1、第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，即妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质或激动药的作用。根据药物对 和 受体的不同选择，本类药物可分为 受体阻断药、 受体阻断药 和 、 受体阻断药 。Date 1第一节 受体阻断药w 受体阻断药能选择性地与 受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为 “肾上腺素作用的翻转 ”。这是因为 受体阻断药阻断与血管收缩有关的 受体，但不影响与血管舒张有关的 受体。 1、 2受体阻断药（ 酚妥拉明 、酚苄明） 1受体阻断药 2受体阻断药 Date
2、2图 11-1 在给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 Date 3（一）短效 类 酚妥拉明 (phentolamine) 【体内 过 程】 生物利用度 低。【 药 理作用】 选择 性地阻断 受体，拮抗肾 上腺素的 型作用，但作用 较 弱。w 1.舒 张 血管 w 2.兴奋 心 脏w 3.有 拟 胆碱作用，使胃 肠 平滑肌 兴奋 。Date 4【临床应用】 1、外周血管痉挛性疾病2、 去甲 肾 上腺素 发 生外漏 3、 肾 上腺嗜 铬细 胞瘤的 诊断、术前的准备4、 抗休克 5、 急性心肌梗塞 和 心力衰竭 【不良反 应 】 低血 压 ，胃 肠 道平滑肌 兴奋 引起的症状 ， 心律
3、失常和心绞痛 Date 5正常肾上腺髓质合成的儿茶酚胺以肾上腺素为主， NA仅占 15。肾上腺嗜铬细胞瘤释放的儿茶酚胺中 NA约占 3 4。酚妥拉明试验 ： 适用于血压高于 180/106mmHg。 将酚妥拉明稀释后，缓慢静注，每 30秒钟测血压一次， 5分钟后每分钟一次。如果血压下降超过 36/25mmHg者为阳性。注意事项：可能发生血压显著降低，血容量不足，呈休克状态，引起心肌梗死和脑血管意外。 Date 6妥拉唑啉妥拉唑啉（ toalzoline， 苄唑啉）1、对 受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，而组胺样作用和拟胆碱作用较强。2、口服和注射都能吸收，口服吸收较慢，排泄较快，效果远不及
4、注射给药。3、主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射用以处理 NA静脉滴注时药液外漏。不良反应与酚妥拉明相似，但发生率较高 。Date 7（二）长效类 酚 苄 明（ phenoxybenzamine） 【体内过程】 口服有 20% 30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮下注射仅作静脉注射。【 药 理作用】 1、 能与 受体 形成 牢固 的共价键。2、 非 竞 争性 受体阻断 药 。3、 起效慢，但作用 强 大而持久 Date 8【 临 床 应 用】 1、 外周血管 痉挛 性疾病2、抗 休克3、 嗜 铬细 胞瘤4、 良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难【不良反 应 】 体位性低血 压 ，心悸和鼻塞；口服可致 恶 心，呕吐 思睡 及疲乏等。Date 9图 11 2 短效（左，妥拉 唑 啉 ）和 长 效（右， 酚 苄 明） 受体阻断 药对 NA收 缩 猫脾 脏 条的影响（自 Bickerson）横坐 标 ： NA浓 度； 纵 坐 标 ，最大收 缩 的； 图 内 为 阻断 药浓 度Date 10
