1、 糖皮质激素(如氢化可的松和可的松):由束状带分泌,主要影响糖、脂肪、蛋白质代谢,药理剂量时作用广泛 性激素(如去氢异雄酮和雌二醇):由网状带分泌。通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素。化学结构 构效关系 ( 1) C3的酮基, C4-5的双键及 C17的 -醇羟基 是保持生理功能所必须的基团;( 2)糖皮质激素的 C17上有 -OH, C11上有 =O或 -OH;( 3) 盐皮质激素的 C17上无 -OH, C11上无 =O或有 O与 C18相联;( 4) C1-2有双键或 C6引入 -CH3则抗炎作用增强 ,水盐代谢降低。如泼尼松龙;( 5) C9引入 -F, C16引入 -CH3或 -O
2、H则抗炎作用更强,水盐代谢更弱。如地塞米松、曲安西龙。( 6) C6 , C9同时引入 -F, 抗炎作用和水盐代谢作用都明显。如氟轻松。一、分泌调节糖皮质激素的分泌受 ACTH负反馈调节。正常人糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,凌晨开始上升,上午 810时氢化可的松血浓度到高峰,然后逐渐下降。午夜12时最低。 第一节 糖皮质激素下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质调节系统常用药物 口服、注射: 可的松、氢化可的松、强的松、强的松龙、曲安西龙、地塞米松、倍他米松外用: 倍氯米松 、氟轻松体内过程 口服、注射均可吸收, 90% 与血浆蛋白结合(其中 80% 与 BCG结合),肝中浓度较高, 70% 经肝代 谢
3、。如 可的松 肝转化 氢化可的松泼尼松 肝转化 泼尼松龙 二、生理效应1. 糖代谢 :升高血糖。2. 蛋白质代谢 :3. 脂肪代谢 : 激活四肢皮下的酯酶,使四肢脂肪减少, 并使脂肪重新分布, 形成 满月脸和 向心性肥胖。糖皮质激素在维持血糖的正常水平和肝、肌糖原含量方面起着重要作用。能增加肝、肌糖原含量而升高血糖。 (1) 促进糖原异生; (2) 减慢 G.S分解; (3)减少 机体 组织对 G.S的 摄 取和利用。促进 皮肤、肌肉等 蛋白质分解、抑制其合成。超生理剂量可导致肌肉萎缩 ,久用可致生长缓慢和伤口愈合延缓等。4 水和电解质代谢:潴钠排钾 、低钙 。 与噻嗪类合用易引起低钾血症。另外,促进肾脏排钙、抑制小肠吸收钙,长期大量使用导致骨质疏松。