1、镇痛新药地佐辛镇痛新药地佐辛四川大学华西医院 麻醉科刘 斌国家二类新药国家重点科技攻关项目扬子江独家上市疼痛的定义疼痛的定义疼痛是非愉快的感觉体验和情感体验,通常在发生或引起各种组织损伤乃至继续组织损伤时的一种特殊表现。目前疼痛已成为继体温、脉搏、呼吸、血压四大生命体征的第五生命体征。加罗宁 绿色镇痛新选择!镇痛药分类镇痛药分类麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药阿司匹林双氯芬酸吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布芬太尼哌替啶吗 啡布桂嗪、喷他佐辛地佐辛 、布托啡诺辅助性用药辅助性用药卡马西平可乐定氯胺酮麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药 (narcotic analgesics, 或或 na
2、rcotics),通常是指作用于中枢神经系统能解,通常是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应,剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应,剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。加罗宁加罗宁 绿色镇痛新选择!绿色镇痛新选择!在美国未被列入控制药物 , 在我国未被列入麻醉药品吗啡芬太尼美沙酮哌替啶布桂嗪可待因布托啡诺布托啡诺地佐辛地佐辛喷他佐辛喷他佐辛曲马多曲马多绿色镇痛 药物滥用倾向低精药二类麻醉药品部分激动剂 混合型激动拮抗剂拮抗剂激动剂地佐辛地佐辛阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇痛效应。经典的阿片受体分为 、 、 三种。激动 受体及
3、受体主要产生脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制激动 受体 主要产生脊髓以上镇痛,引起 呼吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢和药物依赖性 。 【通【通 用用 名】地佐辛注射液名】地佐辛注射液【 英英 文文 名名 】 DezocineInjection【 主要成分主要成分 】(-)-5R-(5,11,13S*)-13-氨基氨基 - 5,6,7,8,9,10,11,12-八氢八氢 -5-甲基甲基 -5,11-甲撑苯并环癸烯甲撑苯并环癸烯 -3-醇醇【 分分 类类 】 : 阿片受体混合激动阿片受体混合激动-拮抗剂拮抗剂产品介绍产品介绍地 佐 辛( 新型桥环氨基四氢萘 )喷他佐辛结 构 式 提高了受体
4、亲合力提高了受体亲合力 提高了镇痛效果。提高了镇痛效果。地佐辛 VS喷他佐辛地佐辛( 5mg/支) 喷他佐辛( 30mg/支)国家级新药国家级新药 老药老药镇痛强度镇痛强度 吗啡吗啡 吗啡的吗啡的 1/3持续时间持续时间 4-6小时小时 2-3小时小时日最大剂量日最大剂量 24支支 8支支安全性安全性 单支剂量地佐辛 5mg静注镇痛疗效优于 5mg吗啡强效镇痛强效镇痛平均疼痛缓解分值给药后时间 (h)* *. 随机 双盲 安慰剂 阳性药物对照 J Clin Pharmacol. 1986, 26:275 *P0.05舒适镇痛舒适镇痛镇痛效果满意率(%)医生和病人对加罗宁的镇痛满意率高于吗啡. J Clin Pharmacol. 1986, 26:275