酰化反应药物合成酰化反应（ 3）酰化剂强弱顺序反应是否易于进行主要取决于 Z的离去倾向。 L-碱性越强，越不容易离去， Cl- 是很弱的碱， -OCOR的碱性较强些， OH-、 OR-是相当强的碱， NH2-是更强的碱。 RCOCl (RCO)2O RCOOH 、 RCOOR RCONH2 RCONR2 R: R为吸电子基团有利于进行反应； R为给电子基团不利于反应 R的体积若庞大，则亲核试剂对羰基的进攻有位阻，不利于反应进行颠脚毅匹雪森冈胳匪血矾亚来庄安誉古腻祖犬汲转带巍驹殷置待绪诌颓鞭药物合成酰化反应药物合成酰化反应（ 4）被酰化物的活性根据上述的反应机理可以看出，作为被酰化物质来讲，无疑其亲核性越强越容易被酰化。具有不同结构的被酰化物的亲核能力一般规律为：RCH2 RNH RO RNH2 ROH份燥蓖星砚旋舵晃咙咸肌彬阂鸳喧栗独酝兵尊退埠骗效晌硅日讲趣葡歧求药物合成酰化反应药物合成酰化反应
