1、* 1第第 11章章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)* 2又称为抗肾上腺素药(antiadrenergic drugs)肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptor antagonists)分类:分类:z 受体阻滞剂受体阻滞剂z 受体阻滞剂受体阻滞剂z 受体阻滞剂受体阻滞剂* 4这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为 “肾上腺素作用的翻转 ”(adrenaline reversal)。这类药物引起的血压下降不能用 AD治疗,只能用 NA治疗。第一节第一节 受体阻断药受体阻断药* 5* 6分类
2、分类1.按对受体的选择性:按对受体的选择性:对对 1和和 2无选择性:酚妥拉明无选择性:酚妥拉明选择性阻断选择性阻断 1受体:受体: 哌唑嗪哌唑嗪选择性阻断选择性阻断 2受体:受体: 育亨宾育亨宾2.按作用持续时间分:按作用持续时间分:短效类短效类 长效类长效类* 7短效类酚妥拉明(phentolamine;立其丁 ,regitine)酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的 20%,口服后 30min疗效达高峰,维持 36h;肌肉注射维持 3050min。* 8* 9药理作用 作用机制:选择性阻断 1、 2受体,对 受体无作用。酚妥拉明与 受体结合较松散,易于解离,为竞争性 受体阻断药。1.血管 :血管扩张,外周阻力降低,血压下降 (具有明显的 AD翻转作用 )。直接血管扩张作用和 阻断1受体作用。* 102.心脏心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。其 原因 是 :兴奋心脏 1受体反射性 (+)交感神经BP 阻断阻断 突触前膜突触前膜 2受体受体机制机制NA释 放