1、组胺和组胺受体激动药组胺 (histamine) 广泛存在于生物体内，以肥大细胞、嗜碱性粒细胞、心肌、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统，是组胺能神经元的递质 在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中发挥重要作用，是体内重要的自体活性物质 组胺是速发型变态反应及局部炎症反应的重要介质。组胺本身无治疗用途，但其阻断药却广泛用于临床 组胺受体有 Hl、 H2和 H3三种亚型。 激动 Hl受体，通过 IP3、 DAG介导产生支气管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加和部分血管扩张作用 激动 H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞 cAMP内水平增加，产生胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性
2、频率作用组胺的药理作用 1促进腺体分泌 激动胃壁细胞 H2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP水平增加，激活壁细胞顶端囊泡膜上 H+-K+-ATP酶，泵出 H+， 具有强大的刺激胃酸分泌作用 引起人胃蛋白酶分泌增加 促进唾液腺、胰腺和支气管腺体的分泌，但作用较弱2兴奋平滑肌 激动平滑肌细胞 Hl受体，使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难，支气管哮喘患者敏感 组胺对动物胃肠道平滑肌有兴奋作用，豚鼠回肠最敏感，可作为组胺生物鉴定的标本3扩张血管 l激动血管平滑肌 Hl、 H2受体，小动脉、小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压降低l激动 Hl受体可使毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局
3、部水肿和全身血液浓缩l注射大剂量组胺，可发生强而持久的血压下降，甚至休克。组胺引起的心率加快是由于反射和组胺对心脏的直接作用引起的，后者主要是通过 H2受体介导的 小剂量组胺皮内注射，可出现 “三重反应 ”： 毛细血管扩张出现红斑； 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形成红晕麻风病人由于皮肤神经受损， “三重反应 ”常不完全，可作为麻风病的辅助诊断。临床应用：用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空腹皮下注射磷酸组胺 0.25-0.5mg， 无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素的应用，组胺应用日趋减少。倍他司汀 (betahistine， 抗眩啶 ) 是组胺 Hl受体激动药，能导致血管扩张，但不增加毛细血管通透性。本品可促进脑干和迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。尚有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。 临床应用：1. 内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶心及头痛等症状，近期治愈率较高2. 慢性缺血性脑血管病3. 多种原因引起的头痛
