1、药物动力学概述主要内容一、血药浓度与药效的关系二、药物动力学基本概念与参数三、临床基本给药方式血药浓度变化规律四、临床给药方案设计与治疗药物监测一、 血药浓度与药效的关系 药物须以一定速度和足够浓度达到作用部位(受体部位)才能产生其治疗作用。 一般来说,受体部位的药物浓度与其药一般来说,受体部位的药物浓度与其药物效应呈正相关物效应呈正相关 。 但因目前科技水平的限制,受体部位的药物浓度难以直接测定。 对多数药物来说,受体部位的药物浓度与血浆药物浓度存在平行关系,血药浓度与药效的关系比剂量与药效之间的关系密切得多。 苯妥英钠抗癫痫与抗心律失常的有效血药浓度为 10 20g/ml。 当血药浓度增至
2、 20 30g/ml时出现眼球震颤,至 30 40g/ml时出现运动失调,超过 40g/ml可出现精神异常。 地高辛的血浓度在 1 2ng/ml时出现强心作用,当其血药浓度在 3ng/ml时可出现中毒症状。 多数药物的血药浓度与药物效应之间存在着良好的相关性。 实际上,这也是实施治疗药物监测的基础。通过治疗药物监测可了解所用剂量的治疗水平,从而指导临床对用药剂量进行反馈调整,使血药浓度处在有效范围之内,以避免药物中毒或治疗无效。量效曲线效应药物浓度对数100% 8020在药理效应强度达到 20%-80% 所对应的血药浓度范围内 ,两者呈现良好的线性关系根据血药浓度与药效的关系,可将血药浓度划分为三个范围:无效范围、治疗范围与中毒范围 血浆药物浓度与药效的关系 治疗范围中毒范围无效范围C最大耐受浓度 (MTC)最小 有效浓度 (MEC)治疗范围 又称有效血药浓度范围,是指最小有效浓度( minimum effect concentration, MEC) 与最大耐受浓度( maximum tolerated concentration, MTC) 之间的范围。药物治疗指数 (TI):指药物中毒或致死剂量与有效剂量之比值 ,对临床实用药物来说是指最大耐受浓度与最小血药浓渡的比值 。TI= MTC/ MEC