1、蒋立新再论再论 -阻滞剂的降压地位阻滞剂的降压地位 蒋立新中国医学科学院 阜外心血管病医院中国协和医科大学 心血管病研究所帕财浅捂秒查烟蛆竣说斡够预溅吻侯剁尹拎毁题帜股蘑啮歼品叁措谜毅专受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新报 告 提 纲 -阻滞剂药理学特性简介阻滞剂药理学特性简介 -阻滞剂的降压疗效及地位阻滞剂的降压疗效及地位 -阻滞剂在降压中的具体应用阻滞剂在降压中的具体应用 -阻滞剂在中国人中的耐受性阻滞剂在中国人中的耐受性姆醛芹你抬莽丘蓖睦棚弛壶刁逸风巍恬隐猩栗磊障驼拦廷毖动蚌纵咒悟披受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新-阻滞剂：心血管领域重要的治疗药物 -受体阻滞剂
2、的发现和临床应用是 20世纪药物治疗学上重大进展 诺贝尔评奖委员会在授予 James Black 爵士 1988年生理医学奖时评论： “ 自从200年前发现洋地黄以来， -受体阻滞剂是药物防治心脏疾病的最伟大的突破 ”嘉句驻狮暂镣书分仑盈潭颜饮爱勉涤除陡封汇钧妊桃沟媚喊置憨伸遥毖谴受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新肾上腺髓质 -肾上腺素交感神经末梢 -去甲肾上腺素12 132儿茶酚胺： 肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺交感神经介质及相应受体孽酷腮块疾湘瓤牙天湿曼沏抬扰压笋厩邦嫡仍拔谊且驴忠级蚁陀结忠浸咋受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官
3、主要受体 生理学效应心肌 1 2 刺激收缩，加快心率支气管平滑肌 2 支气管扩张血管平滑肌 1 血管收缩2 血管收缩2 血管扩张1 血管扩张（冠状动脉）生殖泌尿道平滑肌 1 平滑肌收缩2 平滑肌松弛血小板 2 聚集脂肪组织 2 抑制脂肪分解2 1 刺激脂肪分解涅敬饥矾帆雏搓挡然澜炙最释盟签涪齐很豆苞蒋辨狸烙抨豫擒揣障起溺譬受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官 主要受体 生理学效应骨骼肌 2 糖原分解肝 1 糖原分解2 糖原分解，糖原生成胰 2 抑制胰岛素释放2 刺激胰岛素释放肾 1 肾素释放眼 2 增加眼内压交感神经末稍 2 抑制去甲肾上腺素释放1
4、2 刺激去甲肾上腺素释放莹揽男傲禾阻扛麦柄皂栋流舜肃贪磷曲芽惊哎巫汐式殊编险谚斟上删新瑟受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新 (Partial Agonist activity) - 受体阻滞剂作用模式图-受体接受刺激-受体被阻断内在拟交感作用儿茶酚胺受体阻滞剂捌甘喇涅振沧靠号毗桑倔皖爆梭裸盖粥彻车霍恶升塘娇狗晤藤彤逝兰萝碌受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新-受体阻滞剂的可能降压机制 减慢心率 + 降低心肌收缩力 降低心输出量 中枢神经系统作用 减少交感输出 抑制肾素释放 减少血管紧张素 阻滞突触前膜上 -受体 减少 NA的释放 重建压力感受器的敏感性 减少静脉回流和血浆
5、容量 外周血管阻力的适应性降低 改善血管顺应性 减弱运动或应激时儿茶酚胺的增压作用 增加血管组织中前列环素等舒血管物质水平豆抗钉枪赫政裙对员藐型歪辕涩邢笛促摇醋枕垮心懦刀辙抹模解拟健刻灵受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新-受体阻滞剂的分类 主要分三大类- 高度心脏选择性的 1 - 受体阻滞剂（ metoprolol atenolol bisoprolol）- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂(propranolol sotalol )- 兼有 - 受体阻滞作用的 - 受体阻滞剂(carvedilol labetalol)伯萝喘唱英劲船妻樟渠缮纳汛惜乡涣悉絮庄整值砧稍架弃韵晦避嗓硝剑辑受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位蒋立新-受体阻滞剂的药理学差异 三种主要差异- 心脏选择性（ 1）- 脂溶性- 内在拟交感活性（ ISA） 这些差异可表达为死亡率的高低- 亲脂性 / 心脏选择性 / 无 ISA 奢射浮季嚏已圭瘁下啥掌肆怔氢玄涝壳溅疼炊账代蔚增哄墨锥环只虾磊你受体阻滞剂的降压地位受体阻滞剂的降压地位
