1、青霉素的历史 1928年，英国 弗莱明 发现青霉素。 1935年，英国牛津大学生物化学家 钱恩 负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化；物理学家 弗罗里 负责对动物试验观察。 弗莱明、弗洛里、钱恩于 1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖 。 南京农业大学校长、中国微生物学家、中国青霉素之父 樊庆笙教授（ 1911 1998）； 年月，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。 上海第三制药厂（现为：上海新先锋药业有限公司） 中国抗生素的摇篮。我国的青霉素产业-内酰胺类抗生素主要特征是分子结构中含有一个四元的 -内酰胺环结构，即其母核。典型 -内酰胺类 青霉素类：青霉素 G、青
2、霉素 V、阿莫西林、氨苄西林等。 头孢菌素类：头孢氨苄、头孢他啶、头孢拉定、头孢哌酮等。非典型 -内酰胺类 -内酰胺酶抑制剂类：克拉维酸钾、舒巴坦等。 -内酰胺类共同特点 抑制敏感菌细胞壁合成，人类无细胞壁，故对人类毒性微弱； 都是繁殖期杀菌药； 除青霉素 G和半合成耐青霉素酶的新型青霉素外，其他均为广谱抗生素； 易致过敏，尤其是青霉素 G可发生严重的过敏性休克。 （一）耐酸青霉素 青霉素 V（苯氧甲青霉素）：耐酸可口服，不耐酶，抗菌作用不及青霉素 G，用于轻度感染，如青霉素V钾片（胶囊）。一、青霉素类 （二）耐酶青霉素 耐酸，口服吸收好。 耐酶，对 -内酰胺酶稳定性高，对耐药金葡菌有效，用于耐药金葡菌感染。 如注射用苯唑西林钠、氟氯西林钠胶囊、注射用萘夫西林钠。 （三）广谱青霉素： 耐酸可口服，不耐酶 广谱：抗 G+菌略差于青霉素 G，对 G-作用强。 抗 G-较强（伤寒、大肠、变形杆菌等），主要用于伤寒、副伤寒、尿路及呼吸道感染，无抗铜绿假单胞菌作用。 如阿莫西林片、注射用氨苄西林钠。 （四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 不耐酸、不耐酶。 广谱：与氨苄西林相似，但抗铜绿假单胞菌强，主要用于抗铜绿假单胞菌感染。 单用易耐药，常与庆大霉素配伍，不混和静注。 如注射用哌拉西林钠、注射用美洛西林钠、注射用羧苄西林钠。
