1、第十章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)l 又称为抗肾上腺素药l (antiadrenergic drugs)l 肾上腺素受体拮抗药l (adrenoceptor antagonists)Date 1受体阻断药l受体阻断药能选择性与 受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对 受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。lDate 2l这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为 “ 肾上腺素作用的翻转 ” (adrenaline reversal)。l这是因为
2、 AD可激动 受体和 2受体，本类药物阻断了 受体，而保留了 2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用 AD治疗， 只能用NA治疗。Date 3Date 4l 1、 2受体阻断药l 酚妥拉明、苄酚明l l 受体阻断药 1受体阻断药l 哌唑嗪，为降压药l 2受体阻断药l 育亨宾，为科研工具药l Date 5l 短 效 类l 酚妥拉明l (phentolamine;立其丁 ,regitine)l 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的 20%，口服后 30min疗效达高峰，维持 1.53h； 肌肉注射维持 3050min。Date 6l 药理
3、作用 l 作用机制：选择性阻断 1、 2受体，对l 受体无作用。 酚妥拉明与 受体结合较松散，易于解离，为竞争性 受体阻断药。l 1.血管： 血管扩张，外周阻力降低，血压下降 (具有明显的 AD翻转作用 )。直接血管扩张作用和 阻断 1受体作用。Date 7l2.心脏l 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。l 其原因是 ： (1)血管扩张，血压下降反射性兴 l 奋心脏。l (2)阻断突触前膜 2受体，促进前l 膜释放 NA， 激动心脏 1受体。Date 8l3.拟胆碱样作用 ， 兴奋胃肠平滑肌。l 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。l临床应用 l1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。l2.防止组织坏死：静脉滴注 NA外漏l 酚妥拉明 510mg+10ml生理盐水浸润注射。Date 9l3.抗休克l 适用于感染性、心源性和神经性休克。l 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量l ，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。l 用药前必需补足血容量l 与 NA合用目的是阻断 受体，保留 受体作用。Date 10
