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抗微生物药物综述.ppt

1、天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司是指对病原微生物 (细、真、支及病毒 )有抑制和杀灭作用的抗生素、磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。人工合成的: 最早 1935年 -磺胺药 1968年 -DVD 60年代 : 呋喃类(呋喃唑酮、呋喃妥因) 70年代 : 喹诺酮类物抗生素 :1928年发现青霉素, 1940年面世氯霉素( 1947)多粘菌素 B( 1947) 金霉素( 1948)新霉素( 1948)土霉素( 1950)红霉素( 1952)四环素( 1953)卡那霉素( 1957)泰乐霉素 (1959) 林可霉素( 1962)庆大霉素( 1963)抗 微生物 药天 津 威 隆 动 物 药

2、 品 有 限 公 司抗生素: 某些生物在其生命活动中产生的,选择性杀灭他种生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类:1.- 内酰胺类:青霉素和头孢菌素类,2.氨基糖苷类:如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素3.四环素类:有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素 (脱氧土霉素 )4.氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等5.大环内酯类:红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等,6.林可胺类:林可霉素、克林霉素7.多肽类:包括杆菌肽、多粘菌素 B、 多粘菌素 E、 万古霉素等8.多烯类:制霉菌素,两性霉素 B等9.聚酶类:如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等抗 生

3、 素 类 药天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司青霉素类 (Penicillin)窄谱:青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、窄谱:青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、 耐霉:苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、耐霉:苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、广谱:氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林广谱:氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林广谱:广谱: 羧苄西林,替卡西林G-菌:美西林,匹美西林抗 生 素 类 药天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司青霉素类作用机理 :繁殖期杀菌药- 内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成 .耐药机制 :1.产生 - 内酰胺酶 ; 2. 细胞质周围形成非水

4、解区 ,阻进入靶位 ;3.细菌减少自溶酶 .抗 生 素 类 药天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司青霉素类特点 :1. 普通青霉素不宜口服 , 胃酸破坏 , 2. 不稳定 , 随温度升高加速降解 ;3. 水中易水解 , pH值下降加速分解 ;4. 葡萄糖水溶液加速降解;制剂须解决的问题。配伍禁忌 :1. 磺胺类药物阻滞其排泻,毒性加大;2. 四环素类 -盐酸土霉素 金霉素 四环素拮抗,3. 氯霉素、大环内脂类 红霉素等拮抗,4. 与盐酸林可霉素 , Colistin, 酸性的 Vit B, Vit C!抗 生 素 类 药天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司头孢菌素类(半合成

5、广谱)头孢菌素类(半合成广谱)第一代第一代 : 头孢塞吩(先锋头孢塞吩(先锋 I)、)、 头孢塞啶、头孢唑啉、头头孢塞啶、头孢唑啉、头孢拉定等孢拉定等 -注射;注射;头孢氨苄(头孢氨苄( IV) 、头孢羟氨苄、头孢羟氨苄 -内服内服 ;抗菌谱同广谱青霉素抗菌谱同广谱青霉素 , 多对青霉素酶稳定多对青霉素酶稳定第二代:谱广(第二代:谱广( G-强),耐酶;头孢孟多、头孢替安、头孢呋强),耐酶;头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛辛、头孢克洛第三代第三代 : 耐酶,耐酶, G+弱弱 G-更强;头孢塞亏,头孢曲松,头孢塞呋更强;头孢塞亏,头孢曲松,头孢塞呋 (动物专用),(动物专用),90年年 4

6、代头孢匹罗代头孢匹罗抗 生 素 类 药天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司特点:特点:1. 似广谱青霉素 ,2. 耐 G+酶,不耐 G-酶注意:注意:肾功能有损时肾毒性,肾功能有损时肾毒性,和用时有肾毒性。和用时有肾毒性。抗 生 素 类 药天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂舒巴坦钠、克拉维酸钾舒巴坦钠、克拉维酸钾抗 生 素 类 药天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂是一类是一类 -内酰胺类药物内酰胺类药物 ,竞争性与非竞争性两类竞争性与非竞争性两类竞争性抑制剂竞争性抑制剂 :与底物竞争酶的活性部位而失功能与底物竞争酶的活性部位而失功能 ,如舒巴坦如舒巴坦和克拉维酸均属此类和克拉维酸均属此类 .抗 生 素 类 药天 津 威 隆 动 物 药 品 有 限 公 司氨基糖苷类:静止期杀菌药链霉菌属:链霉素、新霉素、丁胺卡卡那霉素、妥布霉素小单孢菌属:庆大霉素、大观霉素、安普霉素特点:1. G-细菌强大抗菌能力,2. 与青霉素类头孢类联合使用有协同作用;3. 内服极少吸收,不宜用于全身,(肌注作用于全身;)4. 耳毒性,与红霉素加重;5. 肾毒性,与头孢类加重。抗 生 素 类 药

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