1、第 2章 药物的基础知识第一节 药物对动物机体的作用 1一、药物作用的基本形式兴奋 凡使机能活动加强的称为兴奋作用，如苯甲酸钠咖啡因。抑制 凡使机能活动减弱的称为抑制作用，如巴比妥类药物。第一节 药物对动物机体的作用2二、 动物作用的类型局部作用 (local function)药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用。例如松节油吸收作用 (absorptive action )药物吸收入血之后，分布到全身各部发生的作用。例如阿斯匹林解热作用直接作用 药物在分布的组织器官直接产生的作用。如强心苷洋地黄可使血压升高间接作用 由直接作用引发的其他作用，如利尿作用或消除水肿第一节 药物对动物机体的作用
2、3二、 动物作用的类型药物作用的选择性 ：多数药物在使用适当剂量时，只对某些器官组织产生比较明显的作用，而对其他器官组织作用较小或不产生作用，例如缩宫素 .特点 ：选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少；选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多 .第一节 药物对动物机体的作用4二、 动物作用的类型治疗作用 是指药物作用于机体后，产生对疾病有防治效果的作用。治疗可分为对因治疗和对症治疗，治疗时须遵循 “ 急则治其标，缓则治其本，标本兼顾 ” 原则。不良反应 是指药物作用于机体后，产生与治疗无关，甚至对机体不利的作用。药物的不良反应一般分为副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应、继发反应、变态
3、反应和特异质反应等。第一节 药物对动物机体的作用5三、药物作用 的两重性副作用 (side effect)是指药物在治疗剂量时出现与用药目的无关的作用；毒性反应 (toxic effect)是指药物用量过大，或用药时间过长，超过动物机体的耐受力，以致造成对机体有明显损害的作用。包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应（三致：致癌、致畸、致突变 ）副作用和毒性反应 可预知 ,过敏反应 不可预知第一节 药物对动物机体的作用6三、药物作用的机制受体 receptor 是能药物结合并产生生理效应的细胞的特殊部位。其 研究的由来 :1878年 阿托品及匹罗卡品对猫唾液腺相互拮抗作用；第一节 药物对动物机体
4、的作用酪氨酸激酶活性受体7三、药物作用的机制1905年 箭毒拮抗烟碱时观察到直接刺激肌肉仍能引起收缩。人们发现这些药物既不作用于神经，也不作用于腺体和肌肉，而是作用于体内的特殊物质 “ 接受物质 ” 。1913年 设想化疗药物和病原体相互作用，如同 “锁与钥 ” 的关系，并提出了受体这一名词。1933年 在研究乙酰胆碱时发现，乙酰胆碱发生作用时，其分子只能覆盖心肌细胞面积的 0.016%，这是对受体学说的有力支持，受体一词才得以的应用和推广。70年代 利用蛇毒神经毒从电鳐电器官中分离出了乙酰胆碱受体，证实了受体的存在。第二节 药物对机体的作用8三、药物作用的机制改变机体的理化性质 而发挥作用；
5、例如碳酸氢钠内服汉胃酸过多症。改变酶的活性 而发挥作用；例如新斯的明可抑制胆碱酯酶的活性而产生拟胆碱作用。参与或影响细胞的物质代谢 过程而发挥作用；例如磺胺药干扰细菌叶酸代谢改变细胞膜的通透性 而发挥作用；例如，苯扎溴铵。影响体内活性物质 的合成和释放而发挥作用；例如阿斯匹林抑制 PGE合成而发挥解热作用。第二节 药物对机体的作用9四、药物的构效关系药物的药理作用的特异性取决于特定的化学结构。 结构相似 的化合物，能产生 相似 或 相反 的反应。化学 结构完全相同 的药物，因 光学异构体 的不同，药理作用 差异很大 。多数药物的左旋体有药理活性，右旋体无活性，如左旋氯霉素、左旋咪唑。第二节 药物对机体的作用10
