1、 抗血小板药的临床选择阜外医院刘蓉血小板的生理功能 生 理 性 止 血 过 程限制血流血管收缩凝血酶纤维蛋白XII VII血小板释放( ADP, TXA2, PAF, IP3 )血小板聚集成栓胶原、微纤维血小板 黏 附血管期血管期 细胞期细胞期(初步止血初步止血 )血浆期血浆期(加固止血加固止血 )血管受损动 脉 血 栓 形 成 机 制(动脉 - 高流速、静脉 - 低流速下 )血小板血流血流动脉T MPGI2血流血流血小板静脉 凝固系凝固系抗血小板药的类型v 口服抗血小板药 阿斯匹林 抵克力得 波立维 西洛他唑 安步乐克v 静脉抗血小板药 阿昔单抗 欣维宁等抗血小板药作用机制v 环氧化酶抑制剂
2、:阿司匹林v 磷酸二酯酶抑制剂:西洛他唑(培达)v ADP 受体抑制剂:波立维 (氯吡格雷 )v 5 羟色胺受体抑制剂:安步乐克v 血小板 GP b / a 拮抗剂: Abciximab阿司匹林的抗血小板作用胶原5-羟色氨ADP凝血酶TXA2刺激传递系统 肾上腺素 cAMPCa+释放反应GP IIbGP IIIaCa+GP IIIaGP IIb纤维蛋白原聚集 Aspirin阿司匹林药代动力学v 服药后 30 40 分钟出现血浆峰值(肠溶片 3 4 小时)v 服药后 1 小时抑制血小板聚集v 生物利用度 40% 50%阿司匹林有效的疾病及有效剂量疾病 每日最低有效 剂 量( mg)有高危的人 7
3、5高血 压 75稳 定性心 绞 痛 75不 稳 定性心 绞 痛 75急性心梗 160一 时 性缺血和缺血性卒中 50严 重的 颈动 脉狭窄 75急性缺血性卒中 160阿司匹林反应者和阿司匹林无反应者无事件率 (中风)114 例有反应者和 60 例无反应者的随访超过 24 个月0 1 5 10 15 20 245010060708090观 察 月 数无事件患者数 % ( 中风,心梗,血管性死亡 )阿司匹林反应者 (n = 114) 全部患者 (n = 174) 阿司匹林无反应者 (n = 60)Grotemeyer, K H, et al. Thrombosis Research, 71, 1993