1、局麻药 （ Local anesthetics ）局部麻醉药（ 局麻药 ） 是一类以适当浓度局部应用 于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆 阻断神经冲动 的产生和传导，在意识清醒的条件下 使局部痛觉等感觉暂时消失 ，而对各类组织无损伤性影响的药物。局麻药 作用特点1. 对各类神经纤维都可产生局麻作用阻断 自主物神自主物神 经和运动神经经和运动神经 神经纤维兴奋性降低和传导减慢兴奋性降低和传导减慢 完全抑制动作电位完全抑制动作电位的产生和传导的产生和传导 产生局麻作用 。作用特点作用特点2. 作用的强弱和敏感性与神经纤维的直径大小和组织结构有关。神经突触和神经末梢对局麻药最敏感，细的神经纤
2、维比粗的神经纤维敏感。因而，传导慢、细而无髓鞘的交感和副交感神经节后纤维较敏感。3. 局麻产生顺序：痛觉 冷觉、温觉 触觉和压觉 （ 最后）运动神经。麻醉作用消失时，神经冲动的产生和传导功能按上述相反的顺序恢复。作用特点作用特点作用机制作用机制通过抑制神经细胞膜 Na+ 内流，阻止神经动作电位的产生和冲动的传导而产生局麻作用：1. 局麻药可直接与神经细胞膜 电压门控性钠通道 (voltage-gated Na+ channels) 相互作用，主要作用于钠通道上的特殊结合位点，使钠通道蛋白构象改变，细胞膜钠通道膜内侧封闭。2. 亲脂、非解离型的局麻药亲脂、非解离型的局麻药 易透过生物膜，透入神经
3、细胞内的药物转为解离型的阳离子后，与 钠通道 膜内侧上的特殊结合位点结合而发挥效应。 3. 局麻药 的作用具有 使用依赖性 (use dependence)， 即处于兴奋状态的神经比静息状态的神经对局麻药更敏感，这可能是在兴奋状态的神经细胞膜 钠通道 开放较多，细胞内的 解离型局麻药 易进入结合位点而产生 钠通道阻滞作用 (图 12-1)。【临床应用】1. 表面麻醉 (surface anaesthesia) 将穿透性强的局麻药涂于黏膜表面，使黏膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、生殖泌尿道等浅表手术的麻醉。常用的局麻药为 tetracaine、 lidocaine、苯佐卡因 (ben
4、zocaine)、 cocaine 。2. 浸润麻醉 (infiltration anaesthesia) 将局麻药注入手术部位或手术野周围 ， 使局部的神经末梢麻醉。常用的局麻药为 procaine、 lidocaine、 bupivacaine。3. 神经阻滞麻醉 (conduction anaesthesia) 将局麻药注射到外周神经干附近，通过阻断神经冲动的传导，使该神经所支配的区域麻醉。常用的局麻药为 procaine、 lidocaine、 bupivacaine。4. 蛛网膜下腔麻醉 (subarachnoidal anaesthesia,脊髓麻醉或腰麻 spinal anaes
5、thesia) 将局麻药注入腰椎蛛网膜下隙，使该部位脊 神经根、背神经节及脊髓表面部分被阻滞，常用于下腹部和下肢手术。常用的局麻药为 lidocaine、 tetracaine、 procaine。 5. 硬膜外麻醉 (epidural anaesthesia) 将局麻药注入硬膜外腔，阻滞脊神经根，暂时使其支配区域产生麻痹。硬膜外腔不与颅腔相通，药液不扩散到脑组织。硬膜外麻醉所需的剂量比蛛网膜下隙麻醉大 510倍，如不慎将局麻药注入蛛网膜下隙，可引起全身脊髓麻醉、呼吸和心跳停止。局麻药中加入适量的 adrenaline后，可减慢其吸收和延长作用时间。上述各种局麻药可用于此麻醉不良反应 及防治措施1. 毒性反应 (toxic reaction) 血液中局麻药浓度超过一定阈值，可出现毒性反应。剂量过大、浓度过高或将药物直接注入血管中是毒性反应的常见原因。
